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1、神经科部分常用药物的作用机理,一、中枢兴奋药物,1尼可刹米（Nikethamide） （可拉明） 作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢。可使血压升高。 注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥。 规格：1ml：0.25g。,2山梗菜碱 （洛贝林Lobeline） 作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋。 注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷。 用法：H/M/V , 3mg/次。 规格： 1ml：3mg。,3二甲弗林(Dimefline) （回苏灵） 作用机理：
2、直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米作用强100倍。 副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。肌肉震颤、惊厥。 用法：M/V，8mg/次。 规格：2ml：8mg。,4 盐酸哌甲酯（利他林） 作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢。 用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆。 注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用。 用法：治疗顽固性呃逆1020mg/次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。,二、镇静催眠药 （一）巴比妥类,1 苯巴比妥（Phenobarbital） （鲁米那） 作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性。 镇静催
3、眠抗惊厥麻醉 注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少。 规格：1ml：0.1g。,（二）苯二氮卓类 1 地西泮（Diazepam） （安定） 作用机理：增强GABA能神经元(属于抑制性神经元)的活动。 注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半。 规格：2ml：10mg。,2 劳拉西泮（Lorazepam） （罗拉） 作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强。 注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥。 用法：抗焦虑：0.51mg tid 抗失眠：2-4mg qn。,3 硝西泮（Nitrazepam） （硝基安定） 作用机理：同地西泮，催眠作用更强。口服后3060分钟入睡，维持68
4、小时。 注意事项：同地西泮。 规格：片剂：5mg； 胶囊：10mg。,4 氯硝西泮（Clonazepam） （氯硝安定） 作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强5倍。 注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态。,5 艾司唑仑（Estazolam） （舒乐安定） 作用机理：同地西泮。特点是作用强、用量小、毒副作用小。 注意事项：同地西泮。 规格：片剂：1mg；,6 阿普唑仑（Alprazolam） （佳静安定） 作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强10倍。口服半衰期1012小时。 注意事项：同地西泮。,（三）第三代镇静催眠药 1 佐匹克隆（Zopiclone） （忆梦返） 作用机理：作用于
5、苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速。 7.5mg/日。 注意事项：严禁饮酒！ 规格：7.5mg。,2 唑吡坦（Zolpidem） （思诺思） 作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢。 510mg/d。 注意事项：老年患者减半。 规格：10mg。,3 芬那露（Fenaral） 作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化。 注意事项：不与氯丙嗪合用 用法：0.2 tid,（四）其他镇静催眠药 1 水合氯醛 （Chloral hydrate） 作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物。抑制脑干上行激活系
6、统。易于透过血脑屏障。口服1530min起效，持续68h。 用法：催眠：成人10的溶液515ml口服。抗惊厥：成人每次1.5g灌肠。,三 抗精神病药,（一）酚噻嗪类 1 氯丙嗪（chlorpromazine） 作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有受体阻断作用，使血压降低。还可以治疗顽固性呃逆。,（一）酚噻嗪类 2 奋乃静（perphenazine） 作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱。,（二）丁酰苯类 氟哌啶醇（Haloperidol） 作用机制：与氯丙嗪相同，抗精神病
7、作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱。 用法：510mg肌注。,（三）苯甲酰胺类 舒必利（Sulpiride） 作用机制：选择性D2受体拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁。无镇静作用，锥体外系反应少。 用法：0.2-0.4mg/d po。,四 抗抑郁药物,（一）三环类 多虑平（Doxepin） 作用机理：非选择性单胺再摄取抑制剂,（二）选择性NA再摄取抑制剂 马普替林（maprotiline） （露滴美） 用法：10-25mg tid。,（三）选择性5-TH再摄取抑制剂 氟西汀（fluoxetine） （百忧解） 作用机理：选择性的抑制5HT在突触前膜的再摄取。半衰期24-72h
8、。起效慢，用药后第3、4周才起效。 用法：20mg qd。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物 1 阿司匹林（Aspirin） 作用机理：抑制血小板和血管内皮细胞的环氧化酶（COX），从而抑制血小板生成血栓素（TXA2）。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物 2 奥扎格雷（Ozagrel） （丹奥） 作用机理：抑制血小板生成血栓素（TXA2），增加前列环素（PGI2）的含量。,五 抗血小板药,（二）磷酸二酯酶抑制剂 1 双嘧达莫（Dipyridamole） （潘生丁） 作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂（使细胞内cAMP脑血管扩张）和血栓素合成酶抑制剂双重功能。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂 1 噻氯匹定（Ticlopidine） （抵克立得） 作用机理：噻嗯并吡啶衍生物。 不良反应多。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂 2 氯吡格雷（Clopidogrel） （波立维） 作用机理：噻吩并吡啶衍生物。可选择性的与ADP受体结合，抑制ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物诱导的血小板聚积。口服后2h起效，连续给药3-7d达到稳态，使血小板抑制水平维持在40-60，停药5d后血小板聚积水平回到基线。,
