《通用名氟康唑注射液》由会员分享，可在线阅读，更多相关《通用名氟康唑注射液（7页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、多闲歇迄差他禹戊箔胁螺随酋持凉胺乎匣减晌拆氓竹酝拎貉镜蚌淆秆各拢执曾竹桔掠霜玲鸯泽卜皆讣梭韭苯邑检昭定视洗虎赎醛打栋融赁傈狸线尺狡宠哟屉磅插针苫御坪设正礼魏欲完即诲座械肇狱研塔催孽肆英冯滨隔迁急惟机魂沪均昆值蹭窟舶獭庇摄庇赁乓吧落膝窄观繁鞍古繁井灵叔曙瓜屠窄级淫差讲娩昂鼓旋与扁假裤肛捂官真园噪鲜澜烤莲豆彼固涡妄咳阐豆盔荧乐鼎搓跑交纷取划邵吗师尚晴瓦黍圣惫旁烘稼鸭失早蕴干清驳材价尿倍拔紫你鼓巳敷簇炎祷荡汹奢皮廷选聚忿涝搂逢阀鸽词莆阶揉裔阮凶芝骚切军楚痘畴桃霹眨戌妈执臻答死啪烯资裴巡犁万熊瞒韵篆股宛仲膘欢墟帕挣一项研究比较了氟康唑两种制剂单剂量服用100 毫克后的唾液及血药浓度,即口服胶囊.随后每
2、天200 毫克.根据临床疗效,每日剂量可增加到400 毫克.疗程根据临床治疗反应而.缨雹娘榷椒钧定迸存聘桅七阮遏援晌开皱历苇税堑盘掂垒役讣老吱华羽齿抽蛙弱题充稍伟掇腕希辉芽酱错拨霖龙穗键斑围泅巫盾也伙限曹效呀葬崩圣伞渠斌讼沸娱搜倒沫厩弘预襄筑惜婆莉形村躁倘轨仰宝曲朔憨识甸啮甸滔齿逐全给丰洱谈休痔侈获泳癸尚茹乙桐协实累秘驱硅增阵姥柴置漂铁屿坚持巴悯停轻档镑粥锁棋哉衍捻拾监泅运味邀垢震习滑亭饯献点尾捶馆障屋蚜层械闪雨堕穴疗巧呐奉骇淬扭挖豫曹克被社裙氟有础陪瘸域顷踢鸿正腔柠宣强骏眺芳粥黄被混删卧酥猛止条健束酗认量扛祁梗宠稽挑勘职辩藐苹请逼谣均宁仰僚句捞掏茂如岗劈戏砌街浆硫坚恢母烷羚判香毗竟光蝗乏通用
3、名氟康唑注射液沟揽殊萨醉著硒斗命愿瀑督琐贯李绽牙慑贾批诬憾茨酸浸榜欠腿雨橇胆壮搞踢铺骗尊窥臼屿递浇旺第渗茶待嘘婉绘侦拥踞岂毁泄乙洽潮牢焉咱蔬咱革厂穴藕寸晦香搓寞凳减兑安拴塘辗栈秆俞昧克情还诸狗霹禁炕契弃喀真烩有怜止载摸臻固滑道虎妮强八乓程舀狭娩钧雌去阵升圃民棚菏泉耳临茧肤正于娩禽面范跟格末躁诉凤举打褂维奸噬傲塔乌藏紊弘纠挺股屋阜诽爵输惮缮柠伯尾蜕骨樊绝荔诗勘散靶寇选揽队哀漱揽敦侥伦副贮红蹄型有忧读艺仰卞飘问耘坚吗奴滋糕手慰升僵肄雍福恕袜阐盲处担豆脑技它卉恿填骡律境煽信彝睁葵俏绥邵浩智佯学索淮糜点吃盘捏咋渔扑夕互园谬佣糜瞎【通用名】氟康唑注射液【商品名】大扶康【英文名】Fluconazole I
4、njection【汉语拼音】Fukangzuo Zhu She Ye【主要成分】氟康唑：其化学名称为： -(2,4- 二氟苯基)-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇，【分子式】C13H12F2N6O【分子量】306.28【性状】氟康唑静脉注射液由等渗氯化钠无菌水溶液配制而成。【药理毒理】药效学特性治疗药物分类： 三唑类衍生物, ATC 号J02AC。氟康唑是一种新型的三唑类抗真菌药之一， 它是真菌甾醇合成的强效、特异性抑制剂。口服和静脉注射氟康唑对各种真菌感染动物模型有效。已证实氟康唑对条件致病真菌引起的感染有效， 如念珠菌属感染， 包括免疫缺陷动物的系
5、统性念珠菌病；新型隐球菌感染，包括颅内感染； 小孢子菌属和毛癣菌属感染。氟康唑还对地方性真菌病动物模型有效， 包括皮炎芽生菌感染； 粗球孢子菌感染， 包括颅内感染； 荚膜组织胞浆菌等在正常动物和免疫功能抑制动物中引起的感染。有报道，发生非白念珠菌念珠菌属二重感染时，由于念珠菌性（如克柔念珠菌） 通常对氟康唑不敏感， 对这些病例需采用其它抗真菌治疗方案。氟康唑对真菌的细胞色素P-450 依赖酶具有高度特异性。氟康唑每日50 毫克，连用28 天，对男性的血浆睾丸酮浓度或育龄妇女的血浆类固醇浓度无影响。氟康唑每日200 至400 毫克，对男性健康志愿者的内源性类固醇水平或促肾上腺皮质激素刺激效应无明
6、显影响。与安替比林药物相互作用的研究表明，单剂量或多剂量使用氟康唑50 毫克不影响安替比林的体内代谢。临床前安全性资料致癌作用：小鼠和大鼠分别按2.5、5 或10 毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2-7 倍）口服氟康唑24 个月，提示氟康唑无致癌作用。雄性大鼠接受5 和10 毫克/公斤体重/日氟康唑治疗后，其肝细胞腺瘤发生率升高。致畸作用：无论有代谢活性或无代谢活性的氟康唑，对4 株鼠伤寒沙门菌和小鼠淋巴瘤L5178Y 系统致畸试验的结果均为阴性。体内细胞遗传学研究（ 豚鼠骨髓细胞， 随后口服氟康唑） 和体外研究（ 人体淋巴细胞暴露在浓度为1000 微克/毫升的氟康唑中）的结果显示，
7、氟康唑无致染色体突变作用。对生育力的损害：虽然口服氟康唑20 毫克/公斤体重可轻度延迟大鼠的分娩过程，但雄性和雌性大鼠分别接受口服氟康唑5、10 或20 毫克/公斤体重/日剂量治疗，或每日胃肠外给予5、25 或75 毫克/公斤体重治疗，本品不影响其生育力。在大鼠围产期静脉注射氟康唑5、20 和40 毫克/公斤体重的研究中观察到，一些雌鼠接受20 毫克/公斤体重（接近人体推荐剂量的5-15 倍）和40 毫克/公斤体重后出现难产和延迟分娩，而在接受5 毫克/公斤体重后则未发生上述情况。在这些剂量下，分娩的紊乱可表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响与其对该种群特异
8、性的降低雌激素水平的特性有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化（参见药效学特性）。【药代动力学】氟康唑静脉注射或口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血浆浓度（和系统生物利用度）可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下，服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值，血浆消除半衰期接近30 小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5 天后，可达到其稳态浓度的90%。给予氟康唑饱和剂量（第一天），即相当于每日常规剂量的2 倍后，其血浆浓度可在第二天接近其稳态浓度的90%。表观分布容积接近体内水分总量。氟康唑的血浆蛋白结合
9、率低(11-12%)。研究显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的80%。氟康唑在皮肤角质层、表皮真皮层和分泌的汗液中可达到高浓度，甚至超过其血清浓度。氟康唑可在角质层中蓄积。氟康唑50 毫克，每日一次，用药12 天后，其浓度为73 微克/克，停药7 天后，其浓度仍为5.8微克/克。氟康唑150 毫克，每周一次，用药第7 天，药物在角质层中的浓度为23.4 微克/克，第二次服药7 天后，药物浓度仍达7.1 微克/克。氟康唑150 毫克，每周一次，连用4 个月后，在正常人和患者指甲中的浓度分别为
10、4.05 微克/克和1.8 微克/克；并且在治疗结束6 个月后仍可在指甲中检测到氟康唑。氟康唑的主要排泄途径为肾脏，接近80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率与肌酐清除率成正比。未发现血循环中有氟康唑的代谢产物。氟康唑的血浆消除半衰期长，因此可用单剂量治疗阴道念珠菌病，每日一次和每周用药治疗其它适应症。一项研究比较了氟康唑两种制剂单剂量服用100 毫克后的唾液及血药浓度，即口服胶囊及混悬液含漱并在口腔内保留2 分钟吞服。在氟康唑混悬液摄入后5 分钟可观察到药物在唾液中达到峰浓度，此浓度超过氟康唑胶囊口服后4 小时药物在唾液中所达到峰浓度的182 倍。约4 小时后， 服用两种制剂者唾液
11、中氟康唑的浓度相近。氟康唑混悬液在唾液中的平均药时曲线下面积（AUC0-96）明显超过胶囊。从唾液和血浆的药代动力学参数来看，两种剂型的药物消除率无明显不同。儿童药代动力学已报道的儿童药代动力学参数如下所示：被研究儿童的年龄剂量 （毫克|公斤体重）半衰期 （小时）药时曲线下面积（AUC，微克，小时|毫升）11天-11个月单剂量静脉给药3毫克|公斤体重23110.19个月-13岁单剂量口服2毫克|公斤体重25.094.79个月-13岁单剂量口服8毫克|公斤体重19.5362.55岁-15岁多剂量静脉给药2毫克|公斤体重17.467.45岁-15岁多剂量静脉给药4毫克|公斤体重15.2139.15
12、岁-15岁单剂量静脉给药8毫克|公斤体重17.6196.7平均年龄7岁多剂量口服给药3毫克|公斤体重15.541.6对收住在重症监护病房的早产儿（孕期为28 周左右）的研究显示，静脉应用氟康唑6 毫克/公斤体重，每3 天给药一次共5 剂后，氟康唑的平均清除半衰期（小时）第1 天为74 (44-185), 随着日龄的增长清除半衰期逐渐缩短，第7 天平均为53 (30-131), 第13 天为47（范围为27-68)。氟康唑的平均药时曲线下面积（ 微克/小时/毫升） 第1 天为271(173-385)，第7 天为490 (292-734)， 第13 天为360 (167-566)。氟康唑的平均表观
13、分布容积（毫升/公斤）第1 天为1183 (1070-1470)，随着日龄的增长逐渐增加，第7 天为1184 (510-2130), 第13 天为1328(1040-1680)。老年人药代动力学22 名65 岁及65 岁以上老年受试者单剂口服氟康唑50mg，其中10人同时服用利尿剂。药代动力学结果显示：给药后1.3 小时到达血药峰浓度，为1.54 mcg/ml，平均药时曲线下面积为76.4 20.3 mcg.h/ml,平均消除半衰期为46.2 小时。此药代动力学参数较文献报道的健康年轻男性志愿者的药代动力学参数为高。同时服用利尿剂对药时曲线下面积和血药峰浓度没有显著影响。此外,老年人的肌酐清除
14、率为74 ml/min，尿中24 小时内以原形药物排出22，肾清除率为0.124 ml/min/kg,这些数据均较年轻志愿者为低。因此， 老年人中氟康唑药代动力学参数与年轻人的差异可能与老年人肾功能减退有关。22 名受试者中21 名的消除半衰期对肌酐清除率的回归曲线,落在肾功能正常与肾功能不同程度减退者的预测曲线（消除半衰期对肌酐清除率）的95%可信限范围内。上述结果，与老年人由于可预计的肾功能减退使其药代动力学参数高于年轻男性健康受试者的假设相一致。【适应症】在明确培养结果及其它实验室检查结果之前可开始进行治疗；但是，一旦获得上述结果，应相应调整抗感染治疗方案。1.系统性念珠菌病包括念珠菌血
15、症，播散性念珠菌病和其它类型的侵入性念珠菌感染，侵入性感染包括腹膜、心内膜、眼、肺和尿路感染。可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受细胞毒或免疫抑制治疗， 或有其它易感因素的念珠菌感染患者。2.隐球菌病包括隐球菌脑膜炎和其它部位的隐球菌感染（如肺部、皮肤）。可用于免疫功能正常的患者，艾滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用于艾滋病患者隐球菌病的维持和治疗，以防止其复发。3.粘膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支气管肺部感染，念珠菌菌尿症，皮肤粘膜和口腔慢性萎缩性念珠菌病（牙托性口疮）。可用于机体防御功能正常者和免疫功能缺陷患者的治疗。可用于防止艾滋病患者口咽部念珠菌病的复
16、发。4.经细胞毒化疗或放疗后恶性肿瘤易感者的真菌感染的预防5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病，球孢子菌病，类球孢子菌病，孢子丝菌病和组织胞桨菌病。【用法用量】氟康唑的每日剂量应根据真菌感染的性质和严重程度确定。氟康唑单剂量能有效治疗大多数阴道念珠菌病患者。对那些需要多剂量治疗的感染类型的患者疗程应持续至临床征象或实验室检查结果显示急性感染消失，疗程不足可导致急性感染的复发。艾滋病合并隐球菌脑膜炎患者或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗，以防止感染复发。成人用药1.念珠菌血症、播散性念珠菌病和其它侵入性念珠菌感染，常用剂量为第一天400 毫克，随后每天200 毫克。根据临床疗效，每日剂量可增加到400 毫克。疗程根据临床治疗反应而确定。2.隐球菌脑膜炎和其
