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1、国家基本药物处方集培训,泌尿、血液系统药物 药学部 2014年4月,1,国家基本药物处方集2012版 泌尿、血液系统基本药物总共有31个 品种，下面重点介绍其中的13个品种。,2,泌尿系统基本药物分别介绍： 呋塞米 氢氯噻嗪 螺内酯 氨苯蝶啶 特拉唑嗪,3,呋塞米,【用法用量】1、成人 （1）治疗水肿性疾病。起始剂量为口服2040mg，每日1次，必要时68小时后追加2040mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分23次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至2040mg，隔日1次，或每周中连续服药24日，每日2040mg。 （2）
2、治疗高血压。起始每日4080mg，分2次服用，并酌情调整剂量。 （3）治疗高钙血症。每日口服80120mg，分13次服。 2、小儿 治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每46小时追加12mg/kg。新生儿应延长用药间隔。,4,【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血
3、小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于415mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。,5,【注意事项】（1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 （2）对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na、Cl、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 （3）下列情况慎用：无尿或严重肾功能损害者，后
4、者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；糖尿病；高尿酸血症或有痛风病史者；严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；胰腺炎或有此病史者；有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；前列腺肥大。,6,（4）随访检查： 血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；肾功能；肝功能；血糖；血尿酸；酸碱平衡情况；听力。 （5）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 （6）存
5、在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 （7）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 （8）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。,7,【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。 （2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 【老年患者用药】老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。,8,【药物相互作用】（1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌
6、激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。 （2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。 （3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。 （4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。,9,（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。 （6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。 （7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。 （8）降低降血糖药的疗效。 （9）
7、降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。 （10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。 （12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。 （13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。 （14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。 （15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。,10,氢氯噻嗪,【用法用量】1
8、、成人常用量：口服。 治疗水肿性疾病，每次2550mg（12片），每日12次，或隔日治疗，或每周连服35日。 治疗高血压，每日25100mg（14片），分12次服用，并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量：口服。 每日按体重12mg/kg或按体表面积3060mg/平方米，分12次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。,11,不良反应】大多不良反应与剂量和疗程有关。 （1）水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低
9、钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。,12,（2）高糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。 （3）高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。 （4）过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。 （5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 （6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等
10、，但较罕见。,13,【注意事项】（1）交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 （2）对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。,14,（3）下列情况慎用： 无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加； 糖尿病； 高尿酸血症或有痛风病史者； 严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷； 高钙血症； 低钠血症； 红斑狼疮，可加重病情或诱发活动； 胰腺炎； 交感神经切除者（降压作用加强）； 有黄疸的婴儿,15,（4）随访检查： 血电解质； 血糖；
11、血尿酸； 血肌酶，尿素氮； 血压。 （5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 （6）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。,16,【药物相互作用】（1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 （2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 （3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 （4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。 （5）与多巴胺合用，利尿作用
12、加强。 （6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。 （7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。,17,（8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。 （9）降低降糖药的作用。 （10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。 （11）与锂制剂合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。 （12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。 （13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。,18,螺内酯,【用法用量】1、成人 治
13、疗水肿性疾病，每日40120mg（26片），分24次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。 治疗高血压，开始每日4080mg（48片），分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。 治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100400mg（520片），分24次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。 诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg（20片），分24次，连续34周。短期试验，每日400mg（20片），分24次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 2、小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重13mg/kg或按体
14、表面积3090mg/平方米，单次或分24次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日39mg/kg或90270mg/平方米。,19,【不良反应】（1）常见的有： 高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图； 胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。,20,（2）少见的有： 低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高； 抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本
15、药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降； 中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。,21,（3）罕见的有： 过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难； 暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关； 轻度高氯性酸中毒； 肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。 【禁忌症】高钾血症患者禁用。,22,【注意事项】（1）下列情况慎用： 无尿； 肾功能不全； 肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷； 低钠血症； 酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；
16、另一方面本药可加重酸中毒； 乳房增大或月经失调者。,23,（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 （3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 （4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的23倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药23日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初23日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药23日停药。,24,（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 （6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 （7）对诊断的干扰： 使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，
