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1、我院50种抗菌药物 简介,2011年4月卫生部出台了抗菌药物临床应用管理办法，限定了三级医院抗菌药物品种不得超过50种。经过前期大家做了很多工作，现确定了我院抗菌药物的品种，下面就这50个品种给大家做个简单的介绍。,一、青霉素类,需做青霉素皮试 这类药物的特点是杀菌作用强，毒性低、新品种抗菌谱广，价廉等，但细菌耐药性的问题也日益严重。 我院现有的品种 青霉素、苄星青霉素、苯唑西林 美洛西林、阿洛西林 、阿莫西林（口服） 单药为非限制使用，加酶抑制剂为限制使用,1、青霉素（80万U/支）,适应症-用于溶链、肺球、脑膜炎球菌所致的肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体。 药代动力学t
2、1/2约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.510小时，本品约19%在肝内代谢，主要经肾代谢。 用法用量：为时间依赖性，需一日多次给药。肌注：一日80万200万U，分34次给药。静脉滴注：一日200万1000万U，分24次给药。,2、苄星青霉素（120万U/支）,适应症主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染的流行。 药理本品为青霉素的二苄基乙二胺盐，为长效青霉素。 药代动力学肌注120万U后达峰时间24小时，血中低浓度可维持4周，血药峰浓度0.030.05mg/l 用量：成人一次60120万U，24周1次，深部肌内注射。,3、苯唑西林（0.5g/支）,适应症用于甲氧西林敏感金
3、葡菌（MSSA）所致的败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染。对MSSA感染疗效优于万古霉素。革兰阴性杆菌对其耐药，（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）MRSA对其耐药。 药代动力学约49%由肝脏代谢，原形药物及代谢产物经肾排泄。对轻中度肾功能减退患者剂量可不作调整，但对严重肾功能减退者，应减量。 用量：肌内注射或静脉滴注，成人一次0.5g1g，每46小时1次，败血症和脑膜炎患者的每天剂量可增至12g,4、美洛西林和阿洛西林,适应症适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染。严重感染时与氨基糖甙类合用。 药代动力学t1/2均约为1小时，蛋白结合率为4
4、0%左右，美洛西林在胆汁中浓度极高，到达脑脊液的渗透率为1725%主要经尿排泄。,用量：一般感染阿洛西林一日610g，分24次滴注，严重感染可增至 一般情况下美洛西林一日26g，每68小时给药，严重感染可增至812g,6、阿莫西林（口服）,适应症肠球菌、李斯特菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染的首选。用于化脓性链球菌、肺炎链球菌所致的感染，用于不产青霉素酶金葡菌、不产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的各种感染。 药代动力学-口服生物利用度为60-75%。食物对药物吸收影响不明显。半衰期为11.3小时，60%以原形从肾脏排泄 用量：一次0.5g，每68小时1次。,二、头孢菌素类,抗感染的
5、治疗中，头孢菌素应用最多，因为这类药除了具有青霉素的优良药理特性外，其本身还具有抗菌谱广、耐青霉素酶、过敏反应较少等特点。,头孢菌素,我院现定的品种 一代：头孢唑林、头孢替唑、头孢硫脒 二代：头孢呋辛、头孢克洛（口服） 三代：头孢他啶、头孢噻肟、头孢唑肟 头孢地尼、头孢克肟（口服） 四代：头孢吡肟,1、一代头孢,头孢唑啉（非）对链球菌具高度敏感性，对金葡菌作用较弱。 药代动力学：难以透过血脑屏障，在体内不代谢，原形药主要通过肾小球滤过，半衰期为1.41.8小时。有肾毒性。 用量：成人每612小时0.51g，预防手术后感染，于术前0.52小时给药1g。,头孢替唑（非）抗菌谱广，对G+ 、G-菌都
6、有较好的疗效，但对链球菌的抗菌效能不及头孢唑啉。 药代动力学：蛋白结合率6886%，在体液、组织液分布较好，不能透过血脑屏障，主要经肾脏排泄，半衰期约1小时。 用量：一日24g，分2次给药。,头孢硫脒（限）对金葡菌有较强的抗菌作用，对肠球菌有一定的作用。 肠球菌：属G+球菌，对多种药物均具天然耐菌和诱导耐药，因而很多抗菌药物都不能选用：大多数青霉素类，几乎全部的头孢菌素类、氨基糖苷类、林可胺类。,头孢硫脒（限）,药代动力学：蛋白结合率23%，在胆汁、肝、肾中浓度较高，难以透过血脑屏障，主要以原形经肾排出，半衰期约1小时。 用量：一日24g，分24次给药。,临床上使用第1代头孢菌素，一定要注意其
7、肾毒性，特别当与其他肾毒性药物联用时。,2、二代头孢,第2代头孢菌素：这是一种两性兼顾的抗菌药物，对G+的作用第1代头孢，对G-菌的作用第三代头孢。 我院现定的品种 头孢呋辛（非）对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好，对-内酰胺酶最稳定，几无肾毒性。也是第2代头孢菌素中唯一能透过血脑屏障的药。既有注射剂也有口服。 头孢克洛（非）用于金葡菌、链球菌、葡萄球菌所致的各种感染，抗菌活性较头孢羟氨苄强24倍 （第一、二代头孢菌素对绿脓杆菌均无效）,头孢呋辛半衰期为1.2h，大部分经肾排泄。 用量：成人一日2.254.5g，每8小时1次。 头孢克洛-半衰期为0.51小时，在中耳脓液、唾液、泪液中浓度高，经肾排泄
8、。 用量：宜空腹口服，食物可延迟其吸收。一日0.751g，分3次给药。,3、三代头孢,对G- 杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用突出，肾毒性低。 我院现定的品种：头孢他啶、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地尼（口服）、头孢克肟（口服）,头孢他啶（非）,适应症是头孢菌素中对绿脓杆菌、沙雷菌属等作用最优的品种，对不动杆菌也有一定作用，对免疫功能不全者感染具有良好疗效。 药代动力学t1/2为1.652.05小时，脑膜有炎症时，脑脊液中可达有效浓度。能通过胎盘。主要经肾排泄。 用量1、败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日46g，分23次 2、泌尿道感染和重度皮肤软组织感染等，一日24g，分2次静脉滴注,头孢噻肟
9、（非）,适应症敏感菌所致的呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染，对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对G+菌也有良好作用。 药代动力学- t1/2为2小时，达峰时间0.5小时，在全身组织、体液中分布广泛，能透过脑脊液。主要经肾排泄。长期治疗（疗程超过10日者应监测血常规）可能发生中性粒细胞减少及罕见的粒细胞缺乏症。 用量静注或静滴，一日26g，分23次；严重感染者，每68小时23g；治疗无并发症的肺炎链球菌性肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。,头孢唑肟（限）,适应症由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所
10、致脑膜炎和单纯性淋病。 药代动力学t1/2为1.7小时，蛋白结合率30%，在体内不代谢主要经肾排泄，所以尿中浓度高，可透过胎盘屏障。 用量一次12g，每812小时,头孢地尼（特）,适应症敏感菌所致的社区获得性肺炎、慢支炎急性加重、急性细菌性中耳炎、化脓性链球菌所致的咽炎或扁桃体炎、金葡菌及化脓性链球菌所致单纯性皮肤软组织感染。 药代动力学体内分布广泛，t1/2为1.61.8小时，主要经肾排泄， 用量成人一次0.3g，一天2次；儿童为一日14mg/kg，分2次口服,头孢克肟（限）,适应症急慢性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、胆道感染、急性中耳炎等 药代动力学对多数-内酰胺酶稳定，口服后分布良好
11、，约4050%吸收， t1/2为34小时。可透过胎盘。 用量一次0.2g，每12h一次。6个月以下的儿童不宜应用。,4、四代头孢,我院现有品种头孢吡肟（特） 适应症多重耐药菌所致的医院内感染；中性粒细胞缺乏伴发热的感染患者 ；耐药肺炎链球菌感染。对铜绿假单胞菌有活性。 药代动力学-对细胞膜的通透性强，几乎全部经肾脏排泄。 头孢四代对G+菌和G-菌的抗菌作用确实都优于第三代头孢菌素，但是最为突出的优点还是在于对AmpC酶的稳定,被作为产AmpC酶细菌感染的治疗首选药。,是否由产AmpC酶细菌引起的感染，可以从细菌培养及药敏结果来判断：当遇到细菌培养，结果为阴沟肠杆菌或枸椽酸杆菌或铜绿假单胞菌，而
12、药敏结果显示对全部三代头孢及头孢西丁耐药时，要想到该细菌可能高产AmpC酶，此时应及时调整治疗方案，首选头孢吡肟。从AmpC酶考虑，头孢吡肟的临床定位是：用于治疗对第三代头孢菌素疗效不佳的G-菌引起的感染。,头孢菌素应用总结,头孢菌素的临床应用应考虑以下几点： 对铜绿假单胞菌：头孢一代、头孢二代无效，但头孢三代、头孢四代有显著的抗菌效能 几乎所有的头孢菌素对肠球菌作用甚微。 头孢菌素对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）基本无效，对军团菌无效。 对脆弱类杆菌等厌氧菌不敏感。所以头孢菌素用于治疗腹腔感染（特别是下腹）及盆腔感染时，应注意与抗厌氧作用的强的甲硝唑、克林霉素联用。,三、头霉素类,我院现有的
13、品种 头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺 头孢美唑、头孢西丁与第二代头孢菌素的抗菌活性相似。对厌氧菌有效及对-内酰胺酶稳定。主要用于需氧菌和厌氧菌的混合感染。 但头霉素也有自己独特的性质，虽对超广谱内酰胺酶（ESBL）稳定但不及碳青霉稀类，甚至不及-内酰胺酶抑制剂。,头孢美唑与头孢西丁的比较,头孢西丁（非） 药代动力学-不能透过血脑屏障， t1/2约为4159分钟，分布广泛迅速进入体液包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率80.7%。 用量一次12g，每68小时一次。 头孢美唑（非） 药代动力学- t1/2约为11.2小时，主要以原形经肾排泄。肾功能减退患者药物排泄减少，血浓度增高，血
14、半衰期延长。 用量一次1g，每12h给药一次，有效率高。,头孢米诺（限）-对G+和G-都有抗菌作用，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属引起的感染。抗菌作用与三代头孢相类似，耐酶，对超广谱-内酰胺酶稳定性高 。 药代动力学- t1/2约为2.5小时，主要经肾排泄，肾功能损害的患者注意减量。 用量一次1g，每12h给药一次。,四、单环类,氨曲南（非） 适应症-为杀菌剂，仅对需氧革兰阴性杆菌有效，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿。 药代动力学t1/2为1.42.2小时，体内分布广，不易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为5660%。大部分以原形从尿中排出。 用量尿路感染一次0.5
15、1g，一日23次 中度感染一次12g，一日23次 重度感染一次2g，每6h或8h一次。,五、氧头孢烯类,我院现有的品种：拉氧头孢（限） 药理作用-具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱，但对G+有较强作用，对厌氧菌具有较强作用。 药代动力学对-内酰胺酶稳定，血药浓度高而持久，可透过脑脊液，约90%以原型经肾排泄，消除半衰期为2.32.8小时。每日12g，分2次静脉滴注。 不良反应：可导致凝血酶原的缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。,六、内酰胺酶抑制剂的复合制剂,1、内酰胺酶抑制剂： 他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸 药理特性： 通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具有良好抗菌活性
16、 扩大了抗菌谱，增强抗菌活性 抑菌作用 他唑巴坦克拉维酸舒巴坦,2、酶抑制剂的复合制剂： 我院现有品种：阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦、美洛西林舒巴坦 药理作用： 对厌氧菌的作用:哌拉西林/他唑巴坦比其他品种的作用要强. 对需氧菌的作用: 阿莫西林-克拉维酸：对肠杆菌科有良好作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌无抗菌作用。 哌拉西林-他唑巴坦：对肠杆菌的作用优于阿莫西林-克拉维酸，对铜绿假单胞菌和沙雷菌具有良好的抗菌效能。 头孢哌酮-舒巴坦对鲍曼不动杆菌效果好。,药动学： 由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而头孢哌酮-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸不宜用于中枢神经系统感染 哌拉西林-他唑巴坦：可用于中枢神经系统感染,七、碳青霉烯类,我院现有品种：亚胺培南/西司他汀（泰能）
