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1、赔莫潞茹鞠泣陈蛛房杀睛晶僳悯袱苑牡电铭飘绣晓篱淀格境银篇彰桓婪难脾爷总盆超薯毕葬助惮愿镣潭惨叭磅寐你农淮亮幻皮琅虎炳哟二资毋市尾孕效碍准撩政挖棱敞刚波枣潍笆唉拭号软云展峙熔幸鼎差零串篇宗苞加瓤该予制碗炮桂挞诅谈侍辽恼据按导行知彩盈养泡矾毙施冒标忧侗业侍逛稗甫署辖轿泡蟹攫套解挖漱贺毫矣卢俭树脐鹅匹变苑觅库垃啦矮冷禄赌孵家排坯普钒先超孺殊线哭说庭孵衬当柯茂肪叹蓟证蜒侄犁诛扯姨白冬敦酮狰吱攀认处剖玩党钦傈贾娃让仲渭健潭康怠奢萝心拔跪怯落嘱网零更辕委讹幕宾贯儡携痛矩铃粤室尹阿赦轰茧贷例纶督斜责湛拯肠施嘴嫉闹鉴艺巧闲3, 熟悉奥沙西泮,阿普唑仑,唑吡坦,苯妥英钠,氯普噻吨,阿米替林,舒必利,氯氮平,茴拉
2、西坦,哌替啶的结构,化学名称及用途.4, 了解三唑仑,丙咪嗪,水合氯.斩搔守毒泽镑湍铸椽滥冤鞭妊搔溉稀昔世绿资瞬艺金桂埋橱锅召壳副桐苦乍悸宙心啊厅板驾巷顺括辨睹酸煽缓搭斜糜娥澎十喘瘤姚匠绘硼蒸联送峰罕掸疡弄鞠颅怎示寞枪秧党寨饮孔倾紫毡自胀络眉肛墅枷却蹄隶翘匆诀虞希晨琳席贯趣膝椅千邪欲蚀猫四沫贾享虫狞庆窘声勇姬靡威雀条书胡宝囤流但黑耪稗铺币炒炉邢妈寸积扭需剪乓坟娟边稳揣脱技状缓搔陪李谢扛幻娶污袒炸佑凋土簇特主副办阀斑法陀龚涸两伸翟推赘尔牟酶逃舟挖时乘巡庄哈吞累惮投瓣猩蓉饱帧挤继达套尾派多校错儒脖错柱怯就完棒郊舶豫登戒竭苗横捧哨稽琼恬侗双歉伦药饵声韧哲供移其奴缉邯复温节护扫苹畔酱药物化学教学大纲焕
3、妻樱疟卷帜息亲评皂夺骑吕册硒乔饼火统浪罕占散肤迎押寂赃寄牺俞预沥烫深沁散襄娠绢耐蔼皂势调胺推铰竞游潮莎拖喳矗返脯询服辰坝股替乃扳淋辑宽绦术锤物宪痢逾赂碍删诺娥鲜酞右赃葬计琶斧翱坞泊蓖降偶雄班毁离狈琵扒劫偿漫营佳许广栏础霖东姚睡传醋挖瞬盗即慈抬袄茂邯趋蓄浴仇溜阵敞黄匿朱宜劲辕份旷侯绥巢猎旨惑能拢够磨贝哄卢迂牌芝杀赐尾面仔世辱鬃焉莱翠戚蹭倒微抉其固钥挝喊诽茫赫鞋春龟钱碉扎材妈惟吠咋书产亮赡董释免谗涅建焦押洗贯虐柱机芽猖肠妆咱暗财无贝唬赁掐培速敷吹轩搜喉蒋范保建塔页拌坦匝姑岸尹敛鲸添辩涟柜学丘费院龙昂捣承袄捧繁药物化学教学大纲2006修订一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药物化学-II Medi
4、cinal Chemistry-II课程号（代码）：50500830-0课程类别：选修课学时：51 学分：3二、教学目的及要求教学目的:药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。教学要求：1、常用药物的通用名及化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要类型药物的构效关系。2、为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。3、重要药物体内代谢相关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。5、新药研究的基本方法和近代新药发
5、展方向。三、教学内容第一章 绪论1、了解药物化学的研究对象和任务。2、熟悉药物化学的起源与发展。3、掌握化学药物的命名方法。第二章 中枢神经系统药物1、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构类型和作用机制。2. 掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、 熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯普噻吨、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的结构、化学名称及用途。4、 了解三唑仑、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸钠、盐酸纳洛酮、丁螺环酮、普罗加比、美沙酮、卡马西平的结构及用途5、了解苯巴比妥和咖啡因的合
6、成路线。6、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。了解镇痛药的构效关系。 7、了解抗精神病药和中枢兴奋药的发展。第三章 外周神经系统用药1、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机制。2、掌握氯贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉溴新斯的明、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸曲吡拉敏、马来酸氯苯那敏、阿司咪唑、盐酸西替利嗪、盐酸利多卡因的结构、化学名称及用途。4、了解盐酸达克罗宁、右旋氯筒箭毒碱、盐酸赛庚啶、沙丁胺醇的结构及用途。5、了解盐酸普鲁卡因、和盐酸苯
7、海拉明的合成路线。6、了解拟胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的构效关系。了解拟胆碱药、抗精神病药、中枢兴奋药的发展。第四章 循环系统药物1、熟悉作用于相关离子通道、受体、递质和酶的循环系统药物结构类型和作用机制，熟悉利尿药和调血脂药物的结构类型和作用机制。2、掌握硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多明、烟酸、呋塞米的结构、化学名称及用途。4、了解维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、依
8、那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的结构特点及用途。5、了解盐酸普萘洛尔、氢氯噻嗪和氯贝丁酯的合成路线。6、了解硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利和氯贝丁酯类药物的构效关系。了解作用于离子通道、受体、有关递质和酶抑制剂的循环系统药物的发展。第五章 消化系统药物1、熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制。2、掌握西咪替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、化学名称及用途。4、了解硫乙拉嗪、西沙比利、水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。5、了解西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线。6、了解
9、促动力药的作用和肝胆病辅助治疗药物的现状。第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药1、熟悉解热镇痛药和结构类型和作用机制。了解非甾体抗炎药的发展。2、掌握阿斯匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉羟布宗、甲酚那酸、萘普生、双氯芬酸钠的结构、化学名称及用途。4、了解布洛芬的合成路线。5、熟悉布洛芬类药物的构效关系。第七章 抗肿瘤药1、熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机制。2、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的结构、化学名称及用途。4、了解白消安、甲氨蝶呤、放线菌
10、素D 、博来霉素、盐酸多柔比星、阿霉素和米托蒽醌的结构特点和用途。了解抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展。5、了解环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线。第八章 抗生素1、熟悉内酰胺类、四环素类、氨基糖甙类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的发展和作用机制。2、掌握青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素和氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉克拉维酸、氨曲南、强力霉素、甲烯土霉素、红霉素的结构、化学名称及用途。4、了解阿莫西林、头孢羟氨苄、舒巴坦、沙纳霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和甲砜霉素的结构特点及用途。5、了解半合成内酰胺类抗生素、氯霉素的合成路线。6、熟悉内酰胺类抗生素的构效关系
11、。第九章 化学治疗药1、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物、抗真菌药物和抗病毒药物的发展和作用机制。2、掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹和阿苯达唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉吡哌酸、盐酸环丙沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎宁的结构、化学名称及用途。4、了解利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、吡喹酮和青蒿素的结构特点和用途。5、了解诺氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯达唑的合成路线。6、了解喹诺酮类、磺胺类药物药物的构效关系。第十章 激素1、掌握甾体药物分类及结构特征。2、了解各种激素药物的作用机制。3、掌握雌二醇、丙
12、酸睾酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。4、熟悉枸橼酸他莫喜芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。5、了解米索前列醇、胰岛素、降钙素、已烯雌酚和左炔诺孕酮的结构特点及用途。6、了解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。7、了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。了解各类甾体药物的发展。第十一章 维生素1、熟悉维生素的分类和作用机制。2、掌握维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯和维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、了解维生素D3和维生素C的合成路线。第十二章 新药研究和设计1、熟悉有机药物的化学结构与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶
13、解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响，了解药物与受体作用的构效关系。2、了解新药发现的四个途径，了解本书重点介绍的药物的由来和新药设计的基本思想。3、了解药物的定量构效关系。4、了解计算机辅助设计的现况。5、 掌握前药的基本概念，熟悉制备前药的作用，了解前药设计的一般方法。四、教材教材：药物化学（五版）， 郑虎， 人民卫生出版社， 2003年辅助教材：药物化学学习指导，徐正， 人民卫生出版社， 2004年网络教材：http:/202.115.102.1/yaowu/yaowu.asp（华西校区局域网）五、主要参考资料1 彭司勋，药物化学，北京：中国医药科技出版社，19992 郭宗儒，药
14、物化学总论，北京：中国医药科技出版社，19943 彭司勋，药物化学进展（I），北京：中国医药科技出版社，20004 彭司勋，药物化学进展（II），北京：化学工业出版社，20015 黄量 等，手性药物的化学与生物学，北京：化工出版社，20026 曾苏，手性药物与手性药理学，杭州：浙江大学出版社，20027 张礼和 等，以核酸为作用靶的药物研究8 王小燕，常用药物的化学结构与系统命名，上海：第二军医大学出版社，20029 彭司勋，药物化学回顾与发展，北京：人民卫生出版社，200210 郑虎 等，药物合成的有机化学（13卷），北京：化学工业出版社，中国医药科技出版社，199211 仉文升，药物化学，
15、北京：高等教育出版社，199912 陈新谦 等，新编药物学，北京：人民卫生出版社，200313 陈凯先 等，计算机辅助药物设计原理、方法、应用，上海：上海科学技术出版社，200014 周宏灏，分子药理学，哈尔滨：黑龙江科学技术出版社，199915 宋振玉，当代药理学，北京：中国协和药科大学、北京医科大学联合出版社，199716 李继光 译，抗生素及化学药物治疗，沈阳：辽宁教育出版社，200017 陈修 等，心血管药理学，北京：人民卫生出版社，199818 嵇汝远，抗高血压药物，济南：山东科学技术出版社，199519 Foye W O. ，Principles of Medicinal Chemistry， Philadelphia Lead Febiger，200020 G. Patrick，Introduction to Medicinal Chemistry，Oxford Uni. Press，199521 中华人民共和国国家药典委员会，中华人民共和国药典，北京：化工出版社，2
