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1、认 识 人 参 皂 苷,走近人参皂苷Rh2,一、人参皂苷,又称:人参皂甙 它是一种固醇类化合物,三萜皂苷,只在人参属植物中可发现到.人参皂苷被视为人参中的活性成分,影响了多重的代谢通路,其功能非常复杂,而且各种人参皂苷的效能难以分离,人参,神农本草经首次将人参当成药物收录，当时人参主要是作为养命、无毒、多服久服不伤人，轻身益气不老延年。 本草纲目首次对它做了详细的论述，认为人参几乎就是一种包治百病的神药，能治男女一切虚证。 人参对疾病的治疗作用和保健效能是多方面的，而最奇特的作用是双向调节和维持生命的恒常作用。久服人参可强身健体、延年益寿。,人参不同部位含有的人参皂苷量是不同的,侧根总皂苷（6
2、0.5%）花蕾总皂苷（15%） 人参叶总皂苷（7.6-12.6）、人参须根总皂苷（8.5-11.5） 参皮总皂苷（8.0-8.8） 人参主根总皂苷（2-7）、人参幼根总皂苷（3%） 种子总皂苷（0.7%）,不同年限的人参中含有人参皂苷的量是不同的 年数越久人参皂苷的含量会越高,其中稀有人参皂苷含量也会越高 不同人参中含有的人参皂苷的量是不同的 野山参 林下参 园参,人参皂苷的提取,人参皂苷中的大部分属于极性分子，比较易溶于水和乙醇水溶液中。 目前对人参皂苷的提取方法主要有水煎法，温浸法，有机溶剂提取法，微波提取法，超声提取法，渗漉法，大孔吸附树脂法，超临界萃取方法等等。,人参皂苷的历史,196
3、2-1965日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结构 1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法 1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术研究 1985日本 Odashima,S.发表人参皂苷Rh2可抑制肝癌细胞生长 1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用 1991日本 Ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径 1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷Rh2可与化疗药物Cisplatin发挥协同作用抑制肿瘤,1993Tode,T.发表人参皂苷Rh2可抑制人类卵巢癌细胞 1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径 199
4、6Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移 1998Akao,T.與Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在体内的主要抗癌代谢产物 2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药 2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲 2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察 2006今幸胶囊上市,到目前为止，从人参中分离且确定了结构的皂甙成分有40多种。主要分为： 原人参二醇型皂苷：Ra1，Ra2，Rb1，Rb2，Rc，Rd等 原人参三醇型皂苷：Re，Rf，Rg1，Rg2，Rh1等 齐墩果酸,Rh2具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强机
5、体免疫力，快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复. Rg具有兴奋中枢神经，抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。 Rg1可快速 恢复疲劳、改善学习记忆、延缓衰老，具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。 Rg2具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。 Rg3可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。,Rb1具有增强胆碱系统的功能，增加乙酰胆碱的合成和释放以及
6、改善记忆力作用. Rb2具有抑制中枢神经，降低细胞内钙，抗氧化，清除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用。 Rb3可增强心肌功能，保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭. Rh具有抑制中枢神经、催眠作用，镇痛、安神、解热、促进血清蛋白质合成作用. Rh1具有促进肝细胞增殖何促进DNA合成的作用，可用于治疗和预防肝炎、肝硬化. Ro具有消炎、解毒、抗血栓作用，抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用. 其中尤其是人参皂苷RH2的抗肿瘤作用在其中是最强的,提高免疫力,缓解疲劳的作用最好,在各大医学杂志上都有发表其功效作用.但是人参皂苷RH2在人参中的含量极少
7、,价格稍贵.,二、人参皂苷Rh2简介,化学名：原人参二醇-3-氧-B-D-吡喃葡萄糖苷 中文名 20(S)-人参皂甙Rh2 别名 20(S)-人参皂苷Rh2，人参皂甙Rh2, 人参皂苷Rh2 人参皂苷-Rh2(ginsenoside Rh2,简称GS-Rh2)是从人参中分离得到的原人参二醇型低糖链皂苷单体。它是生晒参加工红参时,由于某些原人参二醇组人参皂苷受热分解，配基上糖链断裂降解产生的次皂苷。,细胞增殖理论,细胞增殖周期分为DNA合成前期（G1）、DNA合成期（S）、DNA合成后期（G2）和有丝分裂期 （M）。其中S期负责DNA的合成，DNA复制一旦受阻，就会抑制细胞的分裂。而M期负责染色
8、体的最终合成，一旦受阻,细胞增殖会发生障碍，可以阻止肿瘤细胞增殖周期的发展。 人参皂苷Rh2 主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞,特别是对S期和M期细胞最为敏感。,（一）抑制肿瘤细胞生长,1，调节肿瘤细胞信号通路系统 细胞信号通路系统是指细胞接受外界信号，通过一整套特定的机理，将细胞外的信号传导为细胞内信号，最终调节特定基因表达，并引起细胞的应答反应。,1）蛋白激酶c（PKC）和胰岛素样生长因子（IG-Fs），胰岛素样生长因子I受体（IGF IR）信号通路 人参皂苷Rh2可能通过降低细胞内钙离子浓度来抑制PKC的转位和激活，并通过抑制细胞内PK Ca 蛋白的表达，最终阻碍PK Ca介导的增殖信号传导
9、过程。 2）介导 半胱氨酸蛋白酶（Caspase）和B细胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）,2，影响细胞端粒酶的活性,端粒酶是一种RNA反转录酶，它能以自身RNA为模版，反转录合成端粒的重要序列。端粒酶是肿瘤的特异标志物。有一种说法：端粒酶活性高，肿瘤细胞活跃 人参皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使肿瘤细胞的端粒长度不能维持而进入衰老并最终死亡。,3，阻断肿瘤细胞重要成分的合成与代谢,人参皂苷Rh2主要通过阻断生物反应体系中一些重要酶类的合成与代谢来发挥抗肿瘤作用，按此途径治疗恶性肿瘤，治疗效果一般比较彻底，不易复发。,（二）诱导肿瘤细胞凋亡,细胞凋亡像花开花落一样，是一种主动的生理过程。正常情况下
10、，细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着有增有减的动态平衡状态，这种动态平衡可维持细胞正常稳定的增殖。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时，便可导致细胞异常增殖而发生癌症。研究发现，通过某些药物或以人工方式加速癌细胞凋亡可以治疗癌症。实验证实Rh2能够通过不同途径诱发脑胶质瘤，肝癌等多种癌细胞凋亡，恢复正常细胞增殖，有效的治疗癌症。,（三）逆转肿瘤细胞的异常分化,细胞形态学上用细胞分化程度来判定癌症的恶性程度，用以选择临床治疗方案。一般认为，细胞分化程度高，恶性程度低；细胞分化程度低，其恶性程度高。癌细胞最明显的特点是细胞在分化过程中受阻，不能向正常细胞方向分化；而且，癌细胞还具有高增殖能力。
11、这就是为什么癌症病人一旦确诊后，病情迅速恶化的主要原因。对于癌细胞发生这一病理现象的了解，临床采用相应的措施将癌细胞转化成正常细胞来治疗癌症，这种方式称作癌细胞逆转或分化效应。,人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。它通过诱导分化凋亡，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞演变，甚至完全转变成正常细胞.它作为肿瘤生物治疗学的一个新领域，已日益受到关注实验证明，Rh2能够诱导肝癌细胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌细胞向正常细胞方向逆转。这种癌细胞的逆转不产生任何毒副作用。,(四)逆转肿瘤药物耐药性,在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤
12、细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。据实验结果例如人参皂苷Rh2在体外可以促进白血病耐药细胞系 P388/ ADM 发生耐药逆转 ,从而提高了柔毛霉素和长春碱的细胞毒作用。它可以使对紫衫醇产生耐药性的多种乳腺癌细胞致敏。人参皂苷Rh2具有较强的抗肿瘤活性 ,可用于对多种抗肿瘤药物产生耐药性的癌症的治疗.,(五)通过提高免疫力达到抗肿瘤目的,免疫功能是自身天然防御疾病的屏障，免疫功能失调，则免疫监视功能失去作用，不能清除突变细胞，也是引发肿瘤的原因之一。人参皂苷Rh2能够通过多种途径调节和增强机体免疫功能，对免疫系统具有保护作用。人参皂苷R
13、h2可显著提高IL-2活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。人参皂苷Rh2作为免疫调节因子，还可促进白蛋白、球蛋白的合成，提高T细胞和巨噬细胞的功能，因而能抑制肿瘤细胞的增殖，同时还能抑制正常淋巴细胞染色体突变，稳定免疫系统，达到抗肿瘤效果。,(六)抗肿瘤转移,恶性肿瘤都具有高增殖性的特点，且容易通过淋巴、血液途径发生转移。主要的转移方式有淋巴转移、血液转移、种植转移。 通过人参皂苷Rh2对抗癌细胞转移实验研究发现，人参皂苷Rh2对小鼠B16一BL6黑色素瘤细胞高转移株自发性肺部转移具有显著的抑制作用，
14、Rh2在26，52mgkg的剂量下的肺系数于对照组有显著的差乒，Rh2在83，166 mgkg的剂量下预先给药，肺转移抑制率为44 ，64，其中166 mgkg的剂量下肺转移节结数与对照比较，具有明显差异,(七)与化疗药物联用增效减毒,在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。,尤其和传统的化疗药物联合应用时效果更好。当剂量为15. 0
15、mg/ L 的 人参皂苷Rh2 与 0. 4 mg/ L 的顺铂 (DDP) 联合使用时 ,对癌细胞的抑制率与十倍剂量 DDP (4. 0mg/ L) 的抑癌效果相同 ,说明人参皂苷Rh2 能大大提高 PC23M细胞对 DDP 的敏感性。其机理主要是二者通过不同途径诱导肿瘤细胞凋亡，产生协同作用 ,从而提高了低剂量 DDP 诱导细胞凋亡的能力。,总结：人参皂苷Rh2的抗肿瘤作用,一、抑制肿瘤细胞生长 二、诱导肿瘤细胞凋亡 三、逆转肿瘤细胞异常分化 四、逆转肿瘤药物耐药性 五、通过提高免疫达到抗肿瘤目的 六、抗肿瘤转移 七、与化疗药物联用增效减毒,人参皂苷Rh2在癌症治疗中的应用(讨论),肺癌
16、常见症状： 顽固性咳嗽、咯血、胸痛、胸闷、气急、发热、喘鸣、消瘦及恶病质 常用的治疗： 对未分化小细胞肺癌为 化疗+放疗或化疗； 对非小细胞肺癌为 手术+化疗（a、b、a），或化疗+手术+化疗（a） 对于无法切除的患者，可选择化疗、放疗、中药治疗、射频消融治疗等。,手术前：抑制肿瘤细胞的生长，提高手术成功几率，加快术后康复能力。,手术后：手术后的化疗，是越早越好，许多患者都开始太晚。因为有的患者认为手术后身体太弱，怕化疗打击太大，有的则是外科医生认为化疗影响吻合口的愈合。这段期间，残留的癌细胞会因为解除了大块肿瘤负荷而迅速生长，等长成结节时，化疗的效果就差了。服用人参皂苷Rh2可消灭残存癌细胞，同时可加快刀口愈合、抗炎镇痛、防止感染、防止并发症。,放化疗期间：病人在接受放化疗时不仅癌细胞被破坏，连白血球也遭到破坏，免疫力弱，致使癌症患者有40 50 的人死于并发症，如食欲减退及体重减轻等，降低病人的存活率。人参皂苷Rh2作用于放化疗病人能稳定患者白血球，使患者免于其他感染，延长生命。与一般的化疗药剂联用，起到增效作用。,
