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1、2019/1/14,中药药理学特论-各论,中 药 药 理 学,2019/1/14,中药药理学特论-各论,二、清热(方)药,2019/1/14,中药药理学特论-各论,（一）概念,1、凡以清解里热为主要作用的药物，称清热药。 根据主要性能，分为清热泻火药，清热凉血药，清热解毒药，清热燥湿药，清虚热药等五大类。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,（一）概念,2、里热证：是由外邪内传入里化热，或因内郁化热所致的一类证候群，其主要临床表现为发热，不恶寒反恶热，口渴，心烦口苦，呼吸迫促，小便短赤，大便结或兼便秘，腹胀，苔黄，脉洪，甚至神昏谵语等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,（一）概
2、念,2、里热证：相当于现代医学中的多种急性传染病，感染性发热，也包括一些非感染性疾病，如某些变态反应性疾病，白血病和某些心血管疾病等。里热证根据其性质的不同可分为实热和虚热两大类。实热证又可进一步分为气分热，血分热，湿热和热毒疮疡等各种类型。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,清热药,表热 - 发热、恶寒、脉浮数 - 辛凉解表 热证 里热 - 发热、不恶寒、脉数 - 清(里)热,2019/1/14,中药药理学特论-各论,清热药,虚热-热邪伤阴-清虚热 热证 实热-气分热-大热、大汗、大渴、脉洪大-清热泻火 营血分热-神昏、发斑、出血-清热凉血 湿热-发热缠绵、小便不利、黄疸-清热燥湿
3、热(火毒)-疮疡肿毒- 清热解毒,2019/1/14,中药药理学特论-各论,（二）主要药理作用,1、抗病原微生物作用：抗菌、抗病毒 2、抗毒素作用：直接作用、间接作用 3、解热作用 4、抗炎作用 5、对免疫功能的影响 6、抗肿瘤作用 7、消除自由基作用,抗病原微生物 病原微生物可视为外邪，是引起各种感染、炎症、肿瘤等疾病的因素。多数常用的清热药对细菌、真菌、病毒等微生物有不同程度的抑制作用，抗菌谱较广。黄连、黄芩、黄柏、鱼腥草、板蓝根、金银花等对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及革兰氏阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等均有抑制作用；黄连、黄柏能抑制结核杆菌；
4、苦参、金银花、龙胆草等能抗多种皮肤真菌感染；金银花、穿心莲、鱼腥草等能抗流感病毒；青蒿、鸦胆子可抗疟原虫；白头翁、鸦胆子能抗阿米巴原虫。清热药虽然有抗菌抗病毒作用，但其抗菌活性与抗生素或人工合成抗菌药相比要弱很多，而且体外抑菌有效并不表示体内就一定有效，反之亦然；单独用药也会产生细菌耐药现象，可以考虑药物联用，如：大黄与黄连、黄芩、黄柏联用能对凝固酶阳性的葡萄球菌产生协同抗菌效应。清热药抗病原微生物比较诱人的前景可能主要在于对一些抗生素耐药菌有效，而且某些成分与抗生素合用时可以减少、延缓或逆转耐药。如：黄连、黄芩具有一定消除R-质粒的作用，黄芩苷、小檗碱能提高耐药金黄色葡萄球菌对-内酰胺类抗生
5、素的敏感性。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,抗病原微生物 抗菌机制：目前清热药抗菌机制并不清楚，可能为：直接破坏细菌结构；抑制核酸、蛋白合成等。现在比较明确的抗菌成分主要有：小檗碱、黄芩素、绿原酸、异绿原酸、木犀草素、苦参碱、秦皮乙素、色胺酮、癸酰乙醛等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,抗毒素 不少清热药具有抗内素素的作用。提高机体对内素素的耐受力，是多数抗生素不具备的效应。内毒素是革兰氏阴性菌菌壁的一种成分，在菌体死亡时或活体以发疱形式释放出来，具有复杂的生物活性，可引起发热、循环障碍、弥漫性血管内凝血及休克等。热清药如金银花、连翘、鱼腥草、蒲公英等有较强抗内毒素作用
6、，可能通过直接破坏和降解的方式；有的清热药可以通过抗透明质酸酶、抑制凝固酶的形成而降低细菌毒力。穿心莲、苦木能抗蛇毒。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,抗炎 大多数清热药对急性炎症有明显抑制作用。黄连、黄芩、黄柏、金银花、大青叶、板兰根、穿心莲等可以抑制二甲苯所导致的小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶所致大鼠足肿胀，降低腹腔毛细血管通透性。知母、黄芩等对大鼠佐剂关节炎也有显著抑制作用。清热药抗炎机制可能是：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴；抑制花生四烯酸代谢，抑制炎症介质的合成及释放；免疫抑制等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,解热 发热是温热病的主要症状，细菌、病毒、内毒素等均可致热
7、。清热药如知母、黄芩、黄连、大青叶、板兰根、金银花、青蒿等对动物实验性发热模型有较好的解热作用。在临床应用中发现，清热药与解表药不同，其解热通常不伴有发汗现象。清热药的解热作用与其抗菌、抗毒素、抗炎效应关系密切。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,影响免疫功能 不同清热药对免疫功能影响不同。有的可以增强机体免疫功能，如：黄连、黄芩、金银花等能增加白细胞数目，提高白细胞、巨噬细胞的吞噬能力；山豆根、黄连、黄芩等能促进细胞免疫功能；山豆根、黄柏等能促进体液免疫。有的可以抑制免疫反应，如：黄柏可以抑制迟发型变态反应，黄连、黄芩等能抗过敏。,其他 苦参、山豆根、青黛等能抗肿瘤；黄芩等可镇静、降
8、压、保肝等。 综上所述，清热药的清里热作用与其抗病原微生物、抗毒素、抗炎、调节机体免疫功能、抗肿瘤等药理作用密切相关。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,（三）常用药物,黄连、黄芩； 金银花、大青叶与板蓝根； 知母； 青蒿； 黄连解毒汤等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩,黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。 一、性味功效：味苦，性寒。归肺、胆、脾、大肠、小肠经。具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎等功效。 二、主要化学成分： 黄酮类化合物：黄芩苷（baicalin）、黄
9、芩素（baicalein）、汉黄芩苷（wogonoside）、汉黄芩素（wogonin）等,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,1、清热燥湿、泻火解毒： （1） 抗菌、抗病毒作用； （2） 抗炎、抗过敏作用； （3） 镇静、降血压作用； 2、其他作用 （1） 降脂、保肝、利胆作用； （2） 抗氧化作用； （3） 抗凝血和抗血栓形成； （4） 促进细胞免疫和抗肿瘤作用；,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,抗菌抗病毒作用：黄芩素和汉黄芩苷元是有效成分。其抗菌范围较广，同时对多种病毒有显著的抑制作用。 100%黄芩浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、
10、白色葡萄球菌、绿脓杆菌、乙型链球菌显示出抑菌作用。与抗生素联用，黄芩可以降低抗生素用量；对某些耐药株，还显示出一定逆转耐药活性。黄芩苷在低于细胞毒浓度时就可以抑制艾滋病病毒(HIV-1)复制，干预HIV-1攻击靶细胞；黄芩素可抑制HIV-1，对人HIV-1逆转录酶的活性有抑制作用。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,抗炎抗过敏作用： 黄芩对急慢性炎症反应均有抑制作用。黄芩苷对炎症过程中的肿胀、毛细血管通透性增高、组织液渗出及白细胞游走都有明显的抑制作用。 抗炎作用机理与其抗组胺释放及抗花生四烯酸（AA）代谢有关。 抗过敏的作用机理与其抗组胺释放、抑制磷酸二酯酶的活性及抑
11、制脂加氧酶的活性有关。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,镇静、降血压： 黄芩苷有抗焦虑作用，其药效与dl-四氢巴马汀及安定有相加性。其在抗焦虑剂量范围 (30300 mg/kg ) 无中枢抑制作用，对肌肉协调能力和运动协调能力没有显著影响。 黄芩素能扩血管，降低平滑肌细胞内钙超载，具有一定降压效应。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,降血脂、保肝、利胆： 降血脂-降低肝及血清中的脂肪含量水平，抑制脂肪分解和脂肪异生。 保肝-抑制肝内LPO形成和增强解毒功能。 利胆-黄芩素增加胆汁的分泌。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用
12、,抗氧化作用： 黄芩具有清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化系统中产生的O2- 和Fenton 反应生成OH的能力，主要活性成分是黄酮。黄芩中已知的黄酮大都具有酚羟基结构，因此是较好的抗氧化剂，脑线粒体氧化损伤的保护实验及心肌缺血再灌注实验结果提示，黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素和汉黄芩苷中，黄芩素抗氧化活性更强。黄芩素的抗氧化作用有助于帕金森病的治疗。黄芩素能有效抑制过氧化氢诱导的细胞凋亡，降低后者细胞毒作用。其可能机制：诱导ROS依赖性亚铁血红素基因1的表达，保护过氧化亚硝酸盐诱导的内皮损伤。黄芩苷也能增强红细胞SOD活性。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的药理作用,黄芩的抗菌、抗病毒、抗炎
13、、抗过敏、降脂、保肝、利胆是其清热燥湿的药理学基础；镇静、解热、解毒、利尿、降血压、抗氧化、抗肿瘤等是其泻火解毒的现代科学依据。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的临床应用,湿温，暑温胸闷呕吐，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒和胎动不安等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄芩的临床应用,小儿肺炎，小儿菌痢，预防流脑，预防猩红热，钩端螺旋体病、病毒性肝炎、急性胆囊炎，沙眼，麦粒肿等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连,黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franc
14、h.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y. Cheng et Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥根茎。 一、性味功效：味苦，性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。具有清热燥湿、泻火解毒的功效。 二、主要化学成分： 多种生物碱类，以小檗碱（黄连素，berberine）含量最高，约含7%9%，以盐酸盐形式存在；其次为黄连碱（coptisine）、巴马亭（掌叶防己碱，palmatine）、药根碱（jatrorrhizine）、木兰花碱（magnoflorine）等。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连的药理作用,1、清热燥湿、泻火解毒： (1)抗病原
15、体作用：抗菌、抗病毒、抗原虫； (2)解毒作用 ； (3)解热作用 ； (4)抗炎和提高机体的防御机能 ； 2、对心血管系统的影响： (1)降压作用；(2)抗心律失常； (3) 钙拮抗作用 3、对血液系统的影响：抑制血小板聚集,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连的药理作用,4、对消化系统的影响： (1)调节胃肠功能 ； (2)抗胃溃疡； (3)利胆作用 5、降血糖作用 6、抗肿瘤 7、对中枢神经系统的影响： (1)中枢镇静作用； (2)中枢胆碱酯酶抑制效果,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连的药理作用,抗病原微生物： 黄连及小檗碱有广谱抗菌作用。体外实验证实，黄连对金黄
16、色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、幽门螺旋杆菌、白色念珠菌等均具有抑菌作用。日本研究者也有报道，霍乱弧菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、肺炎球菌、淋球菌、结核杆菌等对黄连都比较敏感，白色念珠菌、隐球菌等也是敏感菌。对氯霉素、链霉素、四环素耐药的痢疾杆菌对小檗碱也比较敏感。整体实验亦表明，黄连能提高金黄色葡萄球菌感染小鼠存活率。黄连与复方新诺明联用，对脑膜炎球菌的抑菌或杀菌活性较单用黄连或复方新诺明增强数倍。单独使用易产生耐药性，拟复方应用。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连的药理作用,抗病原微生物： 机理：1）影响细菌糖代谢的中间环节； 2）与菌体内DNA形成复合物，影响DNA的复制； 3）核糖体的异常聚集，干扰了细菌蛋白质的生物 合成。,2019/1/14,中药药理学特论-各论,黄连的药理作用,对心血管系统的影响： （1）抗心衰 小檗碱具有正性肌力作用，能使麻醉豚鼠、狗及清醒大鼠心肌收缩力增强。作用不受利血平、普萘洛尔、酚妥拉明和切断迷走神经的影响，可能与其阻断K+通道，促进Ca2+内
