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1、课堂练习题,一、写出下列药物的化学结构及主要用途：,1、普鲁卡因 2、溴新斯的明 3、异戊巴比妥 4、盐酸普萘洛尔 5、地西泮 6、 盐酸氯丙嗪,7、盐酸吗啡 8、盐酸哌替啶 9、阿替洛尔 10、马来酸氯苯那敏 11、利多卡因 12、硝苯地平,二、写出下列药物的名称及主要用途：,三、写出下列药物的设计思想,四、单项选择题,1下列（ ）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋 2咖啡因的化学结构母核是（ ） A. 喹诺酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黄嘌呤,3若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ ） A. O B. NH C. S
2、 D. CH2 E. NHNH 4结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛,4吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ） A. 双键 B. 酚羟基 C. 醚键 D. 醇羟基 5下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ ） A. 吗啡 B. 美沙酮 C. 纳洛酮 D. 哌替啶 6下列药物出现作用最快的是（ ） A. 戊巴比妥 B. 海索巴比妥 C. 苯巴比妥 D. 异戊巴比妥 7地西泮的母核为（ ） A . 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环,
3、8属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂的是（ ）。 A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 缬沙坦 D. 厄贝沙坦 9某药物英文名称词尾为- dipine ，此药物可能的主要药理作用是( )。 A. 抗病毒 B. 抗心绞痛 C. 降血脂 D. 抗高血压 10能够选择性阻断1受体的药物是（ ）。 A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁,五、多项选择题,1利多卡因具有（ ） A 镇痛作用 B 中枢兴奋作用 C 抗心率失常作用 D 抗精神病作用 E 麻醉作用 2吗啡的结构及理化性质（ ） A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故
4、遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化 3下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ ） A. 吗啡 B.美沙酮 C. 哌替啶 D. 纳洛酮 E. 芬太尼,4影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ） A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 5在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ） A. 羟基的酰化 B. 氮上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环 6硝苯地平的合成原料有（ ） A. -萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E
5、. 乙酰乙酸甲酯,7肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ） A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对a和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 8属于选择性1受体拮抗剂有（ ） A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔,9二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ） A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
6、C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降,10对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 （ ） R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好,六、合成下列药物,2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素 3、以-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔 4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。,七、简要回答下列问题,1. 与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持久，而且可以口服？ 2. 述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药普鲁卡因的发现为例说明。 3. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 4. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点 5. 叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。 6. 针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？,
