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1、利 尿 药 及 脱 水 药,利 尿 药 diuretics 作用于肾脏：肾小管 强心苷 促进水和电解质排泄,分 类1.高效利尿药（high efficacy diuretics） 髓袢升支粗段 呋塞米、布美他尼2.中效利尿药（moderate efficacy diuretics） 髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端 噻嗪类、氯噻酮 3. 低效利尿药（low efficacy diuretics） 远曲小管远端和集合管 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利,利尿药作用的生理学基础一 肾小球滤过氨茶碱、多巴胺：增加心肌收缩性增加肾血流量及小球滤过率 二 肾小管的重吸收,1.近曲小管 6070%Na+泵（ N
2、a+ 、K+-ATPase ） 将Na+从肾小管细胞移入组织间液 B.将管腔液中的Na+移入肾小管细胞内 H2O+CO2 H2CO3 H+HCO3-,ATP,2.髓袢升支粗段：吸收原尿中30%35%的Na+A.Na+-K+-2Cl- 协同转运体将2个Cl-，1个Na+和1个K+同向转运到细胞B. Na+ 、 K+ -ATP酶将胞内Na+泵入组织间液 高效利尿药呋塞米使肾的稀释和浓缩功能降低,ATP,肾小管细胞,管腔,管周,Na+,2Cl-,Na+,K+,K+,K+,2Cl-,K+,Na+,2Cl-,髓袢升支粗段Na+- K+-2CI-同向转运体,2Cl-,Na+,Ca2+,Mg2+,Ca2+,
3、Mg2+,3.远曲小管和集合管 吸收原尿Na+约5%10% A.远曲小管近端Na+-Cl- 协同转运体：噻嗪类利尿药B.远曲小管远端和集合管：尿液的浓缩 Na+ - H+交换 Na+ - K+交换 醛固酮调节 留K+利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶 抗醛固酮的调节功能或直接抑制K+-Na+交换，造成排Na+留K+而致利尿,Na+- K+-2CI-,Na+- K+-2CI-,Na+ H+,Na+,Na+Cl-,Na+,H2O,1,2,Mg2+,Ca2+,K+,Ca2+PTH,3,4,4,+醛固酮,H2O+ADH,H+,K+,皮质部,髓质部,肾小球,髓袢,近曲小管,远曲小管,集合管,高效利尿药(袢利尿药)
4、 呋塞米 furosemide 速尿、呋喃苯胺酸 依他尼酸 etacrynic acid 利尿酸 布美他尼 bumetanide,药理作用与机制1.利尿作用 与Na+-K+-2Cl- 共同转运体蛋白Cl-部位结合 排出大量Na+、 K+ 、Cl-：低氯碱血症、低血钾、低血钠 增加Ca2+、Mg2+的排泄：低血镁 2. 扩张肾血管，增加肾血流 抑制PG分解酶，PGE2 布美他尼：最强的利尿药,临床应用,严重水肿急性肺水肿及脑水肿急性肾衰竭加速某些毒物的排泄,不良反应1.水与电解质紊乱 低血Na+、K+、Mg2+ 、低Cl-碱血症2.耳毒性 眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 依他尼酸:最易引起，布
5、美他尼:最小 机制：内淋巴电解质成分改变损伤耳蜗管基底膜毛细胞3.高尿酸血症 血容量降低引起4.其他 恶心、呕吐、腹泻,中效利尿药噻嗪类利尿药：利尿药、降压药 效价强度 氯噻嗪氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪氯噻酮：氯酞酮（chlortalidon）无噻嗪环,药理作用与机制1.利尿作用 A.抑制Na+-Cl- 共同转运体：低血钾、低血镁 B.促Ca2+重吸收:治疗特发性高尿钙症和钙结石 轻、中度心性水肿首选2.降压作用3.抗尿崩症作用 A.抑制磷酸二酯酶，增加胞内cAMP含量,提高远曲小管对水的通透性 B.增加NaCl排出：负盐平衡 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症,不良反应1.电解质
6、紊乱 低血钾、低血镁、低血钠2.潴留现象 高尿酸血症、高钙血症，痛风者慎用 3.代谢变化 高血糖、高血脂症，糖尿病者慎用 4.其 他 胃肠道症状、过敏反应,低效利尿药 螺内酯(spironolactone安体舒通antisterone ） 药理作用机制 竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白合成，抑制Na+-K+交换，排Na+留K+,2.临床应用 作用与体内醛固酮浓度有关 切除肾上腺:无利尿作用 +噻嗪类利尿药或高效利尿药3.不良反应 高血钾 性激素样作用,氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）阿米洛利 （amiloride ） 药理作用机制阻滞Na+通道，减少Na+的再吸收，使管腔的负电位
7、减小，K+分泌的驱动力减小 对切除肾上腺的动物仍有留钾利尿作用 抑制Ca2+的排泄 不良反应高血钾症+吲哚美辛：急性肾功能衰竭,利尿药对电解质排泄及排钠力比较,抑制Na+、K+、2Cl-共同转运体,-+,药物,尿电解质的排泄,排钠力滤过Na+量%,主 要 作用 部 位,机 制,呋塞米 依他尼酸布美他尼,Na+,K+,Cl-,HCO3-,+,+,+,0,髓袢升枝粗段髓质和皮质部, 23,噻嗪类 氯酞酮,+,+,+,+,8,髓袢升粗段皮质部远曲小管开始部位,抑制NaCl再吸收,螺内酯 氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺,竞争Ald受体阻Na+通道，抑NaCl再吸收 胞内H+形成,远曲小管及集合管 近曲小管,+,+0,0+,24,脱水药渗透性利尿药（osmotic diuretics）特点注射后不易通过毛细血管进入组织易经肾小球滤过不易被肾小管再吸收在体内不被代谢,甘露醇（mannitol）临床用其20%的高渗溶液药理作用与临床应用1脱水作用 静注脑水肿、降低颅内压及急性青光眼的首选药2利尿作用 静注稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率；降低髓质高渗区的渗透压；扩张肾血管、增加肾髓质血流量预防急性肾功能衰竭：早期,不良反应注射过快：一过性头痛、眩晕和视力模糊心功能不全及活动性颅内出血:禁用,
