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1、第三章 杀虫杀螨剂,(一）、杀虫剂进入虫体途径,1、口腔 2、体壁 3、气门,第一节 杀虫剂毒理学基础,一、杀虫剂的穿透与在昆虫体内的分布,1. 从口腔进入,胃毒剂需通过害虫取食才能起作用，内吸药剂进入植物体内，刺吸式害虫取食也属于胃毒作用。 胃毒剂要求： 1）、害虫不会拒食； 2）、取食后不会引起呕吐。,2.气门进入,Spiracles of two insects. (A) Scanning electron micrograph of a fully open ant spiracle. The pointed projections are sensory hairs that mon
2、itor external conditions and can trigger spiracle closing when necessary. (B) A nearly closed grasshopper spiracle; the black areas are the valves.,3.从体壁进入,（二）杀虫剂的穿透,1、杀虫剂对昆虫体壁的穿透,(1)、杀虫剂的理化性质与穿透,脂溶性 解离程度或离子化程度 表面张力 对昆虫表皮的亲和力与穿透性有很大关系,(2)、昆虫生理及行为特性对穿透的影响,水与强酸不能透过 表皮外长物 表皮结构在不同部位有一定的变异：触角、头部及胸部的表皮比腹部
3、容易透入 口器、节间膜、足基部、翅基部；足跗节的表皮极薄，且有许多化学感受器官。触角（触角基部由膜构成，并未骨质化，农药易于由此进入）。,生理活动：酶系活动、排泄代谢 表皮下的结构：有无神经 体壁上着药点与毒力关系:在表皮上，农药 沉积部位离作用靶标越近，作用越快。 触角前胸背板腹部 其他：表皮特殊构造（孔道、上表皮丝）,（3）、辅助剂对穿透的影响,溶剂：提高穿透力和毒性; 增加脂溶性及穿透蜡层的能力; 溶解及破坏上表皮蜡质层，使不具有脂溶性的物质也穿透昆虫表皮。,油剂可改变表皮的性质，矿物油/煤油； 使杀虫剂增加附着在虫体上的机会； 溶解破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮； 分解体壁内部脂
4、质-Pr复合体。,去污剂/湿润剂：亲水亲油（水溶性-脂溶性）,表皮穿透特点,极性弱的药剂，虽然穿透上表皮容易，但向内移动越来越难。,极性药剂难于穿透上表皮，但一旦穿透，移动速率逐渐加快；,2、杀虫剂对昆虫卵壳的穿透,1、透过小孔、卵孔进入； 2、使卵壳变硬，成熟幼虫不能钻出卵壳而死； 3、包裹卵，阻碍胚胎呼吸，或使卵内代谢物积累； 4、穿透卵壳对胚胎起作用； 5、在卵壳形成前已透入。,3.杀虫剂对昆虫消化道的穿透,前肠：磨碎食品，暂存食物。 中肠：分泌消化酶，水解食物，吸收营养物质 后肠：排泄废物，吸收水分和无机物。,肠道各部分的主要功能,中肠肠壁膜是一种典型的脂溶性膜：农药分子必须具有一定的
5、脂溶性，还要具有一定的水溶性； 消化道的pH值：碱性砷酸钙、氟化钠、氟硅酸钠； 消化道的酶系的影响； 大分子杀虫剂的穿透比小分子的困难。,影响中肠吸收的因子,（1）昆虫血液循环系统； （2）“血脑屏障”； （3）“血脑屏障”功能。,（1）血液循环系统,（2）“血脑”屏障,位于胶质细胞和胶质细胞附近，对外源物的进入具有选择性的、控制物质进入昆虫血液的屏障。 类似于脊椎动物中脑和脊椎外围存在的“血脑屏障”。,4、从血液到神经系统,（3） “血脑屏障”功能,杀虫剂在此处的电离度和溶液中的PH值直接影响对屏障的穿透。,类似生物膜，非离子态易于穿透，离子难于进入。,（三）杀虫剂在昆虫体内的分布,二 、杀
6、虫剂在动物体内的代谢机制,氧化代谢 水解代谢,三、杀虫剂对昆虫的作用机制,大多数杀虫剂是作用于动物的神经系统，常常称为神经毒剂，它们干扰神经冲动的正常传导。杀虫剂作用于神经系统的部位并不相同： 有机磷杀虫剂及氨基甲酸酯类杀虫剂主要抑制突触部位的乙酰胆碱酯酶活性； 有机氯杀虫剂滴滴涕和拟除虫菊酯类杀虫剂是作用于轴突离子通道的开闭； 而杀螟丹及烟碱等杀虫剂是作用于突触后膜胆碱受体上的神经冲动传导。,昆虫神经系统结构与功能 神经冲动传递机制 各类神经毒剂作用机制,昆虫神经系统结构与功能 1.1 昆虫神经系统结构,1.2 神经系统功能,（1）接受外来刺激 （2）传递刺激（冲动） （3）外来刺激作出反应
7、 （4）协调体内生理生化活动,一个刺激引起的动作电位,2 神经冲动传递机制 2.1 轴突部位动作电位的传导,动作电位的传播与局部电流,2.2 冲动在突触部位的传导,3 各类神经毒剂作用机制,抑制AChE：有机磷、氨基甲酸酯； 抑制AChR：沙蚕毒素（巴丹）和烟碱类； 影响轴突神经传递：有机氯和拟除虫菊酯； 其它神经毒剂：干扰GABA（阿维菌素、锐特等）、鱼尼丁受体等。,4、有机磷和氨基甲酸酯的作用机制,1）AChE生物学特性,AChE,CH3COOH+HOCH2CH2N+(CH3)3,CH3COOCH2CH2N+(CH3)3,在一定浓度范围内，随底物浓度增加水解速率加快。 当底物浓度超过10-
8、2.5M时，水解速率反而下降。,图：AChE与ACh结合部位,昆虫乙酰胆碱酯酶 0.5-0.55nm,哺乳动物乙酰胆碱酯酶0.43-0.47nm,K1 K2 K3 E+AX E.AX EA E+A K-1 X （1）形成复合体； （2）乙酰化反应； （3）水解（脱酰基）反应。,2）AChE水解Ach的过程,Kd K2 K3 PX+E PX.E PEP+E X Kd K2 K3 CX+E CX.E C.E.C+E X,3）有机磷和氨基甲酸酯作用AchE的过程,步骤：复合体酰化水解 2011-10-13,酰化反应：磷酰化，氨基甲酰化 酶的复活：水解复活；K3乙K3氨K3磷 酶的老化：磷酰化酶出现，
9、转变另一种结构。 解毒及治疗：解磷定、氯磷定；阿托品。,5 昆虫的呼吸系统 及相关药剂的作用机制,脂肪,脂肪酸,甘油,碳水化合物,糖,蛋白质,氨基酸,丙酮酸,乙酰辅酶A,电传导,氧化磷酸化,NADH,CO2,O2,H2O,ATP,糖解,三羧酸循环,ATP,鱼藤酮：干扰偶联反应,二硝基苯酚类：氧化磷酸化解偶链剂,氰酸及其盐：抑制细胞色素C氧化酶，干扰电子传递链,砷酸盐含SH酶：丙酮酸去氢酶、酮戊二酸去氢酶,氟乙酸及其盐类：氟乙酸与乙酰辅酶A结合，进一步与草酰乙酸形成氟柠檬酸并抑制乌头酸酶活性,砷酸盐取代磷酸根，使氧化磷酸化被解联，不能形成ATP。,二羟基丙酮磷酸酯,柠檬酸,乌头酸,乌头酸酶,琥珀
10、酰辅酶A,a-酮戊二酸,a-酮戊二酸去氢酶,NADH,辅酶Q,cytb,cytc1,cytc,cyta,cyta3,a2,6、呼吸毒剂,无机砷SH基酶 鱼藤酮、HCN、S线粒体 氟乙酰胺、果乃胺三羧酸循环 二硝基酚解耦联,7、沙蚕毒素和烟碱类药剂的作用机制,1）AChR生理功能,在突触后膜，被ACh激活，引起后膜产生生物电流和动作电位，将冲动继续沿着神经原向下传导。,2）沙蚕毒素作用机制,沙蚕毒素类杀虫剂须转化为沙蚕毒素方具有杀虫活性，二硫酥糖醇是AChR抑制剂，而沙蚕毒素结构与其相似，故认为是AChR抑制剂（如图）。,二硫酥糖醇,沙蚕毒素,该类杀虫剂可能与AChR结合后，被钝化，降低后膜对A
11、Ch的敏感性； 还有认为沙蚕毒素减少突触前膜释放传导介质。,机理,属于AChR的激活剂，与AChR结合后，引起后膜不断去极化，导致突触后膜处于不断的兴奋状态，最终死亡。 其机制是烟碱吡啶环上N+与二氢吡咯啶环上的N+距离与ACh的碳酰与N+距离相似，烟碱与AChR结合将其钝化。,3）烟碱和氯化烟碱类作用机制,激动剂,拮抗剂,AChR 抑制剂,吡虫啉、吡虫清,杀虫双、巴丹,8、DDT和拟除虫菊酯的作用机制,DDT和菊酯都是作用于神经系统中轴状突部位，而不是突触。引起轴状突上Na+、K+开与关失控，产生负后电位，处于不断去极化。,在轴突外围包有一层神经膜，在冲动的物理传递过程中，Na+和K+门是进
12、行有规律的开和关让这些离子通过，使刺激不断向后传递，而菊酯和DDT等，扰乱离子门开闭，导致负后电位产生，即去极化长期存在，阻断神经系统对刺激传递。,此外，藜芦碱（增加通透性）、河豚毒素（TTX）（抑制Na+通透性，对K+通透不影响）和海葵毒素等干扰离子门开关。,相同：作用症状相似；均是负温度效应药剂。 差异：击倒作用：菊酯DDT； DDT不对中央神经起作用，菊酯同时起作用（中央、外周）； 菊酯除触杀外，还具有击倒和驱避作用。,DDT与菊酯的异同,9、其他杀虫剂的作用机制,阿维菌素类、氟虫腈（锐劲特）等新一类杀虫剂，其作用靶标是GABA（r氨基丁酸），增加氯离子的释放，抑制其神经肌肉接头的信息传
13、递，从而导致寄生虫等出现神经麻痹症状，不能活动，不能取食而死亡 。 甲脒类主要是抑制或刺激章鱼胺活性。,阿维菌素甲维盐： 菜喜、除尽： 米满（虫酰肼）： 吡蚜酮： 灭幼脲： 印楝素： 苦皮藤：,根据结构式讨论下面3个化合物对人毒性的高低。,讨论：,第二节 无机及重金属类杀虫剂,一、概述 无机杀虫剂可分为：1、无机砷杀虫剂。如亚砷酸酐、砷酸铅、砷酸钙等；2、无机氟杀虫剂。3、其他无机杀虫剂。 早期的砷制剂、氟制剂因为毒性高、药效差、药害重而停产。现代使用的无机农药，主要有铜制剂与硫制剂。矿物油乳剂多用在果树休眠期杀虫杀螨。,二、特性,一般只加工成粉剂、可湿性粉剂、糊剂和毒饵等剂型使用。无机杀虫剂
14、大多是胃毒剂，一般仅应用于防治咀嚼式口器害虫。无机杀虫剂一般不会引发害虫抗药性。,三、主要品种,(一) 砷制剂 （原生质毒剂、胃毒剂、高毒） 有效成分为含砷化合物的无机杀虫剂，包括亚砷酸酐、砷酸钙（曾毒饵用于防治地下害虫、蝗虫和灭鼠）、砷酸铅及砷酸钙（加工成粉剂和可湿性粉剂用于防治为害水稻、棉花、果树、蔬菜的咀嚼式口器害虫）。,(二) 氟制剂,有效成分为含氟化合物的无机杀虫剂。主要品种有氟化钠、氟铝酸钠和氟硅酸钠。氟化钠加工成毒铒用于防治蝼蛄等地下害虫和蜚蠊。氟铝酸钠加工成粉剂和可湿性粉剂用于防治蝗虫、菜青虫等。 氟硅酸钠加工成毒铒用于防治地下害虫等，加工成粉剂用于防治甜菜象甲、甜菜跳甲、草地
15、螟、苜蓿象甲、豌豆象、油菜叶甲等。,四、毒理机制,影响糖代谢和形成氟血红蛋白，抑制琥珀酸脱氢酶，使氧合作用下降，影响细胞呼吸功能。此外，通过抑制骨磷酸化酶，与体液中的钙形成难溶的氟化钙，导致钙磷代谢障碍。低钙血症和直接细胞毒作用致心肌损害。,第三节 有机氯类杀虫剂,有机氯杀虫剂是一类含氯原子的有机合成杀虫剂，也是发现和应用最早的一类人工合成杀虫剂。滴滴涕和六六六是这类杀虫剂的杰出代表但是由于残留等问题，自1970年代以来，滴滴涕、六六六、艾氏剂、狄氏剂等主要有机氯杀虫剂品种相继被禁用，我国也于1983年禁止使用滴滴涕和六六六。目前仍在使用的有林丹和硫丹。, 林丹(lindan，-六六六),理化
16、特性：含体99%以上的六六六就叫林丹(Lindan)。林丹有一定的水溶性，可被植物根部少量吸收输导，其杀虫作用主要为触杀和胃毒作用。 生物活性：对土栖害虫、植食性害虫、卫生害虫及一些动物寄生虫都有效。林丹用于防治多种作物上的半翅目、鞘翅目、双翅目及鳞翅目等多种害虫和动物寄生虫。但仅在特别许可下用于草原灭蝗及地下害虫防治。, 硫丹(endosulfan，硕丹，赛丹),理化特性： 具有二氧化硫的气味，水溶性差，可溶于大多数有机溶剂。对日光稳定。在碱性介质中不稳定，并缓慢水解为二醇和二氧化硫。对鱼高毒。在实际应用中，对野生动物和蜜蜂无害。 生物活性：硫丹为非内吸性触杀和胃毒杀虫剂，杀虫谱较广，可有效地防治禾谷类作物、棉花、果树、蔬菜和许多其他作物上的大多数害虫和某些螨
