头孢呋辛、头孢替安-zy

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1、头孢呋辛、头孢替安,相同点,第二代头孢菌素 作用机制相同:抑制细菌细胞壁的合成 较第一代头孢菌素相比,对酶的稳定性有所提高,对革兰氏阴性菌的作用比第一代强,二代头孢菌素共性,提高了对革兰阴性杆菌-内酰胺酶(广谱酶)的稳定性 抗革兰阴性菌活性加强 对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍保留较好抗菌活性,作用比三代头孢菌素强 对厌氧菌有一定作用,个别品种有较强作用 对铜绿假单胞菌无效 肾毒性比一代头孢菌素低,头孢呋辛,体外抗菌谱,头孢呋辛 药动学,头孢呋辛酯 脂溶性强、口服吸收良好,空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52%,药物吸收后迅速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解为头孢

2、呋辛,分布至全身细胞外液。血浆蛋白率约为50%,清除半衰期为1.21.6h。 几种口服头孢菌素半衰期比较,头孢呋辛 药动学,注射用头孢呋辛钠 药物吸收后在体液、组织中分布良好,在脑膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达到治疗浓度,药物也能分布至腮腺液和乳汁中,血浆蛋白率约为3140%,静脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主要经肾排泄。 几种注射头孢菌素半衰期比较,头孢呋辛 临床应用,呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 预防手术感染 其他:如败血症、脑膜炎(尤适用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎)等严

3、重感染,也可用于不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。,头孢呋辛 用法用量,头孢呋辛酯 口服给药 一般感染0.25g,bid,一般疗程510天 重症感染: 0.5g,bid, 注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染:成人常用量为一次0.75g1.5g,q8h,疗程510天 重症感染:每6小时1.5g 脑膜炎:每8小时不超过3g 预防手术感染:术前0.52小时静脉注射本品1.5g,头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整,方法:延长给药时间,中国药理学杂志2000年9月第16卷第期,头孢呋辛的临床抗感染研究 邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁 体外抗菌活性结果:结论:,头孢呋辛可以通过血脑屏

4、障,我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2 401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌 中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从20002001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果,2000-2001年细菌监测结果,2000-2001年细菌监测结果,头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果,葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率,头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果,头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测

5、结果,头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性 中国流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测 中国感染与化疗杂志年月日第卷第期,收集年月日年月日我国不同地区所医院临床分离的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共株,头孢替安,抗菌谱,本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球菌等抗菌活性较弱。,头孢替安 药动学,口服不吸收,肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等,静脉注射给药后,血液、肾组织及胆汁中浓度较高,本品在乳汁中有微量分布,难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%,药物在体内无蓄积,血消除半衰期 约为0.61.1小时,主要以原形自肾排泄,其次为胆汁排泄。血液透析可清除约44%给药量,但腹膜透析仅能清除约6%给药量。,头孢替安 用法用量,成人常用量 1g,q8h 严重感染 2g,q8h 肾功能不全时剂量 肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者,不需调整剂量;肌酐清除率小于16.6ml/min者,每68小时用量应减为常用剂量的75%。,头孢替安 临床应用,术后感染 烧伤感染 皮肤软组织感染 骨和关节感染 呼吸系统感染 胆道感染 泌尿生殖系统感染 耳、鼻、喉感染 其他:败血症、腹膜炎等,

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