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1、作用于肾上腺素受体的药物,广东医学院麻醉学教研室 曹殿青,药理作用 临床应用 不良反应,调节心脏、血管、内分泌等功能,合成 肾上腺素能神经末梢、嗜铬细胞等 酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、多巴胺-羟化酶、苯乙醇胺-N-甲基转移酶 释放 钙离子依赖性 突触前膜2(-)、2(+) 消失 摄取1，贮存型摄取 摄取2，代谢性摄取 MAO、COMT,肾上腺素受体分布与效应,作用机制与方式,直接作用 受体途径 受体途径 间接作用 影响递质合成 影响递质释放 影响递质的转运与贮存 影响生物转化,肾上腺素（Adrenaline）,临床应用 注意事项,不良反应与注意事项,不良反应 心悸、头痛、心律失常 血压骤升、脑出
2、血、严重心律失常 注意事项 老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病等 吸入卤化烃类全麻药（尤其氟烷），增加儿茶酚胺敏感性，尤其缺氧或高碳酸血症,麻黄碱（ephedrine）,体内过程 可通过血脑屏障，不被COMT代谢，较少受MAO代谢影响 消除缓慢，作用持久 药理作用 直接作用+间接作用+弱于肾上腺素+中枢兴奋明显,快速耐受性,心血管作用,支气管平滑肌,中枢兴奋作用,低血压：防止某些低血压状态，椎管内麻醉或麻醉药物引起，510mg iv或1530mg皮下或肌内注射,哮喘：预防支气管哮喘的发作及轻症哮喘的治疗，如返流误吸后气道冲洗,其他：收缩鼻粘膜血管，如经鼻插管；窦性
3、心动过缓，尤其老年患者，对阿托品敏感性差者,多巴胺（dopamine),体内过程 口服无效，迅速被MAO、COMT代谢 不易通过BBB，外源性多巴胺通常无中枢效应 药理作用 主要兴奋1、1、DA受体，2受体作用很弱,心血管:12ugkg-1min-1，D1受体，肾、肠系膜、脑、冠状动脉血管扩张； 210ugkg-1min-1， 1、D1受体； 10ugkg-1min-1， 1受体，间接NE作用,肾脏：小剂量，扩张肾血管，RBF、GFR增加，抑制钠离子重吸收，不依赖肾血流增加；大剂量收缩肾血管,抗休克：心梗、创伤、心脏手术、肾衰竭、充血性心衰、内毒素败血症等引起的休克综合征；心肌收缩力减弱，尿量
4、减少，不能通过补充血容量得到的患者：剂量不宜过大，注意纠正血容量不足与酸中毒,强心、利尿、升高血压；急性肾衰、急性心功能不全患者（术中输液或液体摄入量过多）；低血压的预防与治疗，尤其不宜使用肾血管收缩药物的患者,不良反应：一般较轻；剂量过大、过快，心律失常或肾损害,去甲肾上腺素 （noradrenaline,norepinephrine),主要激动受体，对心脏1受体较弱，2几无作用,血管：激动血管平滑肌1受体，小动、静脉收缩，SVR增加扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流,心脏：激动1受体，正性作用；反射性心率减慢+SVR增加CO降低；剂量过大，可致心律失常,血压：小剂量SBP、DBP、MAP 、脉
5、压；大剂量SBP 、DBP、MAP 、脉压,其他：大剂量类似Adr的代谢效应；CNS作用弱于Adr,临床应用,休克 仅限于神经源性休克早期血压剧降，嗜铬细胞瘤切除后低血压或危及生命的严重低血压 低血容量休克和感染性休克可进一步加重微循环障碍 上消化道出血 13mg稀释后口服，收缩食管和胃粘膜血管,局部组织坏死+医源性肾衰、心内膜下出血、心梗、流产等,去氧肾上腺素（phenylephrine）,新福林、苯肾上腺素 直接与间接双重作用 主要激动受体(1)，几无受体激动作用 临床用与去甲相似，弱而持久 SBP 、DBP、SVR 、HR 皮肤、肾、肢体血流，冠脉血流,椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起
6、的血压下降，尤其伴心率增快者；0.005%，与局麻药伍用；室上性心动过速；较少用于休克,间羟胺（aramine）,直接与间接作用 主要激动受体，对1受体较弱 SBP、DBP、HR，休克患者CO 预注阿托品， CO 明显，肾血管收缩作用较弱 较去甲肾上腺素弱而持久；较麻黄碱升压明显，心脏作用弱,抗休克，逐步替代去甲肾上腺素；椎管内麻醉引起的低血压；反复应用，可快速耐受,多巴酚丁胺（dobutamine）,主要兴奋1肾上腺素受体，有轻微的作用，大剂量时有2的血管扩张作用 对心肌有正性肌力和较弱的正性频率作用 15ugkg-1min-1，可能增快心率，引起心律失常 治疗剂量：SV、CO、PVR、PC
7、WP、SVR，心肌耗氧,用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩力衰弱的心衰，心脏直视手术后低排血量综合征及难治性心力衰竭等,肾上腺素受体激动药,肾上腺素受体阻断药,酚妥拉明（regitine,phentolamine） 非选择性受体阻断剂，以1为主，1530min,血管：直接+间接血管舒张，SVR、PVR下降，反射性心率增快,心脏：反射性交感神经兴奋+突触前膜2受体阻断兴奋作用，心肌收缩力，HR，CO,其他:拟胆碱和拟组胺，皮肤潮红等,临床应用,防治围术期高血压 嗜铬细胞瘤 术中高血压 充血性心力衰竭和急性心梗 抗休克 外周血管痉挛性疾病,严重低血压（用量和时机不当）；迷走神经亢进；心率加速、心律
8、失常及心绞痛,酚苄明（phenoxybenzamine） 长效的非选择性受体阻断剂，以1为主，3-4d 药理作用 与酚妥拉明相近，起效慢，强而持久 扩血管效果取决于肾上腺素能张力 临床应用 外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎 出血性、创伤性和感染性休克 嗜铬细胞瘤,哌唑嗪：选择性突触后1受体阻滞药，对突触前2 受体无明显作用，无反射性心动过速及肾素分泌增加，“首剂现象”，各种高血压和CHD,乌拉地尔（urapidil）,压宁定，利喜定 药理作用 外周和中枢双重降压作用 主要阻断1受体，也有较弱2阻滞 激动5-HT1a受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节 一般不会引起反射性心动过速 临床应用
9、 围术期高血压防治,肾上腺素受体阻断药,第一代 非选择性阻断，普萘洛尔等 第二代 剂量依赖性，选择性阻断 美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔等 第三代 、受体阻断，拉贝洛尔（柳胺苄心定） 药理作用 内在拟交感活性，与交感神经活动有关,受体阻断,心血管系统负性作用；改善心肌氧供需平衡；SVR增加，肝肾、肌肉、冠脉血流减少；减慢房室传导,支气管平滑肌支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，诱发或加重支气管哮喘,代谢加强胰岛素低血糖作用，延迟血糖恢复及低血糖交感反应；抗血小板聚集，减少肾素释放,膜稳定作用产生局部麻醉作用和抗心律失常作用；噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压,临床应用,抗高血压,抗心绞痛与心肌缺血,抗
10、心律失常,充血性心力衰竭,甲亢及甲状腺危象的治疗,禁用于严重左室功能不全、窦性心动过缓、支气管哮喘、严重房室传导阻滞患者；注意停药反应,拉贝洛尔（labetalol）,选择性阻断受体，同时又对受体阻断 酚妥拉明1/101/6，普萘洛尔2/5 无内在拟交感活性，无膜稳定作用 负性作用为主，SVR持续降低，肾血流增加 中至中度高血压，嗜铬细胞瘤等疾病引起的高血压危象，心绞痛防治,艾司洛尔（esmolol）,速效、超短效、选择性受体阻断剂 血中脂酶水解，持续20min 药理作用 抑制窦房结、房室结自律性、传导性 抑制儿茶酚胺反应（交感活性） 临床应用 预防气管插管的心血管反应（iv 12 mgkg-
11、1） 抑制交感反应：0.250.5 mgkg-1 ，iv，0.05 mgkg-1min-1逐渐递增至0.2mgkg-1min-1 治疗快速性室上性心律失常,思考题,充血性心衰的患者应用受体阻滞剂有何益处？ 肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用与临床应用？ 多巴胺、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用？ 酚妥拉明的药理作用与临床应用？,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用,主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！,致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,
