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1、天然药物化学基础,第一章 绪论,内容提要 第一节 概述 第二节 天然药物化学发展简介 第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方法,第一节 概述,第一节 概述,天然药物化学（Medicinal chemistry of natural products）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。,天然药物化学,有机化学,波谱解析,药物化学,药理学,植物化学,无机化学,分析化学,中药,第一节 概述,一、天然药物的来源及应用 来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其中以植物为主。 应用：防病、治病及康复保健。,天然药物的定义： 由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物,通俗地称之
2、为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。 天然药物包含中药但并不等于是中药,第一节 概述,二、天然药物及其有效成分 1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。 2、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。 3、无效成分：与有效成分共存的其他成分。,有效成分,多样性,可开发性,相对性,注意： 有效成分和无效成分的概念不能简单而机械地理解,有效部位： 尚未提纯，分离为单体化合物的有效成分混合体。,天然药物中分离出有效成分：制剂 如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯 天然
3、药物中分离出有效部位： 如：银杏叶的提取物银杏黄酮 地奥心血康8种甾体皂苷,第一节 概述,三、天然药物化学成分的主要类型,必需成分：维持植物生长的必需物质。 糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。 次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分） 生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。,第二节 天然药物化学发展简介,作者简介：李梴（chn ）字建斋（一作楗斋）。江西南丰人。明代著名儒医。与陈自明、崔嘉彦、严用和、危亦林、龚廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、谢星焕并列为江西历史上十大名医。其兄李桥，为明代名进士，历任要职。,卡尔威尔海姆舍勒
4、,没食子酸,紫杉醇,19世纪 1804 法国药学家Derdsone 1806 德国药学家塞图尔 鸦片 吗啡碱 生物碱 1810 Gomez 金鸡纳树皮 ： 奎宁、金鸡纳碱 1817 Pelletiere 吐根碱,Roubiquet 提纯：苦杏仁苷 黑芥子苷 1842 Weisz发现了：芦丁,1861 Gorup发现了：甘草皂苷 Fraser发现了：K-毒毛旋花子苷 1874 Schmiedeberg ：洋地黄毒苷,20世纪50年代：蛇根木 利血平（发现、确定结构 合成仅4年） 吗啡碱（1804-6发现、1925定结构、1952年合成） 70年代：美登木 美登木碱,第三节 学习天然药物化学基础的
5、目的意义和方法,一、目的意义 根本目的解决中药现代化中遇到的问题。寻找更加科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。 （一）探索天然药物防病治病的原理 （二）控制天然药物及其制剂的质量 （三）改进剂型，提高临床疗效 （四）促进天然药物的开发和应用 二、学习方法 1、温故知新，融会贯通 2、分析归类，灵活掌握 3、学以致用，重视训练 4、注重技巧，提高效率,第三节 天然药物中的部分化学成分类型,一、鞣质 二、有机酸 三、氨基酸、蛋白质和酶 一、鞣质（单宁、鞣酸） （一）概念：一类结构复杂的多酚类化合物 常为酚酸类、黄酮类及糖类的复合体,鞣质的分类： （1）可水解鞣质 （2）缩合鞣质 （3）符
6、合鞣质：分子内部包含可水解鞣质和缩合鞣质 鞣质的理化性质 形状：黄棕色无定形粉末，具有吸湿性，味涩 溶解性：极性较大，多数可溶于亲水性有机溶剂（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解于水中。但难溶于亲脂性有机溶剂（石油醚、氯仿、乙醚、二硫化碳等）中。,重点记忆！ 还原性：鞣质为多元酚（颜色较浅或无色）类化合物，具有强还原性，易被氧化为醌（颜色较深），被氧化后颜色加深，变为红棕色、暗棕色甚至灰黑色。,与蛋白质反应： 涩味：中医中涩味具有收敛、固涩的作用。鞣质往往具有抗菌、止血、收敛的作用。临床用于治疗肠炎和腹泻。 与生物碱、重金属结合：解毒 与FeCl3反应：鉴别、制作蓝黑墨水。,（三）去除鞣质的
7、方法 1、明胶沉淀法 2、石灰沉淀法 3、热处理冷藏法 4、聚酰胺吸附法 5、醇溶液调PH法,二、有机酸 概念：分子中含有羧基（氨基酸除外）的酸性有机化合物。 分布：大多数分布在叶、花、果实中 生物活性：抗菌消炎、抗氧化、止咳平喘、止血,（二）有机酸的理化性质 1、性状：碳原子数小于8的，多为液体，碳原子数大于8的，多为固体，具有苯环的芳香酸大多为固体。 2、溶解性：易溶于亲水性有机溶剂、碱水或者水中，难溶于亲脂性有机溶剂。 3、酸性：可以与碱反应生成盐，所生成的盐易溶于水中，故可用于去除或提取有机酸。（碱提酸沉法）,（三）有机酸的检识 1、PH试纸：有机酸的PH值均小于7 2、溴酚蓝试剂：将有机酸的提取液滴在滤纸上，喷洒0.1%的溴酚蓝乙醇溶液，蓝色背景上显现黄色斑点。,
