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1、氨基糖苷类抗生素,学习目标 1.熟悉氨基糖苷类的共性、不良反应、用药注意 2.比较常用药物的特点,氨基糖苷类抗生素,天然来源 链霉素(streptomycin)，庆大霉素(gentamicin) 妥布霉素(tobramycin)，卡那霉素(kanamycin) 小诺米星(micronomicin), 西索米星(sisomicin) 半合成品 阿米卡星(amikacin)，奈替米星(netilmicin)，,氨基糖苷类 共同特点,1抗菌谱较广 对G- 杆菌作用强；对G- 球菌仅大观霉素有效；对G+ 球菌敏感；对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。 2抗菌作用机制 即抑制菌体蛋白质合成的多个环节而杀菌
2、，属静止期杀菌药。碱性环境可增效。有部分或完全交叉抗药性。 3.药动学 口服难吸收，难于透过血-脑屏障，易透过胎盘屏障故孕妇慎用。主要以原形经肾排泄而有利于治疗泌尿系感染。 4.不良反应 耳毒性 肾毒性 过敏反应 阻断神经肌肉接头,2. 肾毒性 虽可逆，但可加重耳毒性,3. 过敏反应,4. 神经肌肉阻断（可用新斯得明解救）,故疗程须在1周之内，且老年人及肾功能减退者慎用，儿童禁用。,1. 耳毒性 前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 症状出现早,停药可恢复 耳蜗神经损害：耳鸣、耳聋、听力减退 症状出现晚,停药仍可发展 不宜与易于损害听力的呋塞米合用,氨基糖苷类的不良反应,链霉素： 鼠疫首选
3、 与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎 与其他抗结核药合用治疗结核病,庆大霉素： 严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）首选 与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注 与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染，不宜混合滴注 肠道消毒,氨基糖苷类,妥布霉素 tobramycin,用途： 用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的G-杆菌感染，但不作首选,阿米卡星 amikacin 是抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。,大观霉素： 用于治疗无并发症的淋病，但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者,氨基糖苷类,目 标 检
4、 测 一、选择题 1.庆大霉素对哪种疾病无效( ) A结核病 B细菌性痢疾 C大肠杆菌性泌尿道感染 D铜绿假单胞菌感染 E细菌性脑膜炎 2.庆大霉素与呋塞米合用有可能引起( ) A 作用增强 B耳毒性加重 C肾毒性减轻 D作用时间延长 E 过敏反性发生率增加 3.氨基糖苷类治疗泌尿系感染时加用碳酸氢钠的目的是 （ ） A减轻肾损害 B减轻第对脑神经损害 C增强抗菌作用 D促进药物吸收 E避免细菌耐药,A,B,C,4.淋球菌性尿道炎的首选药是( ) A大观霉素 B庆大霉素 C氯霉素 D阿奇霉素 E红霉素 5氨基糖苷类的共同不良反应除外( ) A肾毒性 B肝毒性 C耳毒性 D过敏反应 E神经肌肉阻
5、滞 6治疗革兰氏阴性杆菌引起的泌尿道感染选用( ) A青霉素G B庆大霉素 C苯唑西林 D克林霉素 E红霉素 7鼠疫的首选药之一是( ) A红霉素 B氯霉素 C链霉素 D霉素G E头孢唑啉,A,B,B,C,大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素常用药： 红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、 麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素 交沙霉素、克拉霉素、阿奇霉素,学习目标 1、掌握红霉素的应用及用药注意 2、熟悉其他大环内酯类作用特点、不良反应,【药动学】,红霉素 erythromycin,可口服 易被胃酸破坏，肠溶衣片。 易扩散至细胞内液，组织中浓度高。 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。 除脑及脑脊液外，
6、所有部位均可达抗菌浓度。,对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。 对大多数G-杆菌无效。 对部分G-细菌抑制作用。 快速抑菌剂，高浓度下，对非常敏感的细菌也有杀菌作用,【抗菌谱】,【作用机制】,抑制细菌蛋白质合成,大环内酯类抗生素之间有部分或完全交叉耐药性,【耐药性】,红霉素 erythromycin,【临床应用】,支原体肺炎,白喉（急性、慢性感染及带菌状态）,百日咳带菌者（预防用）,衣原体感染（妊娠期泌尿生殖道感染 婴儿衣原体肺炎 新生儿衣原体眼炎）,嗜肺军团菌,红霉素 erythromycin,【不良反应及用药注意】,胃肠道反应 过敏反应 血栓性静脉炎：静注
7、时 肝损害，如无味红霉素，引起转氨酶升高,注意： 1.口服易被胃酸破坏，不宜嚼碎 2.注射用红霉素不能用生理盐水做溶媒,红霉素 erythromycin,乙酰螺旋霉素：acetylspiramycin,抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸，可口服，吸收后释放出螺旋霉素，组织浓度高，维持时间长 用于G+细菌引起的呼吸道和软组织感染,学习目标 熟悉林可霉素类、四环素类、氯霉素的作用特点、不良反应及用药注意,其他类,林可霉素及克林霉素,口服吸收好 分布广泛,包括骨组织骨髓中 不宜透过血脑屏障,林可霉素 lincomycin,【药动学】,【抗菌谱】,林可霉素及克林霉素,与红霉素相似 （1）有效：链球
8、菌、大多数金葡菌、大多数厌氧菌。 （2）无效：G-杆菌、肺炎支原体。,【临床应用】,用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染。 氨基糖苷类联合应用消除需氧病原菌。 敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织，胆道等感染及败血症，心内膜炎等。 金黄色葡萄球菌感染引起的急、慢性骨髓炎。,胃肠道反应，腹泻 假膜性肠炎，严重者可致死。,【不良反应】,林可霉素及克林霉素,四环素类,四环素（tetracycline）为天然品 多西环素（doxycycline）、米诺环素（minocycline）为半合成品。,【抗菌作用与机制】 抑制菌体蛋白质合成，属快效抑菌药,【用途】 立克次体感染如斑疹伤寒、恙虫病时为首选；
9、支原体和衣原体所致肺部感染、非淋球菌性尿道炎首选； 布鲁氏杆菌病首选； 对青霉素过敏者可作为替代品。,【不良反应】 1.二重感染 2.骨骼与牙齿生长发育异常 3.局部刺激 4 .维生素K及维生素B缺乏 5.消化道反应 食物牛奶等会影响吸收 此外，长期过量可致肝、肾损害；少见过敏反 应等。,四环素类,氯霉素 （chloramphenicol）,与四环素类相似，对G- 菌较G+ 菌强，尤其是流感嗜血杆菌、 脑膜炎球菌、淋球菌等。,【抗菌谱】,【用途】,适量、短程可用于敏感菌所致细菌性脑膜炎、斑疹伤寒，眼科感染常用。,【体内过程】,脑脊液中浓度较高。需在肝中解毒属强效肝药酶抑制剂。,【不良反应】 1
10、.骨髓造血功能抑制 2.灰婴综合征 3.其它 可致中毒性精神病、二重感染等。,目 标 检 测 一、选择题( ) 1.属于大环内酯类的药物有 A红霉素 B罗红霉素 C利君沙 D阿奇霉素 E以上均是 2.红霉素的主要不良反应是( ) A胃肠刺激性 B肾损害 C灰婴综合征 D骨髓抑制 E过敏反应 3.不是四环素类的药物是( ) A四环素 B多西环素 C米诺环素 D克林霉素 E土霉素,E,A,D,4.氯霉素应用受限的原因是( ) A骨髓抑制 B二重感染 C骨骼发育异常 D胃肠刺激性 E灰婴综合征 5.肺炎支原体感染的首选药( ) A青霉素 B庆大霉素 C头孢菌素 D四环素类 E半合成霉素 6.忌与牛奶同服的药物是( ) A阿莫西林 B罗红霉素 C四环素 D红霉素 E庆大霉素 7斑疹伤寒可选用( ) A米诺环素 B阿米卡星 C氨苄西林 D头孢拉定 E罗红霉素,A,D,C,A,
