《合理用药第6章心血管药物课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《合理用药第6章心血管药物课件（126页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第六章 心血管系统药物的合理应用,全世界心血管病死亡在1990年占总病死率29%，预计到2020年将增至36%，居首位。 我国每年因心脑血管疾病死亡的人数约有260万，平均每小时死亡约300人，成为威胁人类生命的“第一杀手”。 如何合理应用药物有效防治心脑血管疾病特别重要。,一、心血管系统药物的分类及其应用,分类 1强心药 2抗心律失常药 3硝酸酯类 4ACEI 5受体阻断药 6钙拮抗药 7受体阻断药 8钾通道开放 9直接扩张血管药 10交感神经抑制药,+ + + + + + +,+ + + + +,心功能不全,+ + + + +,心律失常 + +,休克 +,高血压,+ +,心绞痛,+ +,+
2、,+,二、常用心血管药物的不良反应,强心药 硝酸酯类 呋塞米 氢氯噻嗪 哌唑嗪 普萘洛尔 维拉帕米 硝苯地平 卡托普利 扩血管药,药物,+,胃肠道 心脏 血压 水钠潴留 血钾 其它不良反应, 黄视、绿视,+ 搏动性头痛、潮红、耐受性,电解质紊乱、尿酸耳毒性, ,尿酸、血钙、血糖、血脂、肾素、血尿素氮均，过敏,+ + 首剂现象,+ ,反跳现象、血管痉挛、诱发哮喘、血脂,+ +,+ + + 头痛、眩晕、潮红,+ + ,咳嗽、肾功能减退、过敏,+ +,交感兴奋、头痛、眩晕、潮红,第一节 抗心律失常药的合理应用,抗心律失常药的基本电生理作用,降低自律性 抑制快反应细胞的0相Na+内流 如奎尼丁及利多卡
3、因 抑制慢反应细胞的4相Ca2+内流 如钙拮抗剂及胺碘酮 促进K+外流增加最大舒张期电位 如利多卡因 减少后除极与促发活动 拮抗细胞内过多Ca2+及Na+内流 如钙拮抗剂及利多卡因,抗心律失常药的基本电生理作用,增强或减慢传导 促进K+外流改善传导，取消单向传导阻滞 如苯妥英钠 抑制Na+内流进一步减慢传导，变单向传导阻滞为双 向传导阻滞 如奎尼丁 改变不应期与动作电位时程，绝对延长有效不应期 如奎尼丁 延长动作电位时程从而延长有效不应期 如胺碘酮 (通过阻断钾通而延长复极过程) 缩短动作电位及有效不应期，但缩短前者更显著，造成有效不应期相对延长,促进相邻细胞有效不应期趋向一致 如利多卡因,抗
4、心律失常药的分类,I类 钠通道阻滞药 IA类 中度阻断钠通道，如奎尼丁 IB类 轻度阻断钠通道，如利多卡因 IC类 重度阻断钠通道，如氟卡尼 II类 肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔 III类 选择性延长复极过程药（钾通道阻断剂） 如胺碘酮 溴苄胺 索他洛尔 IV类 钙拮抗药 如维拉帕米,钠通道阻滞药 IA类,奎尼丁 quinidine 从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱，1914年 发现可治疗心律失常 药理作用 抑制钠内流，也能减少钾外流 降低自律性 减慢传导 延长不应期 抗胆碱及阻断受体作用，增加窦性频率 药代动力学 口服吸收良好 与血浆蛋白结合率 高 主要在肝脏代谢 临床应用 房性早搏及心房纤
5、颤 阵发性室上性心动过速 室性早搏及室性心动过速,钠通道阻滞药 IA类,奎尼丁 不良反应 多 严重 胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、腹痛 金鸡纳反应 耳鸣 头痛 视力障碍 胃肠反应 心悸 惊厥 呼吸抑制 休克 甚至死亡 心血管 传导阻滞 室性心动过速 奎尼丁晕厥 过敏 皮疹 瘙痒 发热 哮喘 药物相互作用 增加地高辛血药浓度 与普萘洛 尔合用作用加强 *现已少用*,钠通道阻滞药 IA类,普鲁卡因胺 procainamide 药理作用 与奎尼丁相似而弱 对心脏毒性较小 抑制钠内流 降低自律性 减慢传导 延长不应期 也具有抗胆碱及阻断受体作用 药动学 口服吸收快而完全 注射给药起效快 肝脏代谢 部分药物
6、以原形从肾脏排泄,钠通道阻滞药 IA类,普鲁卡因胺 procainamide 临床应用 注射给药用于利多卡因无效的室性心动过速 口服用于心房纤颤及室性早搏 不良反应 心血管 静脉注射可致低血压 过量可致室性 心律失常 胃肠道、过敏等,钠通道阻滞药 IB类,利多卡因 lidocaine 药理作用 促进钾外流 抑制钠内流 对浦氏纤维(缺血/强心苷中毒) 选择性抑制 降低自律性 缩短动作电位时程 相对延长有效不应期 对传导无明显抑制 药动学 口服易吸收，但肝脏首过效应明显 通常静脉 注射给药，90%在肝脏中代谢失活 t1/2 2h,钠通道阻滞药 IB类,利多卡因 lidocaine 临床应用 室性早
7、搏 *室性心动过速 室颤的首选药* 不良反应 神经系统 嗜睡 大剂量可致惊厥 心血管 相对较少而轻 大剂量偶见心脏抑制 及室性心律失常 过敏反应 药物相互作用 受体阻断剂可抑制其在肝脏中的代谢而升高 其血药浓度 苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加速 其代谢而降低其血药浓度,钠通道阻滞药 IB类,苯妥因钠 phenytoin sodium 药理作用 与利多卡因相似 促进钾外流 抑制钠内流 降低自律性 相对延长有效不应期 对传导无明显抑制 临床应用 *主要用于强心苷中毒引起的室性心律 失常* 亦为抗惊厥药 不良反应 神经系统 眩晕 共济失调 过敏反应 皮疹 粒细胞缺乏 等,钠通道阻滞药 IB类,美西律 m
8、exiletine 药理作用 与利多卡因相似 对浦氏纤维选择性 大 对心脏抑制性小 临床应用 主要口服用于室性早搏 不良反应 胃肠道 恶心 呕吐 神经系统 眩晕 视觉障碍 共济失调 妥卡尼 tocainide 药理作用 为利多卡因的同系物，作用与利多卡 因相似 口服有效 作用持久 临床应用 主要口服用于室性早搏,钠通道阻滞药 IC类,普罗帕酮 propafenone 恩卡尼 encainide 劳卡尼 lorcainide 氟卡尼 flecainide 药理作用 具有显著的阻滞钠通道的作用 临床应用 主要用于室性心律失常 不良反应 易诱发室性心律失常 目前已较少用,*抗心律失常药的致心律失常性
9、* 1980年代中期，国外多中心心律失常抑制试验(CAST)选用Ic类药恩卡尼、氟卡尼治疗心肌梗死后的室性心律失常。结果发现这些药虽可暂时抑制室性心律失常，但与安慰剂相比，治疗组患者病死率反而增高。其主要原因是药物引起的致命性心律失常。,肾上腺素受体拮抗药 II类,*普萘洛尔* propranolol 药理作用 主要通过抑制受体发挥拮抗ICa2的作用 降低自律性 抑制传导 延长不应期 促进复极过程缩短QT间期 提高室颤阈 临床应用 主要用于与交感神经功能亢进有关的各种室上性及室性心律失常如焦虑、甲亢等引起的窦性心动过速预防心肌缺血所致的室性心律失常等,肾上腺素受体拮抗药 II类,*普萘洛尔*
10、propranolol 不良反应 心血管 窦性心动过缓 传导阻滞 心肌收缩力抑制等 可致外周血管痉挛。 呼吸系统 可致支气管痉挛 哮喘者禁用 反跳现象,延长动作电位时程药 III类,*胺碘酮* amiodarone 药理作用 抑制电压依赖性K+通道延长动作电位时程；延长有效不应期，同时抑制钠、钙内流。降低自律性 抑制传导 延长不应期 非竞争性拮抗肾上腺素 、受体，扩冠状血管。 药代动力学 口服吸收缓慢，起效慢，与血浆蛋白结合率高 排泄亦缓慢且不规则，半衰期10-50天,延长动作电位时程药 III类,胺碘酮 amiodarone 临床应用 广谱抗心律失常药 作用强而持久 口服适用用于各种室性心律
11、失常 对室上性心律失常亦有效 静脉给药可用于利多卡因无效的室性心动过速 目前常用于有器质性心脏病患者的各种室性心律失常 对患者死亡率的影响呈中性 不良反应 多 心血管 可致低血压 窦性心动过缓、传导阻滞 可引起 Torsades de pointes即长QT综合征甚至室颤 甲状腺 本品含碘，可致甲状腺功能亢进或减退 其他 胃肠道反应、光敏性皮炎、角膜色素沉着、肺纤维化,钙拮抗剂 IV类,*维拉帕米* verapamil 药理作用 主要通过阻滞钙通道 抑制ICa2L钙内流 降低自律性 抑制传导 延长不应期 药动学 口服吸收良好但首过效应大 治疗心律失常通常选用注射给药 临床应用 静脉给药主要用于
12、室上性心动过速 *阵发性室上性心动过速首选药* 不良反应 低血压 窦性心动过缓及停搏 传导阻滞,快速型心律失常的治疗药物选择,窦性心动过速 *受体阻断药首选* 房性早搏 *普萘洛尔 维拉帕米 胺碘酮等 心房纤颤或心房扑动 *洋地黄类控制心室率* 其他可 选胺碘酮、普萘洛尔、维拉帕米、奎尼丁等 阵发性室上性心动过速 *无器质性心脏病可首选维拉帕米* 其他可用胺碘酮 西地兰等 预激综合征禁用洋地黄类 室性早搏 *利多卡因* *胺碘酮* 美西律 妥卡尼 洋地黄中毒用利多卡因或苯妥英钠 室性心动过速及室颤 *胺碘酮或选利多卡因静脉注射首选* 其他可用普鲁卡因胺等,心律失常的治疗药物与方法选择,抗心律失
13、常药物选择 胺碘酮（III类） 心肺复苏中、心梗及心衰患者的房颤、室性心动过速与室颤受体阻断剂（II类） 高交感活性(急性心梗 心衰 围手术期)者预防心源性猝死 甲亢 体力与精神负荷诱发的及洋地黄过量性心律失常 钙拮抗剂异搏停（IV类） 西地兰 控制快速型室上性心律不齐 利多卡因（Ib类） 室速室颤首选药地位部分被胺碘酮代替 有学者认为室速首选胺碘酮，无效时可选用利多卡因 普罗帕酮（Ic类） 无器质性心脏病者的室上性心律失常,二、抗心律失常药药理作用 1. 降低自律性 异位起搏点窦房结 2. 延长有效不应期 3. 改变传导速度 减慢传导 使单阻变双阻，消除折返 加快传导 消除单向阻滞,中断折返
14、。,抗心律失常药对心肌电生理特性的影响,代表药 自律性 传导速度 ERP 作用部位,奎尼丁,利多卡因,普罗帕酮,普萘洛尔,胺碘酮,维拉帕米,心房心室肌浦氏纤维,浦氏纤维心室肌,同奎尼丁,窦房结 房室结,同奎尼丁,同普萘洛尔,抗快速性心律失常药的选择应用,奎尼丁,维拉帕米,利多卡因,普萘洛尔,普罗帕酮,胺碘酮,窦速 房早 室上速 房扑 房颤 室早 室速 强心苷中毒,+ +,+ + + + +,+ + + + +,+ + + + +,+ + + + +,+ + + + + +,+ + + + + +,+ +,三、心律失常的合理用药 1 窦性心动过速 除去病因，受体阻滞剂，有心衰者可用地高辛 2室上
15、性心动过速 兴奋迷走神经的方法 用新斯的明或升压药 药物 首选 维拉帕米、强心苷、新斯的明、普萘洛尔。 次选 乙胺碘呋酮、奎尼丁,3.室性心动过速 首选 利多卡因、苯妥英钠、胺碘酮、慢心律、双异丙吡胺、室安卡因、安搏律定 次选 普萘洛尔、心可定、缓脉灵、乙吗噻嗪、普鲁卡因酰胺,四、抗心律失常药临床应用原则和注意事项 1.消除病因和诱发因素 如电解质紊乱(如低血钾)、心肌缺血缺氧、药物(如强心苷、茶碱类、抗组胺药、红霉素等)、疾病(如甲亢)等。,2.严格掌握适应症 明确目的，精心选药 3.个体化治疗 4.控制发作 5.预防再发或控制心室率 6.慎重联合用药,联合应用时应注意： 1) 以达到疗效高、副作用少为目的 2) 同类药物不联合应用 3) Q-T间期延长，更需慎重用药 4) 避免合用能使不良反应增加的药物 5) 受体阻滞剂不宜与维拉帕米合用。6) 地高辛不宜与胺碘酮合用 7) 能引起严重不良反应的药物联用时，应十分慎重，且宜加强监护,7.充分注意药物的副作用及致心律失常作用 房室传导阻滞勿用强心苷类、钙拮抗药、受体阻断药; Q-T间期延长综合征勿用奎尼丁、索他洛尔; 慢性肺部疾病勿用胺碘酮; 其他抗
