作用于消化系统的药物1课件

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1、作用于消化系统的药物,邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄,教学目的,1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。 2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。 3. 了解利胆药的主要作用与应用。,第一节 助消化药,- 药名 药理作用 临床应用 稀盐酸 增加胃液酸度 胃酸缺乏症 提高胃蛋白酶活性 消化不良 胃蛋白酶 水解蛋白质 胃消化功能减退 胰酶 消化脂肪、蛋白质 消化不良(胰腺 淀粉 炎引起的消化障碍) 干酵母 含有B族维生素 食欲不振、消化不良 乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹胀 防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻 减少肠内产气,常用助消化药,第二节 抗消化性溃疡药,

2、消化性溃疡,攻击因子 胃酸胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs),防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答,消化性溃疡发生示意图,消化性溃疡发生机制-天平学说,一、抗酸药,壁细胞,胃腔,H+,H+,H+,H+,H+,抗酸药,抗酸药作用机制:,1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性,常用抗酸药,氢氧化镁 作用较强、较快,有轻泻作用,可引起血镁过高. 三硅酸镁 作用较弱而慢,但持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用. 氢氧化铝 作用较强但缓慢,有收敛、引起便秘的作用. 碳酸钙 作用较强、快而持久,可产生CO2气

3、体,引起继发性胃 酸分泌增多. 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂,可产生CO2气体,能引起碱血症.,二、胃酸分泌抑制药,胃酸分泌机制示意图,M1,CCK2,H2,H+-K+ ATP酶,K+,Ca2+,cAMP,组胺,Ach,胃泌素,H+ pH0.8,H+ pH7.3,Ca2+,壁细胞,胃腔,M,CCK2,H2,H+K+- ATP酶,K+,Ca2+,cAMP,K+,K+,Cl-,Cl-,(一)H2 受体阻断药作用机制,H2受体阻断药,H+,(-),M,CCK2,H2,H+K+ ATPase,K+,H+,Ca2+-,cAMP-,K+,K+,Cl-,Cl-,M受体阻断药,(二)M受体阻断药作用机制,(-

4、),哌仑西平 pirenzepine,抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液; 应用: 消化性溃疡,药理作用:,CCK2,H2,H+-K+ ATPase,K+,H+,Ca2+,cAMP,K+,K+,Cl-,Cl-,(三)胃泌素受体阻断药作用机制,丙谷胺,(-),丙谷胺,药理作用: 抑制胃酸分泌 增加胃黏液 临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎,M,CCK2,H2,H+K+ ATPase,K+,H+,Ca2+,cAMP,H+,(四) H+-K+-ATP酶抑制药,H+-K+-ATP酶抑制药,K+,(-),奥美拉唑 (omeprazole) 作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATP酶

5、 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量,应用,胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 ZollingerEllison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染,头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、 失眠、皮疹、外周神经炎等,肝损.,不良反应,米索前列醇(misoprostol) 作用机制 减少胃酸、胃蛋白酶分泌 胃黏液 HCO3- 胃黏膜血流量,三、胃黏膜保护药,临床应用 消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤 不良反应 腹泻、腹痛 流产(子宫收缩 ),枸橼酸铋钾,作用机理 1. 在胃内形成氧化铋胶体(构成保护屏障, 阻止胃酸刺激,降低胃蛋白酶活性) 2. 促进粘液分泌 3.

6、 抑制Hp,临床应用 各种消化性溃疡、慢性胃炎等,应用注意,可使舌、粪染黑,肾功能不良者禁用,硫糖铝,在胃内形成胶冻,保护粘膜,促进粘液分泌 作用依赖于酸性环境 不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服,抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药,联合用药(三联疗法):,一种抑制胃酸分泌药或铋剂 + 二种抗菌药,四、抗H.p药,抗消化性溃疡药小结,2、H2受体阻断药 胃酸分泌,6、胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障,5、H+-K+-ATP酶抑制药 胃酸分泌,1、抗酸药 中和胃酸,7、抗菌药物 根除 H.pylori,3、M1受体阻断药 胃酸分泌 4、胃泌素受体阻断药 胃酸分泌,第三节 胃肠运动功能调节药,促胃肠动力药

7、 多潘立酮,作用: 阻断外周多巴胺受体, 加强胃肠蠕动,止呕。 应用: 1、 胃运动减弱、返流性食道炎; 2、呕吐。,甲氧氯普胺 药理作用: 1、促进胃肠蠕动 : 阻断胃肠道多巴胺受体;促进 ACH释放。 2、止呕: 阻断中枢 CTZ的D2受体。 3、催乳: 阻断下丘脑D2受体,减少催乳素抑制因子 释放 。 临床应用 1、胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流 2、呕吐 3、产后少乳,第四节 止吐药,胃肠道 5-HT3,咽喉,迷走神经,CTZ 5-HT3 D2 M1,内耳,小脑 H1 M,孤束核 5-HT3 D2 M2 H1,延髓呕吐中枢,高级 中枢,呕吐发生机制示意图,止吐药,1、H1受体

8、阻断药(苯海拉明) 2、M受体阻断药(东莨菪碱) 3、D2受体阻断药(氯丙嗪),晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐,晕动病,术后恶心、呕吐,肿瘤化学治疗引起的呕吐,4、促胃肠肌间神经丛释放ACH药(西沙必利) 5、5-HT3受体阻断药(昂丹司琼),昂丹司琼,选择性阻断5-HT3受体,止呕作用强大 对D2、M、H1受体无作用 用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐(最佳药物) 晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效,第五节 泻药和止泻药,(一)容积性泻药,二、接触性泻药 三、容积性泻药和润滑性泻药,导泻机制: 口服后肠内渗透压阻止肠道内水分吸收肠内容积增加肠道被扩张肠蠕动增加肠内容物推进加快腹泻。,一、泻药,硫酸镁 硫

9、酸钠 作用强度 作用强烈 较硫酸镁弱 临床应用 排除肠内毒物 同硫酸镁 及某些驱肠虫药 不良反应 电解质紊乱、 脱水 较轻 禁忌症 中枢抑制药中毒 心衰 月经及妊娠期妇女,硫酸镁 、硫酸钠导泻比较,(二)接触性泻药 导泻机制: 1、 接触肠黏膜增加其通透性-水电解质向肠腔扩散- -肠腔内液体增加。 2、直接刺激肠壁黏膜-增强肠蠕动。 酚酞: 长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。 蓖麻油:作用强烈,用于术前或检查前清肠。,(三)润滑性泻药 液状石蜡:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收 甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射; 局部润滑。,作用:减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到 止泻效果。 分类: 1、肠蠕动抑制药(地芬诺酯) 增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使粪 便干燥而止泻。 2、吸附剂 (药用碳) 吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。 3、保护剂(次水杨酸铋) 胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。,二、 止泻药,思考题,1、抗消化性溃疡药可分为哪几类?写出其代表 药,并阐述其药理作用。 2、止吐药的药理作用及临床应用。 3、泻药、止泻药分为哪几类?,

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