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1、呼吸道疾病的合理用药,承德市中心医院 呼吸内科 景卫革 2007年10月24日,支气管扩张剂 镇咳祛痰药物的临床应用 肾上腺皮质激素在呼吸系统疾病中的应用,呼吸道疾病的合理用药,支气管扩张剂,支气管扩张药有抗支气管收缩的作用，通过舒张支气管平滑肌能够迅速逆转哮喘患者的气道阻塞症状，同时减少微血管漏出，减少炎症细胞释放的支气管收缩介质来缓解气道狭窄。,目前用于临床的支气管扩张剂包括以下三类：-肾上腺素受体激动剂、茶碱及抗胆碱剂 抗白三烯药（如白三烯受体拮抗剂)对某些患者有微弱的支气管扩张效应 糖皮质激素虽然可逐渐缓解气道阻塞，但对气道平滑肌收缩并无直接作用，因此并非是支气管扩张药,支气管扩张剂,
2、2-肾上腺素受体在气道和肺组织内广泛分布 本类药品与受体结合后，可激活气道靶细胞上的腺苷酸环化酶（AMP），使细胞内AMP水平升高并激活蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链激酶磷酸化，抑制肌纤蛋白-肌球蛋白偶联，导致平滑肌松弛,-肾上腺素受体激动剂,适用于支气管哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病 主要不良反应是：手颤、心悸、眩晕和不安等，大剂量应用时，可出现心动过速 甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者及孕妇、新生儿、乳儿慎用 不宜与其他2-受体激动剂合用,-肾上腺素受体激动剂,分类 中效选择性2-受体激动剂 长效2-受体激动剂 非选择性2-受体激动剂,-肾上腺素受体激动剂,沙丁胺醇（舒喘灵）
3、作用：选择性2-受体激动剂，对呼吸道的选择性较高，有较强的支气管扩张作用，而对心血管和中枢神经系统副作用小，是较安全的平喘药 口服15分钟起效，1-3小时达最大效应，气雾吸入5分钟起效，10-15分钟作用最强，作用持续时间4-5小时 静脉注射较小剂量就能明显扩张气道，随剂量增大才有增快心率的作用，且静脉用药平喘效果并不优于气雾吸入，故临床上常用气雾吸入给药,中效选择性2-受体激动剂,沙丁胺醇（舒喘灵） 用法：气雾吸入，100 ug/喷，1-2喷/次，每日3-4次；慢性频发的患者，可口服2-4mg/次，每日3-4次。控释沙丁胺醇片4mg/次，早晚各一次口服；雾化吸入，1ml/次，加生理盐水4-1
4、0ml，每日3-4次 不良反应：肌肉震颤、心悸、恶心、头晕，血糖升高、低血钾等 禁用于拟交感神经药过敏、甲亢及心律失常者 心脏病、糖尿病患者慎用,中效选择性2-受体激动剂,特布他林（间羟舒喘灵、博利康尼） 作用：气道扩张作用较沙丁胺醇稍弱。气雾吸入5分钟起效，皮下注射可迅速控制症状 用法：口服，2.5-5 mg/次，每日2-3次；气雾吸入，0.25 mg/喷，200喷/瓶，1喷/次，每日3-4次；皮下注射，0.25 mg/次，如15-30分钟无明显改善，可重复注射一次，但4小时内总量不能超过0.5 mg 不良反应：少数病例有手指震颤、头痛、心悸等 高血压、甲亢、冠心病患者慎用,中效选择性2-受
5、体激动剂,氯喘通（氯喘、喘通） 作用：对2-受体的选择性作用低于沙丁胺醇 用法：口服，5-10mg/次，每日3次；气雾吸入，5-10mg/次，每日3次 不良反应：心悸、手颤、心律失常 高血压、甲亢者慎用,中效选择性2-受体激动剂,长效2-受体激动剂气道扩张作用更强大、持久，支气管扩张作用超过12小时，并且对支气管收缩起保护作用，它们对夜间哮喘特别有效 有显著的抗炎作用 不良反应少，是近年来气道扩张药的重要进展 目前长效吸入2-受体激动剂仅用已吸入皮质激素的患者 长效吸入2-受体激动剂的混合剂型（沙美特罗+氟替卡松，福莫特罗+布地奈德），以改善依从性，并降低患者应用此药作为长期治疗的危险,长效选
6、择性2-受体激动剂,福莫特罗 作用：2-受体选择性很高，作用强而持久，有明显的抗炎作用，可抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞聚集与浸润 吸入后1.7分钟后起效，2-4小时达高峰，作用持续12小时左右。口服后约30分钟起效 主要用于慢性哮喘、COPD的治疗，对夜间哮喘作用好，尚未发现耐受性产生。也可用于预防运动性哮喘 用法：气雾吸入，12-24ug/次，每日2次，6小时内不超过24ug，24小时内不超过72ug；口服，40-80ug/次，每日2次 不良反应：可有肌肉震颤、心悸等,长效选择性2-受体激动剂,沙美特罗 作用：对2-受体的选择性更高，作用持续时间长，有明显的抗炎作用 吸入后15分钟起效，较福莫
7、特罗慢，3-4小时达高峰，可维持12小时以上，较福莫特罗更持久 不适用于控制哮喘的急性发作，主要用于慢性哮喘、COPD的维持与预防发作 用法：气雾吸入，轻中度患者，25-50ug/次，每日2次 不良反应：同福莫特罗,长效选择性2-受体激动剂,异丙肾上腺素 作用：除平喘外，还可使心率增快、心肌耗氧量增加、舒张压降低。治疗哮喘多用于气雾吸入，吸入后4分钟起效，作用维持时间1-3小时。气雾吸入大剂量或过于频繁并不能提高疗效，但副作用会增加 用法：舌下含服10mg/次，每日3次；气雾剂吸入，1-2喷/次，每日3次，可重复使用，间隔时间不小于2小时 不良反应：对心脏兴奋作用较大，可致心率增快、心律失常等
8、，心衰患者有导致心脏骤停的危险，心动过速者慎用，心绞痛、心机梗死、甲亢者禁用 目前临床应用较少,非选择性2-受体激动剂,肾上腺素 作用：对和受体均有强大的激动作用。 本品只适用于哮喘急性发作，可迅速缓解症状 用法：生理盐水稀释后缓慢注射，0.25-1mg/次，必要时每2-4小时一次 不良反应：心动过速、心律失常甚至心室颤动、手指震颤、头痛、面色苍白等 由于不良反应多见，逐渐被2-受体激动剂所替代,非选择性2-受体激动剂,茶碱为黄嘌呤的衍生物，对气道平滑肌有较强的舒张作用，对中心气道和外周气道的作用相同，但其强度不及受体激动剂,茶碱,茶碱口服易吸收，半衰期1-2小时。有效血浓度为10-20mg/
9、L，快速吸收的茶碱一般在口服后1-2小时，缓慢释放的茶碱在4-6小时，每日一次的缓释剂在服药后8-12小时达血药峰浓度。茶碱的安全范围很窄，血浓度超过治疗水平时常发生不良反应，故最好检测血药浓度 茶碱的不良反应常见的有：畏食、恶心、呕吐、不安、烦躁、失眠、易激动等；当茶碱血药浓度超过35mg/L时，可发生心动过速、心率失常、血压下降、发热、脱水、瞻妄、精神失常、严重腹泻、腹痛、胃出血、惊厥、昏迷等症状，甚至呼吸、心跳停止而死亡。如发现毒性反应，应立即停药并进行对症治疗,茶碱,氨茶碱 碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起肠道症状 能直接舒张支气管平滑肌，并间接抑制组胺等介质的释放，有抗炎作用，为
10、常用的平喘药 此外有增强心肌收缩力、扩张冠脉血管和轻度利尿的作用 因此也适用于心源性哮喘患者 口服疗效不及静脉注射,茶碱,氨茶碱 用法：口服，100-200mg/次，每日3次；静脉滴注，250mg加入100-250ml葡萄糖液体中，首剂4-6mg/ kg，继而以0.4mg/（kg.h）的速度维持静点；静脉泵入，500-1000mg配葡萄糖或生理盐水至50ml，每小时2mg泵入极量 1.5g/天 不良反应：与血药浓度有关 注意：急性心肌梗死伴有血压显著降低者静脉禁用。对老年人、成人、肝功能不全及甲亢者用药需慎重,茶碱,双羟丙茶碱（喘定） 与氨茶碱相似，但作用较弱，喘定1000mg的气道扩张作用只
11、有茶碱400mg的一半 在胃液中较稳定，对胃黏膜刺激小，口服吸收好，不良反应轻，副作用较氨茶碱小 用法：口服，0.1-0.2g/次，每日三次；肌注，0.25-0.5g/次；亦可静滴 不良反应：副作用同氨茶碱，但对胃刺激轻，对心脏兴奋作用小，可用于心率增快的哮喘患者,茶碱,控释剂 作用：为茶碱控释片，血药浓度波动小，维持时间长，增加了茶碱的疗效，减少了其副作用 但不适用于支气管痉挛的急性发作期的患者 用法：每次0.1-0.2g，每日2次口服；或每次0.4g，每晚1次口服,茶碱,抗胆碱能药物对于COPD患者扩张支气管的作用强于2-受体激动剂，二者合用的效果更强，因为可同时作用于交感、副交感神经，同
12、时舒张大、中、小气道，延长作用时间，达到最理想的气道扩张效果,抗胆碱能药,溴化异丙托品 作用：为阿托品的异丙基衍生物，对呼吸道平滑肌有较高的选择性，其抗胆碱作用较阿托品强，口服不吸收，故多作雾化吸入。与2-受体激动剂合用对扩张支气管有协同作用 用法：气雾吸入，20-80ug/次，每日3-4次；雾化吸入，1-2ml+生理盐水3-4ml/次，每日3-4次 不良反应：少数有口干、口苦感。青光眼患者忌用,抗胆碱能药,扎鲁司特 作用：选择性半胱氨酸白三烯受体拮抗剂，常用于哮喘的长期预防和治疗，可改善肺功能，哮喘症状，并可减少2-受体激动剂的使用 用法：口服20mg/次，每日2次。可逐渐加大至最大量。口服
13、40mg/次，每日2次 不良反应：肝功能损害者慎用 孟鲁司特 作用：本品为新型白三烯受体拮抗剂 用法：口服10mg/次，每日1次,白三烯受体拮抗剂,镇咳祛痰药物 的临床应用,镇咳祛痰药物的临床应用,镇咳药 中枢性镇咳药 周围性镇咳药 双重作用镇咳药 祛痰药 恶心性祛痰药 溶解性祛痰药 粘痰调节剂,镇咳药,咳嗽反射由感受器、传入神经、传出神经及咳嗽中枢四个环节组成，只要能抑制咳嗽反射的任何一个环节，均能达到镇咳的作用。镇咳药物按作用可分为中枢性和周围性镇咳药及双重作用药。,镇咳药-中枢性镇咳药,主要是抑制延脑咳嗽中枢，适用于各种原因引起的剧烈干咳。偶尔有恶心、头痛、头晕、困倦、腹胀等不适，孕妇及
14、哺乳期妇女慎用。,镇咳药-中枢性镇咳药,可待因 作用:对延髓的咳嗽中枢有较强的抑制作用，镇咳作用强而迅速。只适用于各种原因所致的感性咳嗽,对痰多粘稠者不适用 用法:口服，15-30mg/次；皮下注射，15-30mg/次。极量，100mg/次，250mg/天 不良反应:反复使用可成瘾，剂量过大可引起烦躁不安及中枢神经兴奋作用。 中毒解救可用纳络酮,镇咳药-中枢性镇咳药,喷托维林(咳特灵) 作用:对中枢有选择性抑制作用，兼有阿托品作用和局麻作用，无成瘾性 用法：口服，25mg/次,每天一次 不良反应:轻度头痛、头晕、恶心、腹胀、便秘 痰多者宜与祛痰药合用 青光眼患者禁用,镇咳药-中枢性镇咳药,吗啡
15、 作用:镇咳作用非常显著，但使痰液难以咳出，并抑制呼吸中枢，极易成瘾。目前仅用于癌症或主动脉瘤引起剧烈咳嗽并伴极度痛苦、急性肺梗死或急性左心衰伴有剧烈咳嗽的患者。应严格掌握适应证 用法：皮下注射或口服，5-10mg/次，每天1-3次。极量，皮下，20mg/次；60mg/天 不良反应:便秘、呕吐、尿潴留、嗜睡、血压下降、呼吸抑制，成瘾。 支气管哮喘时慎用,镇咳药-周围性镇咳药,抑制咳嗽反射中的末梢感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用,镇咳药-周围性镇咳药,二氧丙嗪 作用:较可待因镇咳作用强，并可用于过敏性哮喘、荨麻疹、皮肤瘙痒症 用法：口服，5-10mg/次，每日2-3次。极量,10mg
16、/次，30mg/天 不良反应:困倦、乏力等 复方甘草片 作用:含阿片和甘草流浸膏,口服后部分残留在咽部黏膜上而减弱对咽黏膜的刺激，从而缓解咳嗽 用法：口服或含服，1-2片/次，每日3-4次 不良反应:连续服用可出现排钾潴钠和轻度浮肿,镇咳药-双重作用镇咳药,苯丙哌林(咳快好) 作用:非麻醉性镇咳药,具有较强的镇咳作用。其镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制 用法:口服，20-40mg/次，每日3次 不良反应:口干、胃部烧灼感、乏力、头晕、药疹等,祛痰药,是指能使痰液变稀,粘稠度降低，易于咳出。或能加速呼吸道黏膜纤毛运动，促使痰液排除的药物.按作用机制分三类:,恶心性祛痰药 溶解性祛痰药 粘痰调节剂,祛痰药-恶心性祛痰药,氯化铵 作用:对胃粘膜的化学性刺激，引起轻度恶心，反射性地增加痰量，使痰液易于排出，有利于不易咳出的粘痰的清除 用法:口服，一次0.3-0.6g，一日次 不良反应:服用后有恶心，偶出现呕吐 肝肾功能异常者慎用, 肝肾功能严重损害
