第七章软膏剂

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1、,药物制剂技术,主编 解玉岭,全国中等职业教育药品类专业卫生部“十二五”规划教材,药物制剂技术配套光盘,第七章 软膏剂,主要内容,导学情景,授课内容,知识链接,点滴积累,第七章 软膏剂,目标检测,学以致用,学习目标,课堂活动,实例分析,学习目标,1.掌握软膏剂、乳膏剂常用的基质及制备方法。 2.熟悉软膏剂、乳膏剂的概念、种类和常用水性凝胶 基质的种类。 3.了解眼膏剂、贴膏剂的概念、特点及制备。,4.熟练掌握软膏剂的制备方法，能进行简单的软膏制备； 学会区别软膏剂的几种不同种类。 5.具有药学工作者严谨的态度及从事药品相关剂型生产 的基本操作能力。,第七章 软膏剂,3,2,1,4,第一节 概述

2、,第二节 软膏剂的基质,第三节 软膏剂的制备与实例分析,第四节 软膏剂的质量评定与包装贮存,第七章 软膏剂,7,6,5,第五节 眼膏剂,第六节 凝胶剂,第七节 贴膏剂,导学情景,情景描述： 黄阿姨吃了海鲜之后，引起过敏性皮炎， 瘙痒难受，学药学的孙子小明灵机一动，给黄阿姨推 荐使用了“复方醋酸地塞米松软膏”。黄阿姨皮肤上涂 了软膏之后，感觉舒服多了。,学前导语：软膏剂是我们日常生活中很常用的一 种剂型。 本章将带领大家认识软膏的不同种类， 及其在制备过程中所用到的材料与制备方法。,一、软膏剂的含义、特点与分类,1.含义,软膏剂是指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀 的半固体外用制剂。,乳膏

3、剂是指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成均匀 的半固体外用制剂。,糊剂是指大量固体粉末（一般含固体粉末25%以上） 均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂,一、软膏剂的含义、特点与分类,.特点,给药方便、可随时终止,一、的软膏剂含义、特点与分类,3.分类,按照所属的分散系统可将软膏剂分为 溶液型、混悬型和乳剂型三类；,按所用基质的性质和特殊用途又可分为 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。,一、的软膏剂含义、特点与分类,课堂活动,我们常用的软膏剂、乳膏剂与同学们经常使用的 化妆品（如：面霜、护手霜、洗面奶等 ）有哪些 异同点？,二、软膏剂的质量要求,1.有良好的外观，且均匀、细腻，

4、涂于皮肤上无粗 糙感觉； 2.具有适当黏稠性，易于涂布且不熔化，黏稠性应 很少受外部环境变化的影响； 3.性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分 离或分层现象,能保持活性成分的疗效；,4.有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反 应及其他不良反应,并符合卫生学要求； 5.用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌。,点滴积累,1.软膏剂是指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均 匀的半固体外用制剂。,2.按照所属的分散系统可将软膏剂分为溶液型、混悬型 和乳剂型三类。,3.按所用基质的性质和特殊用途又可分为油膏剂、乳膏 剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。,第二节 软膏剂的基质,一、软膏基质的选择

5、,软膏剂由药物和基质两部分组成,性质稳定，不与主药或附加剂等其他物质 发生配伍变化； 无生理活性、刺激性和过敏性； 有适宜的稠度，易涂布；,软膏基质应符合下列要求,有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤的正常功能，释药性能好； 容易洗除，不污染皮肤和衣物等。,二、软膏基质分类,(一)油脂性基质,主要用于遇水不稳定的药物。,二、软膏基质分类,.烃类,常见的烃类基质,二、软膏基质分类,(一)油脂性基质,.类脂类,常见的类脂类基质,二、软膏基质分类,(一)油脂性基质,.油脂类,二、软膏基质分类,(一)油脂性基质,来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其 混合物,其分子结构中存在不饱和键，易氧化和

6、酸 败,将植物油催化加氢制得的饱和或近饱 和的氢化植物油稳定性好，亦可用作软膏 基质。,知识链接,二、软膏基质分类,(一)油脂性基质,单软膏 植物油常与熔点较高的蜡类等固体油脂性基 质熔合，得到适宜稠度的基质。如花生油或 棉籽油670g与蜂蜡330g加热熔合而成“单软膏”。,(二)水溶性基质,常见的水溶性基质,二、软膏基质分类,3乳化剂,1.油相,油脂性的 固体和 半固体 物质,二、软膏基质分类,(三)乳剂型基质,3乳化剂,二、软膏基质分类,(三)乳剂型基质,(1) 肥皂类,一价皂：为O/W型乳剂基质。是一价金属离子钠、 钾、氨的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸 作用生成的新生皂,多价皂：为

7、W/O型乳剂基质。是由二、三价的金属 （钙、镁、锌、铝）氢氧化物与脂肪酸作用形成的 多价皂,3乳化剂,二、软膏基质分类,(三)乳剂型基质,(2)硫酸化物类,常用的是十二烷基硫酸钠（又称月桂醇硫酸钠）， 用于配制O/W型乳剂基质。,3乳化剂,二、软膏基质分类,(三)乳剂型基质,(2)高级脂肪醇及多元醇酯类,十六醇及十八醇：属弱的W/O型乳化剂,硬脂酸甘油酯：是较弱的W/O型乳化剂,脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：W/O型乳化剂,聚氧乙烯醚衍生物类： 常用的有平平加O及乳化剂OP， 均属O/W型 乳化剂,实例1：含聚乙二醇类的水溶性基质,二、软膏基质分类,（四）基质的举例,【处方】 聚乙二醇4000 4

8、00g 聚乙二醇400 600g,【制法】 将聚乙二醇4000与聚乙二醇400加热至65 左右，混合均匀，搅拌至冷凝即得。,聚乙二醇4000为蜡状固体，熔点为5458 ，聚乙 二醇400为黏稠液体，两种成份用量比例不同可调 节软膏的稠度，以适应不同气候的季节的需要； 由于其水溶性大，与水溶液配伍时易引起稠度的 改变，若需与625的水溶液配伍时，可取 50g硬脂醇代替等量的聚乙二醇4000。,实例2：以十二烷基硫酸钠为乳化剂的乳剂型基质,二、软膏基质分类,（四）基质的举例,硬脂醇 220g 十二烷基硫酸钠 15g 白凡士林 250g 羟苯甲酯 0.25g 羟苯丙酯 0.15g 丙二醇 120g

9、纯化水 加至 1000g,【制法】 取硬脂酸醇与白凡士林 加热至7080使其熔 化为油相，加入预先溶 在水中并加热至7080 的其他成分（形成水 相），搅拌至冷凝。,【处方】,实例2：以十二烷基硫酸钠为乳化剂的乳剂型基质,二、软膏基质分类,（四）基质的举例,分 析 1.本品为O/W型乳剂基质。 2.十二烷基硫酸钠为O/W型乳化剂，为主要乳化剂， 硬脂醇为辅助乳化剂，并可提高基质的稳定性， 凡士林有利于皮肤角质层的水合而产生润滑作用， 丙二醇为保湿剂， 羟苯甲、丙酯为防腐剂。,实例3：含聚山梨酯类的乳剂型基质,二、软膏基质分类,（四）基质的举例,【处方】 硬脂酸 60g 液状石蜡 90g 白凡士

10、林 60g 油酸山梨坦 16g 甘油 100g 聚山梨酯80 44g 硬脂醇 60g 山梨酸 2g 纯化水 加至 1000g,【制法】 将油相成分（硬脂酸、油 酸山梨坦、硬脂醇、液状 石蜡及凡士林）与水相成 分（聚山梨酯80、甘油、 山梨酸及纯化水）分别加 热至7080，然后两相 混合搅拌至冷凝，即得。,实例3：含聚山梨酯类的乳剂型基质,二、软膏基质分类,（四）基质的举例,分析 1.本品为O/W型乳剂型基质。 2.处方中聚山梨酯80为O/W型乳化剂， 为主要乳化剂。 3.硬脂醇为增稠剂，且可使制得的乳 剂型基质光亮细腻；甘油为保湿剂， 山梨酸为防腐剂。,点滴积累,1.软膏的常用基质可分为油脂性

11、基质、水溶性基质和 乳剂型基质三类。,2.常用的油脂性基质有凡士林、石蜡、液状石蜡、硅 酮、羊毛脂、蜂蜡等。,3.常的水溶性基质是聚乙二醇（PEG）类,4.乳剂型基质分为O/W型和W/O型。常用的O/W型乳 化剂有一价皂、十二烷基硫酸钠和聚山梨酯类等， W/O型乳化剂有多价皂、脂肪酸山梨坦类等。,第三节 软膏剂的制备,课堂活动,日常生活中经常使用的各种护肤品，如 润肤霜、护手霜、美容霜等，按其形态 分类大多属于半固体制剂，同学们知道 它们是如何制备而成的吗？,第三节 软膏剂的制备,一、基质的处理,将基质加热熔融，用细布或七号筛趁热过滤， 继续加热至150约1小时。,二、药物加入方法,1.可溶性

12、药物的加入,2.不溶于基质药物的加入,5.半固体黏稠性药物的加入,3.共熔组分的加入,4.中药浸出液的加入,6.受热易破坏或挥发性药物的加入,（一）研和法,三、制备方法与设备,主要用于基质熔点和状态相近的,（二）熔和法,三、制备方法与设备,用于基质熔点不同，基质的各组分及药物在常温 下不能均匀混合。,熔合法制备流程,（二）熔和法,三、制备方法与设备,冷凝速度不可过快，以防止基质中高熔点组分呈 块状析出； 冷凝为膏状后应停止搅拌，以免带入过多气泡； 挥发性成分应等冷凝至室温时加入； 如含不溶性药物时，搅拌、混合后若不够均匀细 腻，则可通过研磨机进一步研匀。,注意事项,（三）乳化法,三、制备方法与

13、设备,是专门用于制备乳膏剂的方法。,（三）乳化法,三、制备方法与设备,1.乳化法中油、水两相的混合方法有三种： 分散相逐渐加入到连续相中，适用于含少量分散 相的乳剂系统； 连续相逐渐加到分散相中，适用于多数乳剂系统。 此种混合方法的最大特点是混合过程中乳剂会发生 转型，从而使分散相粒子更细微； 两相同时加入，不分先后，适用于机械化大批量 生产。 2.将油、水两相中均不溶解的组分粉碎过筛，最后 加入混匀。 3.两相混合后沿同一方向搅拌至乳化。 4.控制好加热温度。,注意事项,1.油脂性基质软膏,四、软膏剂的举例,【处方】 醋酸氯已定 5g 无水羊毛脂 40g 冰片 5g 白凡士林 901g 乙醇

14、 加至1000g,【制法】 取醋酸氯已定、 冰片溶解于适量乙醇中， 加入 无水羊毛脂吸收混合， 最后加入白凡士林 混合均匀，即得。,1.油脂性基质软膏,四、软膏剂的举例,分析 (1)该制剂收载于中国药典2010年版第二部853页； (2)醋酸氯己定微溶于水，在乙醇中溶解； (3)冰片在水中几乎不溶，在乙醇中易溶， 故先将其制成乙醇溶液再用无水羊毛脂吸收； (4)白凡士林为油脂性基质，起润滑、保护作用。,2.乳剂型基质软膏,四、软膏剂的举例,【处方】 醋酸氟轻松 0.25g 甘油 50g 羊毛脂 20g 羟苯乙酯 1g 三乙醇胺 20g 硬脂酸 150g 白凡士林 250g 纯化水 加至1000

15、g,【制法】 (1)将醋酸氟轻松研细后过六号筛， 备用； (2)取三乙醇胺、甘油、羟苯乙酯 溶于水中，并加热至7080 使其溶解为水相； (3)另取硬脂酸、羊毛脂和白凡士 林加热至熔化为油相，并保持 在7080； (4)在相同温度下，将两相混合， 搅拌至凝固呈膏状； (5)将已粉碎的醋酸氟轻松加入 上述基质中，搅拌混合使分散均匀。,2.乳剂型基质软膏,四、软膏剂的举例,(1)该制剂收载于中国药典2010年版第二部849页； (2)醋酸氟轻松不溶于水，微溶于乙醇，也不能溶于处 方中的油相成分，故需先粉碎，待乳膏基质制好后 分散于其中，由于其含量低，应混合均匀； (3)本品为O/W型乳剂基质，部分硬脂酸与三乙醇胺发 生皂化反应生成三乙醇胺皂作为O/W型乳化剂，剩 余部分硬脂酸作为油相起增稠和稳定作用； (4)白士林用以调节稠度、增加润滑性，羊毛脂可增加 油相的吸水性和药物的穿透性； (5)羟苯乙酯为防腐剂，甘油为保湿剂。,分析,(1)该制剂收载于中国药典2010年版第二部849页； (2)醋酸氟轻松不溶于水，微溶于乙醇，也不能溶于处 方中的油相成分，故需先粉碎，待乳膏基质制好后 分散于其中，由于其含量低，应混合均匀； (3)本品为O/W型乳剂基质，部分硬脂酸与三乙醇胺发 生皂化反应生成三乙醇胺皂作为O/W型乳化剂，剩 余部分硬脂酸作为油相起增稠和稳定作用； (4)