中药药理学课件第五章解表药

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1、,恶寒(或恶风)、发热鼻塞、喷嚏、无 汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、 舌苔薄白、脉浮数等,上呼吸道感染(感冒、流感等)、 急性传染病及急性感染性疾病初期,表证,二、共同的药理 作用,发汗作用,绝在多数解表药都有一定的发 汗作用,特别是辛温解表剂。,直接刺激汗腺:麻黄挥发油、麻黄碱 扩张血管,改善血液循环:生姜、桂枝挥发油,(1)发汗或促进发汗; (2)抑制病原微生物,减少致热源的产生; (3)抗炎,呈现解热效果; (4)抑制PGE合成; (5)降低脑内CAMP含量。,解热作用,体温,体温 调定点,产EP 细胞,发热 激活物,EP,以辛凉解表药的解热作用更加显著,抗病原微生物作用,由于本类药

2、抗病原微生物作用多数是体外实验的结果,其中许多实验药物为粗制剂,故实验结果尚需进一步研究确定。,其他,镇痛、镇静作用,抗炎作用,调节免疫作用,发汗实验法,三、常用实验方法,实验目的:观察药物对汗腺分泌的影响。 常用动物:大鼠 实验方法:(1)汗液着色法: (2)汗液定量测定法: (3)汗腺上皮组织形态观察法:,解热方法 实验目的:观察药物解热作用及解热作用的强度。 常用动物:兔、大鼠、小鼠 实验方法 感染性发热:(副)伤寒菌、内毒素 酵母菌 非感染性发热:二硝基苯酚,镇静方法 实验目的:观察药物中枢神经系统的影响。 常用动物:小鼠 实验方法:()活动计数法 ()延长睡眠时间法 ()抗惊厥法,其

3、他 镇痛、抗炎(祛风湿药) 抗病原微生物(清热药) 免疫(补虚药),麻黄,一、 概述,功能与主治,主要成份,发汗散寒、宣肺平喘 利水消肿,麻黄碱 、伪麻黄碱等,风寒外感,胸闷喘咳 风水浮肿,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)发汗 有效成份:麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油 作用特点:发汗作用受环境温度的影响 发汗作用受中枢神经系统的影响,(2)平喘 有效成份:麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油 1926年陈克恢 “ 麻黄有效成份麻黄碱的作用” 作用特点:基本结构与AD相似,有拟 AD的作用,但作用温和而持久。,3、利尿 有效成分:D-伪麻黄碱作用最显著 作用特点:1)脉注射给药利尿作用

4、明显, 而口服用药作用较弱。 2)作用出现快,利尿作用强度有限,(4)解热、抗炎 有效成分:麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类 作用特点:1)对一般性炎症的早晚期有抑制作用 2)具有抗变态反应作用,2.其他药理作用,(l)兴奋中枢神经系统 有效成分:麻黄碱 作用特点:治疗剂量即能兴奋大脑皮层和 皮层下中枢,(2)强心、升高血压 有效成分:麻黄碱 作用特点:能直接和间接兴奋肾上腺素 能神经受体,升压作用缓慢、 温和、持久,反复应用易产 生快速耐受性。,桂 枝,一、 概述,功能与主治,主要成份,发汗解肌、温通经脉,挥发油(桂皮醛 ) 桂皮酸、乙酰桂皮酯,风寒感冒,脘腹冷痛,血寒经闭 关节痹痛,痰饮,

5、水肿,心悸,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,有效成分:桂皮油 作用特点:桂枝单独应用发汗作用较弱, 若与麻黄伍用,则发汗力增强。 作用机制:扩张血管,改善血液循环,促 使血液流向体表,利于发汗和散热。,(2)解热、镇痛 (3)抗炎、抗过敏 (4)抗病原微生物 (5)对心血管系统作用,2.其他药理作用,镇静、抗惊厥、利尿,柴 胡,一、 概述,功能与主治,主要成份,和解表里、 疏肝、升阳,柴胡皂苷、甾醇 挥发油、脂肪油,感冒发热,寒热往来 胸胁胀痛,月经不调,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)解热 有效成分: 挥发油、粗皂苷、皂苷元A 作用特点:有明显的解热作用

6、,并能降低正常体温 作用机制:作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部 位cANP的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移,(2)抗炎 有效成分: 柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油 作用特点:对一般性炎症的各期均有作用 作用机制 :兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴,(3)保肝、利胆、降血脂 有效成分:柴胡皂苷、皂苷元a和b 柴胡醇、a-菠菜甾醇 作用特点: 1)柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直 接保护作用 而保肝 2)黄酮类物质是其利胆成分 3)对正常动物的血脂水平无明显影响,(3)促进免疫功能 (5)镇静、镇痛、镇咳,葛 根,一、 概述,功能与主治,主要成份,升阳解肌 透疹止泻、除烦止渴,大豆苷、

7、大豆苷元 葛根素,外感发热头痛、项背强痛 口渴、消渴、麻疹不透 热痢、泄泻,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)解热 有效成分:黄酮类 作用特点:葛根素作用较突出 ,起效快。 作用机制: 1)使皮肤血管扩张,促进血液循环而增加散热。 2)葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP 生成减少,产生解热效应。,(2)降血糖、降血脂 有效成分:葛根素 作用特点:对大鼠晶体醛糖还原 酶(AR)有抑制作用。,2、其他药理作用,(1)抗心肌缺血 有效成分:葛根总黄酮、葛根素 作用特点:葛根素是一种受体阻断剂,(2)抗心律失常 有效成分:黄豆苷元 、葛根素 作用特点:影响心肌细胞膜对K+、

8、 Na+、Ca2+的通透性, 进而降低心肌兴奋性、 自律性及传导性,也与 受阻断效应有关。,(3)扩血管、降血压 有效成分:葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 作用特点:受体阻断效应;抑制肾素-血管 紧张素系统;影响血浆儿茶酚胺 代谢;改善血管的反应性(顺应性),细辛,一、 概述,功能与主治,主要成份,祛风、散寒、行水、开窍,挥发油,风寒 感冒,头痛, 牙痛,鼻塞鼻渊, 风湿痹痛,痰饮咳喘,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,(1)解热 有效成分:挥发油 作用特点:对多种原因引起的家兔实验 性发热有明显解热作用,腹 腔注射对正常豚鼠及大鼠有 一定降温作用。,镇静、镇痛 、抗炎 表面麻醉、浸润麻醉等,1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50为0.55ml/kg。 2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大 3、细辛与马兜铃酸肾病的关系 4、关于“细辛不过钱”之争,不良反应,

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