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1、2017/11/20,1,第13章 抗肾上腺素药 (adrenoceptor blocking drugs),2017/11/20,2,学习内容和要求,1. 受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应。2. 受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应。,2017/11/20,3,抗肾上腺素药对和受体的选择性不同，可分为： 1. 受体阻断药(-Receptor-Blocking Agents) 2. 受体阻断药（-Rceptor-Blocking Agents）,2017/11/20,4,一、受体阻断药,受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗
2、肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。,2017/11/20,5,这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”(adrenaline reversal)。这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了AD对2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。,2017/11/20,6,2017/11/20,7,1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药,2017/11/20,8,根据
3、药物作用时间的不同，可以分为:1. 短效受体阻滞剂，如 酚妥拉明2. 长效受体阻滞剂，如 酚苄明、 哌唑嗪,2017/11/20,9,（一）短效类 （竞争性受体阻断药） 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。,2017/11/20,10,药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和
4、阻断1受体作用。,2017/11/20,11,2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。,2017/11/20,12,3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。临床应用1.外周血管痉挛性疾病：如雷诺症、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等；静脉滴注NA外漏造成的血管痉挛：酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。,2017/11/20,13,2.抗休克适用于感染性、心源性和出血性休克。机制：扩张血管降低外周阻力，兴奋心脏增加心输出量，增加
5、血液灌注，改善微循环；用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。,2017/11/20,14,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，使回心血量减少减轻心脏前负荷；心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。5.肾上腺嗜铬细胞瘤用于该病骤发高血压及术前治疗；主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。,2017/11/20,15,不良反应1.体位性低血压；2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛、腹泻、呕吐；3.胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡；4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。,2017/11/20,16,妥拉唑林(tolazo
6、line) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。,2017/11/20,17,（二）长效类 （非竞争性受体阻断药） 酚苄明(phenoxybenzamine)酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。,2017/11/20,18,药理作用酚苄明与受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性受体阻断药。 特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3
7、4天。具有显著的降压作用。心率加快：血管扩张反射；阻断突触前2受体。,2017/11/20,19,临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤所致高血压不良反应体位性低血压，心动过速，心率失常。,2017/11/20,20,二、受体阻断药(-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists),本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。,2017/11/20,21,根据对受体的选择性不同，可分为：,1、2受体阻断药：普萘洛尔 吲哚洛尔1受体阻断药：醋丁洛尔 美托洛尔,2017/11/20,22,药理作用1. 受体
8、阻断作用(1)心脏心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。,2017/11/20,23,(2)血管与血压 短期应用受体阻断药，由于阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉等血管收缩和外周阻力增加，血流量都有不同程度减少； 但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。,2017/11/20,24,(3)支气管平滑肌 2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加；作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代谢 糖原分解与、2受体激动有关
9、， 受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。,2017/11/20,25,脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。(5)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素的释放。,2017/11/20,26,2.内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action),称为内在拟交感活性。,2017/11/20,27,3.膜稳定作用 (membrane stabilizi
10、ng activity) 有些受体阻断药在高浓度时可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。,2017/11/20,28,临床应用1.心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压4.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。 5.甲状腺机能亢机,2017/11/20,29,不良反应1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。,2017/11/20,30,普萘洛尔(propranolol,心得安）特点
11、：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 13h血浓达高峰，t1/2为25h。2.首关消除强，6070%；生物利用度低，仅为30%。3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。,2017/11/20,31,4.典型受体阻断药，对1 2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。,2017/11/20,32,纳多洛尔(nadolol,萘轻心安)特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。4.纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t 10
12、12h，每天给药一次。,2017/11/20,33,噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。,2017/11/20,34,吲哚洛尔(pindolol,心得静)特点：1. 受体阻断作用比普萘洛尔强615倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。,2017/11/20,35,艾司洛尔(esmolol)特点：1. 受体阻断作用较短，t 8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。,20
13、17/11/20,36,阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内在拟交感活性。,2017/11/20,37,拉贝洛尔(labetalol)特点 ：1.对1受体和受体均有竞争性阻断作用， 受体阻断作用比1受体强510倍。2.可减慢心率，减少心排出量。3.适应于各型高血压病的治疗。,2017/11/20,38,.1. 受体阻断药的药理作用和临床应用有哪些？2. 根据药物作用持续时间的不同， 受体阻断药可以分为哪几类？各类代表药物的作用特点是什么？,思考题,
