药学论文-苦参生物碱药理作用研究进展【关键词】 苦参苦参(Sophora flavescens Ait)为豆科植物槐属苦参的根,为常用中药,具有清热燥湿、祛风杀虫之功效现代药理研究表明,苦参生物碱具有抗肿瘤、抗炎、抗心律失常等方面的活性,本文通过计算机网络检索方法,查阅了国内近十年来有关其所含生物碱药理活性方面的研究报道,作一综述,为进一步深层次开发和利用苦参这一传统中药提供理论依据1 对心血管系统的作用1.1 对心脏的作用阮长武等[1]实验设对照组、内皮素组(ET 组)、苦参碱组(MA 组:ET+MA)共 3 组每组设 4 只平行瓶,重复 4 次实验细胞培养第 5 天加ET、MA,浓度分别为 1.0×10-6 mol/L、3.0×10-6 mol/L,作用 24 h,采用测定心肌细胞直径、数目、3H-亮氨酸掺入率及分子杂交的方法,观察内皮素对培养大鼠心肌细胞肥大及肌球蛋白基因表达的影响,并用苦参碱治疗结果内皮素显着促进心肌细胞直径增大(P0.05)[18]8 抗炎作用 肌肉注射苦参碱,能明显对抗由巴豆油诱发的耳壳炎症,长期给药,其作用随剂量增加而增强,苦参还对大鼠后肢因角叉菜胶诱发的炎症及因小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症有明显的抑制作用[19]。
苦参根的甲醇提取物具有很强的抗菌活性,对 G+菌 MIC 在 25~50 ng/mL 之间,对枯草杆菌尤为敏感;对绿脓杆菌 MIC 为 25 ng/mL[20]邱耕等将 200 g 的 Wistar 大鼠,以5 只为一组随机分成多组备用急性内毒素炎症模型按大鼠处死取外周血前 1h每只大鼠 ip 0.8 mg/kg LPS 一次制造苦参碱由 ip 给药用[3H]花生四烯酸掺入大肠杆菌为底物检测细胞内外磷脂酶 A2(PLA2)方法,测定了苦参碱对内毒素(LPS)介导的急性内毒素血症大鼠血清中分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)活性和外周血白细胞中胞浆型磷脂酶 A2(cPLA2)活性的影响:30 mg/mL 的苦参碱 0.2 mL ip 1 h 对外周血 sPLA2 抑制效果最好,抑制率达(81.9±1.8)%,此时胞内 cPLA2 活性抑制率是(28.4±6.0)%[21]9 抗病毒活性玄延花等[22]报道,采用细胞化学染色、心肌酶及 MDA 含量测定等方法,证明苦参碱具有抗柯萨奇 B3 病毒(CVB3)能力,对体外培养的小鼠感染 CVB3心肌细胞有保护作用苦参总碱浓度在 0.0002~3.125 g/mL 时,可产生明显的抗柯萨奇 B 病毒(CVB)活性,且作用与药物浓度存在剂量依赖关系。
刘晶星等[23]以纯化的 CVB 作为病毒蛋白质对照,研究其作用机制,结果表明纯化苦参总碱抗 CVB 的作用机理是不影响病毒的吸附,它能进入细胞内影响病毒的生物合成,主要表现为抑制病毒蛋白质的合成研究表明,苦参总碱在体外有明显抗 CVB3 的作用[24]10 治疗放、化疗所致白细胞减少唐锦程[25]将近 3 年收治的 180 例放化疗后经组织病理学或细胞学证实的恶性肿瘤患者(KPS>60 分,放疗、化疗前血常规白细胞≥4.0×109/L,血小板≥100×109/L(全组 180 例患者,单纯放疗后 44 例,单纯化疗后 86 例,放疗与化疗后 50 例,其中男性 108 例,女性 72 例,年龄 18~72 岁)放、化疗后白细胞下降值平均为 1.4×109/L(0.9×109~3.6×109/L),分为A、B两组治疗,3 d后进行观察A 组(治疗组 120 例)予苦参素注射液 2 mL 双足三里穴连续注射 3 d;B组(对照组 60 例)给予瑞白(rhG-CSF)100 μg 皮下连续注射 3 d,结果A组有效率 86.7%,B组有效率 91.7%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。
宣丽君[26]研究应用复方苦参注射液配合化疗治疗恶性肿瘤 70 例(实验组),与单纯化学治疗恶性肿瘤 60 例(对照组)对照实验组恶心、呕吐、肝功能损害发生率明显低于对照组(P0.05),实验组化疗后KPS 评分有不同程度上升,但无明显差异,而对照组化疗后 KPS 评分降低,且有明显差异(P0.05),对照组化疗前后白细胞下降明显(P0.05)说明复方苦参注射液配合肿瘤化疗,虽然不能明显增加疗效,但能明显减轻化疗毒副作用,提高患者对化疗的耐受能力,提高患者生活质量,具有临床应用价值11 小结鉴于苦参生物碱的广泛用途,应继续对其药理作用作更深一步的研究,有利于药学研究与实践的结合与发展参考文献】[1] 阮长武,张代富,于 萍,等.苦参碱对内皮素诱导心肌细胞肥大及肌球蛋白基因表达的影响[J].同济大学学报(医学版),2002,23(4):271-272.[2] 金 英,刘晓娟,刘 毅,等.槐胺碱对清醒大鼠心机急性梗塞及再灌注损伤的保护作用[J].中草药,1994,25(7):364-365.[3] 李进禧,李留东,邢健东,等.苦参碱对大鼠心肌细胞钙内流影响的实验研究[J].中成药,2002,24(10):774-776.[4] 谢世荣,黄彩云,黄胜英.槐定碱抗心律失常作用的研究[J].大连大学学报,2002,23(6):104-107.[5] 刘 芬,刘 洁,王秋静,等.氧化苦参碱对大鼠血压的影响[J].吉林大学学报(医学版),2005,31(3):417-419.[6] 陈伟忠,林 勇,谢渭芬,等.苦参碱对肝癌细胞端粒酶活性调控及细胞周期的影响[J].第二军医大学学报,2002,23(5):498-500.[7] 罗文纪,虞荣喜,朱宁希,等.苦参碱诱导白细胞株 HL-60 分化的实验研究[J].中国医药学报,2001,16(5):21-24.[8] 代志军,高 洁,仵文英,等.复方苦参注射液对胃癌 SGC-7901 细胞侵袭转移能力的影响[J].中药材,2007,37(7):255-257.[9] 刘 梅,刘雪英,程健峰.苦参碱的药理研究 [J].中国中药杂志,2003,28(9):801-804.[10] 陈 霞,刘 芬,吕文伟,等.氧化苦参碱的镇痛作用及其机制研究[J].中草药,2006,37(2):255-257.[11] 余建强,蒋袁絮,王丽韫,等.氧化槐定碱和氧化苦参碱对小鼠中枢的抵制作用[J].宁夏医学杂志,2002,24(1):13-15.[12] 张 佩,李淑华,金 英,等.槐胺碱对小鼠免疫功能的影响[J].中草药,1996,27(1):25-27.[13] 尚 智,丁 涛,温富春,等.苦参碱对小鼠免疫功能的影响[J].长春中医药大学学报,2007,23(2):21-22.[14] 薛贵平,庞学书,薄爱华,等.苦参碱对免疫性肝损伤保护作用的研究[J].时珍国医国药,2007,18(6):1302-1303.[15] 周 慧,辛顺妹,马竹卿,等.口服苦参碱的降酶退黄药效学研究[J].中成药,2001,23(12):891-894.[16] 甘乐文,王国俊,李玉莉.苦参素对大鼠慢性肝损伤的防护作用[J].中草药,2002,33(4):339-341.[17] 姜鲁宁,党艳梅,申永华,等.氧化苦参碱对豚鼠哮喘气道炎症的影响[J].济宁医学院学报,1999,22(2):33-34.[18] 侯 伟,刘海燕,王爱荣.氧化苦参碱对小鼠哮喘模型气道炎症及细胞因子的影响[J].西安交通大学学报(医学版),2004,25(6):587-589.[19] 李正蓉.苦参素的药理与临床研究进展[J].华西药学杂志,2003,18(6):435-437.[20] 尙 飞,陈芳晓,钱 春.苦参中黄酮成分的药理研究进展[J].药品评价,2004, (5):385-387.[21] 邱 耕,涂植光,李晓文.苦参碱对内毒素致炎大鼠磷脂酶 A2 活性影响及其抗炎机制研究[J].中草药,2002,33(7):630-632.[22] 玄延花,曹春花,曹东铉,等.苦参碱对体外培养小鼠心肌细胞感染柯萨奇B3 病毒的影响[J]. 中国中医药科技,2000,7(2):90. [23] 刘晶星,陈福祥,陈曙霞. 苦参总碱抗柯萨奇 B 病毒作用机理研究[J]. 上海第二医科大学学报,1996,16(3):183-185. [24] 杨志伟,周 娅,曹秀琴. 苦豆总碱、苦参总碱体外抗柯萨奇 B3 病毒的作用[J]. 宁夏医学杂志,2002,24(12):707-710. [25] 唐锦程. 苦参素穴位注射治疗放、化疗所致白细胞减少[J]. 吉林中医药,2006,26(4):40-41. [26] 宣丽君. 复方苦参注射液在化疗中的作用评价[J]. 药学进展,2005年,29(5):227-229.。