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1、1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团（如硝基，三唑环）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。在4,5位骈入四氢噁唑环，得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环，得到的药物命名仍以唑仑为后缀。3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作，长期应用会形成耐受性。5.巴比妥又称环状丙二酸酰脲。6.巴比妥类药物结构式。7.巴比妥酸本身无生理活性，只
2、有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。8.巴比妥类镇静催眠药物分类：长时效：巴比妥，苯巴比妥。中时效：异戊巴比妥，环己烯巴比妥。短时效：司可巴比妥，戊巴比妥。超短时效：海索比妥，硫喷妥钠。9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，不易被氧化而作用时间较长。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时，氧化代谢较易发生。2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积小的基团的合成方法，以控制生成的中间体质量。11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应（25页最下面的方程式）12.异戊巴比妥久用可
3、成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性，现已成为主要的镇静催眠药。14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致神经细胞兴奋性降低，也增加运动皮质的电刺激阀值，因而提高发作的阀值。15.苯妥英钠因个体差异大，需进行血药浓度的监测，以决定患者每日的给药次数和用量。16.苯妥英钠有致畸性的副作用。17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平，该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外，其余的在肝微粒
4、体酶催化下，与体内葡萄糖醛酸结合后排出。18.氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶，增加抑制性神经递质GABA的脑中的浓度而发挥作用。19.普洛加胺是一种拟-氨基丁酰胺的前药，二苯甲叉基为载体部分与-氨基丁酰胺相连。制成前药可使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。20.一些具有磺酰胺类结构的化合物也具有抗癫痫的作用。唑尼沙胺是另一种磺酰胺类的药物。21.吩噻嗪环上1,3和4位有取代基时的活性较低，而2位及10位的取代基对活性的影响较大，2位引入吸电子基团的可增强活性，2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。22.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持1d，利用侧链的醇羟基与
5、长链脂肪酸成酯，可增加药物的脂溶性，在体内吸收减慢，水解成原药的速度较慢，得到可延长作用时间的前药。23.吩噻嗪类药物与多巴胺受体的作用模型B区的立体专属性最强，A区立体专属性最小。24.吩噻嗪类药物的吩噻嗪母核易被氧化。其副作用之一使有部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒过敏反应，皮肤出现红疹。25.盐酸氯丙嗪的制备以邻氯苯甲酸和氯苯胺为原料（多选）26.氟哌啶醇的锥体外系副作用高达80，而且有致畸作用。27.氯氮平的典型副作用是粒细胞缺乏症。在人体能产生硫醚代谢物，导致毒性。28.中枢特定的神经递质有去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）。29.苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺等这
6、些药物对MAO具有不可逆的抑制作用，并与拟交感药物和富含酪胺的食物具有广泛相互作用，引起高压危象，即“奶酪反应”。30.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀。31.氟西汀S异构体的活性较强。32.盐酸丙米嗪产品中主要杂质为亚氨基联苄。盐酸丙米嗪可用糠醛显色来进行限量检查。33.我国法定用吗啡的盐酸盐。吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定。吗啡在提取中可能带入可待因、蒂巴因和罂粟酸。34.喷他佐辛临床上用其消旋体。35.去甲哌替啶的镇痛活性仅为哌替啶的一半，而惊厥作用较大。36.盐酸美沙酮临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）。37.目前对于帕金森病的有效药物治疗，主要在于减轻症状或补偿
7、黑质中DA的减少，通常直接刺激DA受体，增加它的合成或减少其分解代谢等。38.抗帕金森ing药可以分为拟多巴胺药、外周脱羧酶抑制剂、多巴胺受体激动剂、多巴胺加强剂和其他药物。39.左旋多巴口服后95以上被外周组织的脱羧酶转化为DA，不能透过血脑屏障发挥作用，这是其治疗 帕金森病产生许多不良反应的重要原因。40.氯贝胆碱主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。（多选）41.新斯的明用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。（多选）42.阿托品在pH3.54.0时最稳定。43.Vitali反应是茛菪酸的特异反应。 44.阿托品可经提取法或全合成法制备。45.阿托品的中枢兴奋性
8、被视为毒副作用，为了减少这一毒副作用将阿托品制成季铵盐。46.阿托品结构中的氨基乙醇酯被认为是“药效基本结构”。47.丙胺太林的外周抗M胆碱作用的特点是对胃肠道平滑肌有选择性。48.苯磺阿曲库铵是运用软药原理设计新药的一个成功实例。49.在制备和储存苯磺阿曲库铵注射液时，应注意pH和温度对稳定性的影响。50.泮库溴铵虽为雄甾烷衍生物，却无雄性激素作用。51.泮库溴铵无神经节阻滞作用，不进行组胺释放。现已作为大手术辅助药的首选药物。肾功能不全者须减量。52.肾上腺素以邻苯二酚为原料。最后用酒石酸拆分。53.将肾上腺素苯环上两个酚羟基酯化，可改善其透膜吸收，并延长作用时间。如肾上腺素的双特戊酯地匹
9、福林是肾上腺素的前药。54.麻黄碱以-碳原子，-碳为C2，（）-麻黄碱的绝对构型为（1R，2S），其-碳原子是四个异构体中活性最强 的，为临床主要药用异构体。55.麻黄碱被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具有臭味，后者可使红石蕊试纸变蓝。56.麻黄碱目前我国的主要生产方法是从麻黄中分离提纯。麻黄碱容易进入中枢神经系统，具有较强的中枢兴奋作用。57.2受体激动剂临床主要用于平喘。58.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系（118页）。59.目前临床应用的H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可大致分类为乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类和其他类。60.对于两个芳基不同
10、的氨基醚类手性药物，其S构型体的活性通常高于R构型体。（单选）61.氯苯那敏为丙胺类抗组胺药（单选）。62.丙胺类是通过引入亲水性基团使药物难以血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而氨基醚类则对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。63.属于非镇静抗组胺药物有哪些？氨基醚类，丙胺类，西替利嗪，哌啶类。（多选）64.西替利嗪易离子化，不易通过血脑屏障。65.咪唑斯汀：具有H1受体高度特异性和选择性，起效快，强效和长效作用，同时有效抑制其他炎性介质的释放。未发现明显的心脏副作用。主要代谢途径为肝中的葡萄糖醛酸化，其代谢物无抗组胺活性。66.认识到可卡因分子中的苯甲酸酯的重要性后，便开始了苯甲酸
11、酯类化合物的研究。67.普鲁卡因注射剂制备中要控制温度和pH,通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂。68.普鲁卡因在体内的代谢过程主要为血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者是普鲁卡因引起过敏反应的主要原因。（单选）69.普鲁卡因以硝基甲苯为原料。（单选）70.盐酸利多卡因用间二甲苯为原料。（单选）71.（简答）局麻药的亲脂性和亲水性保持平衡的衡量参数是什么？其具体意义是什么？局麻药的亲脂性部份与亲水性部分必须保持适当的平衡。这种平衡在某种程度上可以用解离常数来描绘。局麻药的解离程度受pH的影响。pKa是指局麻药保持50%水溶性的阳离子型和50%的脂溶性的非离子型平衡
12、状态时的pH。72.受体阻滞剂使哮喘患者和 糖尿病患者的应用受到限制。73.盐酸普萘洛尔支气管哮喘患者忌用。（单选）74.硝苯地平以后上市的钙离子阻滞剂主要特点是从下列一些方面提高作用价值：更高的血管选择性针对某些特定部位的血管系统（如冠状血管、脑血管），以增加这些部位的血流量减少迅速降压和交感激活的副作用改善增加其抗动脉粥样硬化作用75.硝苯地平在光照和氧化剂存在的条件下分别生成两种降解氧化产物，其中光催化氧化反应除了将二氢吡啶芳构化以外，还能将硝基转化成亚硝基。（多选）76.（简答）硝苯地平临床用途中空间结构对活性的影响。X-射线晶体学研究表明，苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直，这种构象
13、对钙拮抗作用是必要的。由于二氢吡啶环上的3,5-取代基不同时连接苯环的碳原子成为手性碳原子。此外，苯环取代基和吡啶环上3,5-取代基的位阻作用有利于药物分子以这种活性构象存在。77.盐酸地尔硫卓口服吸收迅速完全，但有较高的首过效应，导致生物利用度下降。（多选）78.盐酸地尔硫卓经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。（多选）79.维拉帕米有R（+）和S（）两种对映异构体，其中R（+）异构体能使冠脉血流量增加而用于治疗心绞痛，而S（）则是室上性心动过速患者的首选药。80.氟桂利嗪，桂利嗪和利多氟嗪主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤，脑水肿和代谢异常，也
14、能增加脑血流量，接触脑血管痉挛。（多选）81.钙通道阻滞剂Ia类代表药物有奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺。Ib类代表药物有美西律，利多卡因，妥卡因。82.奎尼丁硫酸盐水溶性小，只适用于制成片剂。二盐酸盐水溶性虽大，但酸性强，注射剂刺激大，易引起局部炎症。唯葡萄糖醛酸盐水溶性大，稳定性好，刺激性小。83.盐酸胺碘酮长期使用有皮肤色素沉积，甲状腺功能絮乱等副作用。84.卡托普利将巯基成酯，或合成出不含巯基的ACE抑制剂等，以减少一些不良反应。85.卡托普利用于治疗高血压，心力衰竭和心肌梗死后的心功能不全等。（多选）86.卡托普利构效关系（多选）87.氯沙坦构效关系（简答，把框框里的都写出来）88.氯沙
15、坦的合成是用水杨酸。（单选）89.（简答）硝酸异山梨酯的理化鉴别方法。 本品加水和硫酸，混匀放冷后，水解成硝基，缓慢加入硫酸亚铁试剂，使成两液层，接界面处硫酸亚铁还原硝酸生成一氧化氮，并与硫酸亚铁反应。生成亚硝酰硫酸亚铁而显棕色。 本品加新制的20%儿茶酚溶液摇匀，注意加硫酸，水解生成亚硫酸，可使儿茶酚生成对亚硝基儿茶酚，在硫酸溶液中变成对鲲型肟式，再与过量儿茶酚反应，缩合成暗绿色的靛酚类化合物。 本品具有硝酸酯基的特征反应，水解后可以苯酚二黄酸生成黄色的苦味酸。临床上使用强心苷类最大的问题是安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。（单选）90.（简答）影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物按结构分为哪几类？代表药物有哪些？ 苯氧基烷酸类。代表药有氯贝丁酯，吉非贝齐，非诺贝特。烟酸类。代表药有烟酸，烟酸胺，烟酸肌醇酯，烟酸戊四醇酯。其他类。代表药有依西咪贝，左旋甲状腺素，考来烯胺。91.（简答）华法林钠代谢的主要特点。华法林结构中虽含有一个手性碳，但药用为外消旋体。在体内的代谢则因构型不同而有所区别，S构型异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物经尿液排泄。而R构型异构体则在母核7位上进行羟化，羟化产物进入胆汁，随粪便排出体外。由于华法林主要经肝脏细胞色素P450（CYP）酶系代谢，故能抑
