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1、人工合成抗菌药,邵阳医专药理学教研室 周效思,教学目标,1掌握喹诺酮类和磺胺类药的抗菌作用、机制、临 床应用及主要不良反应。 2熟悉常用喹诺酮类药物和磺胺类药物的特点。 3了解其他合成类抗菌药的特点、应用。,一、喹诺酮类药物,药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类。 如莫西沙星、加替沙星等。,此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了-内酰胺类抗生素，且不良反应较少,氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (cipro
2、floxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin),体内过程,口服吸收较好，血药浓度较高。 血浆蛋白结合率低。 体内分布广，尤骨、关节、前列腺。 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2 较长。 药物可通过乳汁分泌排出。,抗菌作用,抗菌谱广: 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌 （尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品 种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧 菌等有相当抗菌活性。 机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA 复制而抗菌 耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色
3、体突变； 低浓下，膜结构改变，通透性降低。,临床应用,泌尿生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、 宫颈炎、淋病 胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等 呼吸道感染：尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎 骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染,不良反应,1.有胃肠反应 2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜 慢，以防诱发惊厥。 3.过敏反应 4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓， 不用于孕妇与未成年人。 5.其他,药物相互作用,抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢， 使后两者血浓度升高而中毒。 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减
4、量。,常用药物比较,二、磺胺类药和甲氧苄啶,磺胺类药 药物发展史 最早的人工合成抗菌药； 抗菌作用与机制 抗菌谱：球菌、大多数G-杆菌有效 机制：影响叶酸代谢 耐药性 同类有交叉耐药,其中对溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、痢疾志贺菌高度敏感，对淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌较敏感；对葡萄球菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、放线菌等也有效；某些药对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌及疟原虫有抑制作用。对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效。,作用机制,常用药物及临床应用,全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) ，用于尿路感染。 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)，少用。 中效 磺胺嘧啶(SD)，流脑首选。 磺胺
5、甲恶唑(SMZ)，泌尿道、消化道和 呼吸道感染。 与甲氧苄啶合用 。,肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine)，抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)，用于烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA)，无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。,不良反应及防治,1.肾损害 磺胺药及其代谢产物易在尿中沉积。 防治措施： 服等量NaHCO3，以增加溶解度； 多饮水，1500ml/日，加速排泄。 2.过敏反应 禁用于对本类药物过敏者。 3.血液系统反应 白细胞减少。 4.其它 有CNS反应与消化系统反应。,甲氧苄定(thmethoprim TMP）
6、,抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶,故与磺胺药合 用增强疗效，延缓抗药性产生。 应用：与SMZ或SD合用，治伤寒与副伤寒；敏感 菌所致的呼吸道、消化道和泌尿道感染。 不良反应: 长期应用，出现巨幼红细胞盆血。 停药并补充甲酰四氢叶酸。,三、硝基呋喃类药物,呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强。 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾。 呋喃西林 毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染。,思考题,1.试述氟喹诺酮类抗菌药物的共同特点？ 2.磺胺类为什么能引起肾脏损害？如何预防？ 3.简述复方新诺明由哪些药物组成？其组方意义是什么？,
