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1、国家基本药物处方集培训,神经系统用药和治疗精神障碍药 药学部 2014年3月,神经系统用药 治疗精神障碍药 本讲共38种药物， 主要介绍18种药物。,神经系统用药,抗震颤麻痹药 抗重症肌无力药 抗癫痫药 脑血管病用药及降颅内压药 中枢兴奋药,抗震颤麻痹药,本类药品需要个体化剂量治疗：即从小剂量开始，缓慢增加剂量，在可耐受的副作用的剂量范围内，达到最佳的疗效时便以该剂量维持治疗。 主要药品 苯海索,苯海索,【药理作用】中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 【适应症】用于帕
2、金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾病。 【用法用量】口服 帕金森病、帕金森综合征，开始一日12mg，以后每35日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg，分34次服用，须长期服用。极量一日20mg。 药物诱发的锥体外系疾患，第一日24mg，分23次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至510mg。,苯海索,【不良反应】 口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混乱。 【禁忌症】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者对药物较敏感，注意控制剂量。老年
3、人长期应用容易促发青光眼 【药物相互作用】 1、与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。 2、与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。 3、与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。,抗重症肌无力药,新斯的明 溴吡斯的明,新斯的明,【药理作用】抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（2受体）。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。 【适应症】手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 【用法用量】 常用量，皮下或肌内注射一次0.251mg，一日13
4、次。 极 量，皮下或肌内注射一次1mg，一日5mg。 【不良反应】本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。,新斯的明,【禁忌症】 (1)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。 (2)心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。 【注意事项】 （1）过量, 常规给予阿托品对抗之。 （2）甲亢和帕金森症等慎用。 【药物相互作用】 （1）本品不宜与去极化型肌松药合用。 （2）某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。,溴吡斯的明,【药理作用】 可逆
5、性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少。 【适应症】重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 【用法用量】口服。60120mg，每34小时口服一次。 【不良反应】 （1）腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。 （2）接受大剂量治疗时，常出现精神异常。 【禁忌症】心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。 【注意事项】 （1）心律失常、房室传导阻滞、肺炎及孕妇慎用。 （2）本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。,抗癫痫药,卡马西平 丙戊酸钠 苯妥英钠 苯巴比妥,卡马西平,【药理作用】可稳定过度兴奋的神
6、经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递。 【适应症】癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛、预防或治疗狂躁-抑郁症、中枢性尿崩症等。 【禁忌症】房室传导阻滞者。有骨髓抑制史者。,卡马西平,丙戊酸钠,【药理作用】 增强r-氨基丁酸（GABA）的合成和减少GABA的降解，升高GABA的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。 【适应症】 主要用于简单或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作可单独或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 【禁忌症】 有药源性黄疸个人史或家族史者；有严重肝功能损害的家族史。 【注意事项】 用药期间避免饮酒。 停药应逐渐减量以防再次发作。,丙戊酸钠,苯妥英钠,【
7、药理作用】抗癫痫主要是增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋域，减少病灶高频放电的扩散。 【适应症】 1、治疗全身强直阵挛性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。 2、治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍，肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 3、洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。,苯妥英钠,【用法用量】抗癫痫： （1）成人常用量：开始时100mg，每日二次，13周内增加至250300mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。 （2
8、）小儿常用量：开始每日5mg/kg，分23次服用，按需调整，以每日不超过250mg为度。维持量为48mg/kg或按体表面积250mg/平方米，分23次服用。 【不良反应】 常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈； 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常； 孕妇服用偶致畸胎； 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高； 【禁忌症】度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。,苯妥英钠,【注意事项】 1、有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 2、用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并
9、经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 3、下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。,苯妥英钠,【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡利弊。 本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。 【儿童用药】 小儿及学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症
10、状评定有困难，一般不首先采用。 【老年患者用药】 应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。,苯巴比妥,【药理作用】抗癫痫主要是增强中枢抑制性递质-氨基丁酸受体的活性。 【适应症】癫痫、惊厥、镇静、催眠、抗高胆红素血症、麻醉前用药。 【用法用量】 成人常用量： 催眠，30100mg，晚上一次顿服； 镇静，一次1530mg，每日23次； 抗惊厥，每日90180mg，可在晚上一次顿服，或每次3060mg， 每日三次；极量一次250mg，一日500 mg； 抗高胆红素血症，一次3060mg，每日三次。 小儿常用量：用药应个体化， 镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日
11、23次； 抗惊厥，每次按体重35mg/Kg； 抗高胆红素血症，每次按体重58mg/Kg，分次口服，37天见效。,苯巴比妥,【不良反应】 1. 最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 5.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】 肝肾功能不全、呼吸功能障碍、严重肺功能不全、肝硬化、贫血、哮喘史等。 【注意事项】 1.作抗癫痫药应用时，可能需1030天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期
12、测定血药浓度，以达最大疗效； 2.肝功能不全者，用量应从小量开始； 3.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 4.下列情况慎用：轻微脑功能障碍症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。,苯巴比妥,【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征； 可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血； 可能对胎儿产生致畸作用。 哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。 【儿童用药】可能引起反常的兴奋，应注意。 【老年患者用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或
13、抑郁，因此用量宜较小。 【药物相互作用】 1.本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。 2.与奎尼丁、皮质激素、洋地黄类、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 3.与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。,脑血管病用药及降颅内压药,尼莫地平 甘露醇,尼莫地平,【药理作用】阻止钙离子进入细胞内，解除血管痉挛，增加脑血流量。 【适应症】 用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病 【不良反应】 血压下降、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少等,尼莫地平,尼莫地平,【禁忌症】 严重肝功能损害者、哺乳期
14、妇女禁用。 【注意事项】 脑水肿和颅内压明显升高时应慎重。 低血压病人（收缩压低于100毫米汞柱）须慎用。 【药物相互作用】 1、本品可以加强同时应用的降压药的降压作用。 2、应尽量避免与其它钙拮抗剂合用,如果这种合并治疗确实不可避免，则须对病人进行密切监测。,甘露醇,【药理作用】提高血浆渗透压，导致组织内的水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼压、颅内压等。 【适应症】 （1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压。 （2）降低眼内压。应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 （3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急
15、性肾小管坏死。 （4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。 （5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 （6）作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。 （7）术前肠道准备。,甘露醇,【用法用量】 1、成人常用量： （1）利尿。常用量为按体重12g/kg，一般用20%溶液250ml静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时3050ml。 （2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.252g/kg，配制为15%25%浓度于3060分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密
16、随访肾功能。 （3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg，以20%浓度于35分钟内静脉滴注，如用药后23小时以后每小时尿量仍低于3050ml，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。 （4）预防急性肾小管坏死。先给予12.525g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50m1以上，则可继续应用5%溶液静滴；若无效则立即停药。 （5）治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴，调整剂量使尿量维持在每小时100500ml。,甘露醇,2、小儿常用量： （1）利尿。按体重0.252g/kg或按体表面积60g/平方米，以15%20%溶液26小时内静脉滴注。 （2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重12g/kg或按体表面积3060g/平方米，以15%20%浓度溶液于3060分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。 （3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面
