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1、第一篇 药理学总论第一章 绪言教学目的和要求1掌握药理学、药物、药动学、药效学的概念。2熟悉药理学的学科任务、学习药理学的方法。3了解药理学发展简史。练习题一、名词解释1药理学 2.药物3药物的代谢动力学 4药物的效应动力学 二、选择题【A1型题】5药物主要为A 一种天然化学物质 B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质 D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制 B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础 E 具有桥梁学
2、科的性质7药效学是研究A 药物的临床疗效 B 药物疗效的途径 C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理 E 药物对机体的作用及作用机制8药动学是研究A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学9药理学是研究A 药物效应动力学 B 药物代谢动力学 C 药物的学科D 与药物有关的生理科学 E 药物与机体相互作用及其规律的学科参考答案一、名词解释1研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。2能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。3又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生
3、的动态变化规律。4又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。二、选择题5D 6D 7E 8A 9E 第二章(一) 药物代谢动力学教学目的和要求1掌握药动学基本概念，如首关消除、肝药酶及其诱导和抑制药、肝肠循环、血药浓度-时间曲线、生物利用度、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血浓度、负荷量及其临床意义。2熟悉被动转运、药物的吸收、分布、代谢、排泄等体内过程及其影响因素。3了解药物转运的概念及类型。练习题一、名词解释 1药物的吸收 2首关消除 3肝肠循环 4血浆半衰期 二、填空题1药物体内过程包括 、 、 及 。2临床给药途径有 、 、 、
4、、 。3_ 是口服药物的主要吸收部位。其特点为：pH近 、 、 增加药物与粘膜接触机会。4生物利用度的意义为 、 、 。5稳态浓度是指 速度与 速度相等。三、选择题【A1型题】1大多数药物跨膜转运的形式是 A 滤过 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜泵转运 E 胞饮2药物在体内吸收的速度主要影响 A 药物产生效应的强弱 B 药物产生效应的快慢 C 药物肝内代谢的程度 D 药物肾脏排泄的速度 E 药物血浆半衰期长短3药物在体内开始作用的快慢取决于 A 吸收 B 分布 C 转化 D 消除 E 排泄4药物首关消除可能发生于 A 口服给药后 B 舌下给药后 C 皮下给药后 D 静脉给药后 E 动脉给药
5、后5临床最常用的给药途径是 A 静脉注射 B 雾化吸入 C 口服给药 D 肌肉注射 E 动脉给药6药物在血浆中与血浆蛋白结合后 A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时出现药理活性下降。 7促进药物生物转化的主要酶系统是 A 单胺氧化酶 B 细胞色素P-450酶系统 C 辅酶 D 葡萄糖醛酸转移酶 E 水解酶8某药物与肝药酶抑制药合用后其效应 A 减弱 B 增强 C 不变 D 消失 E 以上都不是9下列何种情况下药物在远曲小管重吸收高而排泄慢 A 弱酸性药物在偏酸性尿液中 B 弱碱性药物在偏酸性尿液中 C 弱酸性药物在偏碱性尿液中 D 尿液量较少时 E
6、尿量较多时 10在碱性尿液中弱酸性药物 A 解离少，再吸收多，排泄慢 B 解离多，再吸收少，排泄快 C 解离少，再吸收少，排泄快 D 解离多，再吸收多，排泄慢 E 排泄速度不变11临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是 A 在杀菌作用上有协同作用 B 二者竞争肾小管的分泌通道 C 对细菌代谢双重阻断作用 D 延缓耐药性产生 E 以上都不是12按一级动力学消除的药物,其半衰期 A 随给药剂量而变 B 随血药浓度而变 C固定不变 D 随给药途径而变 E 随给药剂型而变13药物消除的零级动力学是指 A 吸收与代谢平衡 B 单位时间内消除恒定的量 C 单位时间消除恒定的比值 D 药物完全消除到零
7、E 药物全部从血液转移到组织14药物血浆半衰期是指 A 药物的稳态血浆浓度下降一半的时间 B 药物的有效血浓度下降一半的时间C 组织中药物浓度下降一半的时间 D 血浆中药物的浓度下降一半的时间 E 肝中药物浓度下降一半所需的时间15地高辛的半衰期是36h,估计每日给药1次,达到稳态血浆浓度的时间应该是A 24h B 36h C 3天 D 5至6天 E 48h16t1/2的长短取决于 A 吸收速度 B 消除速度 C 转化速度 D 转运速度 E 表观分布容积17如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度 A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 每隔一个半衰期给一个剂量 C 每隔半个衰期给一个剂量 D 首次剂量加倍
8、 E 增加给药剂量18药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A 药物吸收过程已完成 B 药物的消除过程正开始 C 药物的吸收速度与消除速度达到平衡 D 药物在体内分布达到平衡 E 药物的消除过程已完成【B型题】A 立即 B 1个 C 2个 D 5个 E 10个19每次剂量减1/2，需经几个t1/2达到新的稳态浓度 20每次剂量加倍，需经几个t1/2达到新的稳态浓度 21给药间隔时间缩短一半，需经几个t1/2达到新的稳态浓度 四、简答题1机体对药物的处置包括哪些过程？ 2药物自体内排泄的途径有哪些？五、论述题1试述半衰期的意义。2试述稳态浓度的意义。 参考答案一、名词解释1药物的吸收是指药物从给药部
9、位跨膜转运进入血液循环的过程。2是指药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的有效药量减少。3在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后，随胆汁进入小肠，在小肠则被水解释放出游离药物，游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。4是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。二、填空题1吸收 分布 生物转化 排泄2口服给药 舌下和直肠给药 注射给药 经皮给药 吸入给药3小肠 中性 粘膜吸收面广 缓慢蠕动4反映药物吸收速度对药物效应的影响 表明药物首关消除及药物作用强度 判断药物无效或中毒的原因。5消除 给药 三、选择题BBA ACEBBABBCBDDBD
10、CDDD 四、简答题 1药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄2肾排泄，胆汁排泄，其他途径的排泄（乳汁、胃肠、汗腺、唾液、肺等），其中主要为肾排泄。五、论述题1作为药物分类的依据。确定给药间隔时间。预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。2确定负荷剂量：为了迅速产生药效，常在开始的给药采用较大剂量，以便首次给药就能达到稳态血药浓度。当每隔一个半衰期给药一次时，口服可采用首次加倍，当静脉滴注时，可将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推注入静脉，即可立即达到Css。确定维持量：理想的维持剂量应使稳态浓度维持在最小中毒血浆浓度与最小有效血浆浓度之间，安全的给药方法为每
11、隔一个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。调整用药剂量：当药效不满意或发生不良反应时，可通过测定Css调整给药剂量。第二章（二） 药物效应动力学教学目的和要求1.掌握药物兴奋作用与抑制作用、选择作用与普遍细胞作用、防治作用与不良反应及两者所包含的概念、量-效曲线、效价强度、效能、治疗指数等概念，药物作用机制所包含的内容。2.熟悉受体、配体、亲合力、内在活性、激动药与拮抗药等概念。3.了解受体功能表达及受体调节的内容。 练习题一、名词解释 1对因治疗 2对症治疗 3量-效曲线4治疗指数 5效能 6效价强度二、填空题1药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物
12、作用的 。2药物不良反应包括 、 、 、 、 和 。3药物毒性反应中的三致包括 、 和 。4采用 为纵坐标， 为横坐标，可得出 型量效曲线。5药物剂量（或血中浓度）与药理效应的关系称 ；药物作用时间与药理效应的关系称 。6长期应用拮抗药，可使相应受体 ，这种现象称为 ，突然停药时可产生 。7长期应用激动药，可使相应受体 ，这种现象称为 。它是机体对药物产生 的原因之一。三、选择题【A1型题】 1药物产生副作用的药理基础是 A 安全范围小 B 治疗指数小 C 选择性低，作用范围广泛 D 病人肝肾功能低下 E 药物剂量2下述哪种剂量可产生副反应 A 治疗量 B 极量 C 中毒量 D LD50 E 最小中毒量3半数有效量是指 A 临床有效量的一半
