《19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业》由会员分享，可在线阅读，更多相关《19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业（13页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药物设计学 1 单选题 1 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？ B A 趋化因子B 乙酰胆碱C 5-羟色胺D 胰岛素2 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是： A HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B 过渡态类似物C 类肽类似物D 非共价结合的酶抑制剂 共价结合的酶抑制剂3 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？ A 泛昔洛韦B 喷昔洛韦C 更昔洛韦D 阿昔洛韦 西多福韦4 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有： C A 侧链氨基酯化B 芳环引入疏水性基团C 2-位羧基酯化D 芳环引入亲脂性基团 上述方法均可5 根据Lip
2、inski规则，可旋转键的个数应为： B A 小于5B 小于10C 小于15D 大于15 大于106 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？ B A 二氢吲哚-2-羧酸B 2-哌啶羧酸C 二苯基甲酸D 二丙基甘氨酸 alpha-氨基异丁酸7 非甾类抗炎药的作用机制是： C A 二氢叶酸还原酶抑制剂B 磷酸二酯酶抑制剂C 前列腺素环氧化酶抑制剂D HMG-CoA还原酶抑制剂 ACE抑制剂8 对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？ C A 红外光谱B 紫外光谱C 质谱D 核磁共振氢谱 圆二色谱9 亚胺与下列什么物质发生2+2的环加成是合成beta-内酰胺的重要
3、反应？ A 乙烯B 乙醇C 乙醛D 乙炔 烯酮10 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？ C A piB deltaC logPD 分子折射率11 高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？ C A 类型和性质B 性质和结构C 数量和质量D 稳定性 理化性质12 125D是哪类核受体的拮抗剂？ A PRB ARC RXRD PPAR(gamma) VDR13 cAMP介导内源性调结物质有： D A EGFB 乙酰胆碱C 胰岛素D 肾上腺素14 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？ D A ACEB 胆碱酯酶C 单胺氧化酶D 磷酸二酯酶15 si
4、RNA的单链长度一般为多少个核苷酸？ A 1315B 1517C 1719D 1921 212316 酸类原药修饰成前药时可制成： B A 醚B 酯C 偶氮D 亚胺 磷酸酯17 哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？ C A arofyllineB cGMPC 茶碱D 西地那非 维拉帕米18 下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？ B A 蛋白质组学技术B 化学信息学C 生物芯片D 化学遗传学 生物信息学19 LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？ B A 碱基B 糖环C 磷酸二酯键D 碱基与糖环 整个核酸链20 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： B A 硫代丙烷B 氟代乙烯C 卤代
5、苯D 乙内酰胺 二硫化碳21 下列药物属于前药的是： D A lovastatinB lisinoprilC losartanD enalapril epinephrine22 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是： B A 离子键B 氢键C 酰胺键D 二硫键 共价键23 噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？ D A 噻唑烷受体B ERC RXRD PPAR(gamma) VDR24 Ca2+信使的靶分子或受体是： C A G蛋白耦联受体B 离子通道受体C 钙结合蛋白D 核受体 DNA25 20世纪中叶至今属于： D A 天然药物原始发现时期B 天然活性物质发现
6、时期C 化学合成药物发现时期D 药物设计时期2 多选题 1 新药临床前安全性评价的目的： A B C D A 确定新药毒性的强弱B 确定新药安全剂量的范围C 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D 为药物毒性防治提供依据 为开发新药提供线索2 关于活性位点分析的说法正确的是： A B A 活性位点分析是进行全新药物设计的基础B 一般应用简单的分子或碎片做探针C GOLD是常用的活性位点分析方法D 属于基于配体结构的药物设计方法3 下列哪些是化学信号分子？ A C D A 神经递质类B 氨基酸类C 内分泌激素类D 局部化学介导因子 维生素类4 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括： A B
7、C D A 静电作用B 范德华力C 疏水作用D 氢键 阳离子-pi键5 用混分法合成化合物库后，筛选方法有： A D A 逆推解析法B 高通量筛选C 质谱技术D 荧光染色法 HPLC6 NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为： A D A 五元糖环没有3-位羟基B 2-位羟基是必需的C 构型与天然核苷相同D 5-位羟基是必需的 在糖环单元有不同的杂原子被引入7 非经典电子等排体包括： A B C A 环与非环结构B 可交换的基团C 基团反转D 一价原子和基团 环系等价体8 肽的二级结构的分子模拟包括： A B A alpha-螺旋模拟物B beta-折叠模拟物C
8、beta-螺旋模拟物D alpha-转角模拟物 gamma-转角模拟物9 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有： B C A 康力龙B 比卡鲁胺C 醋酸环丙孕酮D 甲基睾丸素 卡索地司10 限制性氨基酸取代物有： A B D A D-氨基酸B alpha,alpha-二烷基甘氨酸C L-氨基酸D alpha-氨基环烷羧酸 碱性氨基酸11 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？ A B C D A 序列中G/C含量在30%52%B 有义链3-端为A或UC 有义链19位为AD 避免出现回文序列 有义链3位为A，10位为U12 下列哪些说法是正确的？ A C A 可以用-O-N=CH-基团取代苯环
9、，得到活性很好的化合物B 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C “Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。13 下列属于钙拮抗剂的药物有： A B D A 硫氮卓酮B 尼莫地平C 伐地那非D 普尼拉明14 软药的设计方法有： A B A 以无活性代谢物为先导物B 活化软药的设计C 使刚性分子变为柔性分子D 通过改变构象设计软药 软类似物的设计15 下列
10、属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是： A B C D A 雷洛昔芬B 大豆黄素C 己烯雌酚D 依普黄酮 他莫昔芬16 分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？ B D A 刚性对接B 片段对接法C 柔性对接D 整体分子对接法17 Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括： A B C D A 分子中存在过渡金属元素B 相对分子量小于100或大于1000C 碳原子总数小于3D 分子中无氮原子、氧原子或硫原子 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构18 电子等排原理的含义包括： A C A 外电子数相同的原子、基团或部分结构B 分子组成相差
11、CH2或其整数被的化合物C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D 电子等排置换后可降低药物的毒性 电子等排体置换后可降低药物的毒性19 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有： A A 逆转录酶B 异构酶C 连接酶D 整合酶 蛋白酶20 下列哪些是化学信号分子？ A C D A 神经递质类B 氨基酸类C 内分泌激素类D 局部化学介导因子 维生素类21 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？ A B C D A 齐多夫定B 司他夫定C 拉米夫定D 阿巴卡韦 去羟肌苷22 前药的特征有： A B D A 在体内可释放出原药B 前药本身没有生物活性C 具有特定的生物活性D 是药物的非活性形式 母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接23 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为： B C D A 具有吡啶母体结构B 2位和6-位具有较小分子的烷基取代C 4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D 3位和5位为羧酸酯基24 信号分子主要由哪些系统产生和释放？ B C A 心脑血管系统B 神经系统C 免疫系统D 消化系统 内分泌系统25 临床前 安全性评价一般包括以下基本内容： A B C D A 单次给药毒性试验B 多次给药毒性试验C 生殖毒性试验D 遗传毒性试验 局部用药毒性试验
