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2、85-287,构效特点,罗哌卡因不同于布比的是在哌啶环的第三位N原子被丙基所取代,形成不对称结构的单镜像体(single enantiomer )即S-镜像体。,罗哌卡因(纯左旋),布比卡因(消旋异构体混合物),罗哌卡因异构体,毒性的理解:,罗哌卡因,布比卡因,纯左旋,左旋式,右旋式,左旋式,右旋式,酰胺类局麻药生化特性比较,罗哌卡因的脂溶性仅为布比的1/3,脂溶性的大小决定了与心肌的亲和力、对Na通道及线粒体的影响以及最终全身的毒性。,脂溶性特点,芳香族环,中间链,胺基团,脂溶性特点,布比卡因,罗哌卡因,目录,罗哌卡因的药理学特点 罗哌卡因的安全性分析 罗哌卡因的肌松效果 国内外应用经验,罗哌卡因的心肌毒性,动物实验表明,罗哌卡因在一定剂量下,不产生60ms的QRS延长,而布比和左旋布比卡因在较低浓度下可造成更宽大的QRS,此为心脏毒性的标志之一。,惊厥剂量与时间比较,