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1、,第六节 强心药,Cardiac agents,强心药,亦称正性肌力药，能选择性增强心肌收缩力 临床上主要用于治疗充血性心力衰竭（CHF） 研究开发较困难 有多种疾病可造成心力衰竭 病理过程尚未完全阐明,I. 强心苷类,II. 非强心苷类,强心药的特点和分类,特点：各类药物结构差别大,作用机制各不相同,地高辛 digoxin,手持洋地黄的W. 维特宁（William Withering）,强心苷,洋地黄（Folium Digitalis ）,强心苷类化合物,配糖基,糖苷基,卡烯内酯 蟾二烯羟酸内酯,结构特征,糖苷基,强心苷类化合物,和配糖基的3位键合 单糖或多糖,糖之间以-1，4-糖苷键相连接
2、。 本身不具有强心作用，但可以改变配糖基的作用特征,临床常用的强心苷,强心苷类化合物,3-OH -构型失活,14 -OH变-或脱去羟基使D环不饱和，活性消失,19-CH2OH或19-CHO 19-COOH或 19-CH3脱除,配 糖 基 构 效 关 系,强心苷类化合物,-不饱和内酯环强心苷类的重要结构特征,17-构型 双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失 ,不饱和腈取代，高活性,配 糖 基 构 效 关 系,强心苷类化合物, 糖的连接方式：1,4-糖苷键 以-苷键与配糖基相连；糖基本身并无活性，但失糖后，配糖基3-OH迅速转为3-OH而失活,糖 苷 基 构 效 关 系,强心苷类化合物,
3、作用机理,决定心肌收缩过程三个因素： 收缩蛋白及其调节蛋白 物质代谢与能量供应 兴奋-收缩偶联的关键物质Ca2+,强心苷类化合物,临床应用及其安全性,主要用于各种充血性心衰 安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近 使用时需加强血药浓度检测 中毒时会引起各种心律失常 临床仍以天然强心苷类为主,钙敏化剂,磷酸二酯酶抑制剂,非选择性受体激动剂 （儿茶酚胺类）,II. 非苷类强心药,磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）,作用机理：,PDE-III,胞内cAMP,激活 蛋白激酶,钙通道开放 Ca2+内流,强心,PDE-III: 心肌细胞膜上cAMP的降解酶,代表药物：米力农（milrinone）,吡啶联吡啶酮类化合物,钙敏化剂,不增加细胞内Ca2+浓度 增加肌纤维丝对Ca2+的敏感性,苯并咪唑哒嗪酮类化合物,受体激动剂,1受体激动剂,2受体激动剂,非选择性受体激动剂,多巴胺及其衍生物,受体激动剂,I. 强心苷类,II. 非强心苷类,强心药分类,地高辛,米力农,匹莫苯,多巴酚丁胺,学习要求,掌握强心药的分类及其代表药物。 掌握强心苷类的结构特点。 了解强心苷类化合物的构效关系。 掌握地高辛的结构特点、作用机制及临床应用。 熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。 了解其它类型强心药的作用特点。,
