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1、抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂（4）1.氮芥最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。 2.环磷酰胺淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。 3.塞替派癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。 4.卡莫司汀脑瘤、脑膜白血病。 （呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG）二、铂类（3）顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒） （铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷小肺； 替尼泊苷脑瘤）干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯
2、嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）多么温柔啊，令人放心。影响蛋白质合成（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂最早问世的细胞毒类药广谱抗癌。（一）作用特点1.氮芥最早应用。2.环磷酰胺恶性淋巴瘤疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌
3、、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。3.塞替派癌，灌注。4.卡莫司汀脑瘤。（二）典型不良反应1.最常见骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。2.恶心呕吐。3.脱发。4.口腔黏膜反应咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。5.出血性膀胱炎环磷酰胺/异环磷酰胺。6.塞替派、白消安高尿酸血症（预防：别嘌醇）。7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。8.致畸妊娠及哺乳期禁用。呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。二、用药监护（一）骨髓抑制治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。对中性白细
4、胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。（二）抗肿瘤药药液外渗的应对（1）立即停止注射。（2）局部使用解毒剂：地塞米松+利多卡因局部封闭，冷敷（禁忌热敷）。第二亚类破坏DNA的铂类化合物顺铂、卡铂、奥沙利铂。一、药理作用与临床评价（一）作用特点与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。1.顺铂/卡铂非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一；卡铂小细胞肺癌和头颈区鳞癌。2.奥沙利铂胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。更有效抑制DNA合成，作用更强。（二）典型不良反应常见消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾
5、毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。小结2铂类不良反应TANG铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。1.顺铂恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；2.卡铂骨髓抑制较重，其他轻（骨头卡住了TANG）；3.奥沙利铂神经毒性（包括感觉周围神经病），可导致永久性感觉异常和功能障碍。二、用药监护（一）顺铂关注肾毒性最常见、最严重。多可逆。（1）鼓励多饮水（30003500ml/d），利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。（2）监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。（3）抑制尿酸形成碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。（二）卡铂监护骨髓造血功能。监测：血细胞比容，血红蛋白测定，
6、每周检査1次白细胞与血小板计数；听力；血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐；神经功能；血清钙、镁、钾、钠。（三）奥沙利铂神经系统毒性遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果应避免受凉，如禁食冷饮（果汁）、接触凉物及避风等。（四）注意选择适宜的溶剂顺铂0.9%氯化钠，注意避光；卡铂、奥沙利铂5%葡萄糖溶液。第三亚类破坏DNA的抗生素一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.丝裂霉素机制与烷化剂相同；2.博来霉素天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。丝裂霉素胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤
7、。博来霉素皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。（三）典型不良反应丝裂霉素十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。第四亚类拓扑异构酶抑制剂一、药理作用与临床评价（一）作用抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。1. 拓扑异构酶I抑制剂喜树碱羟喜树碱依立替康、拓扑替康2. 拓扑异构酶抑制剂两个首选！依托泊苷化疗指数较高小细胞肺癌首选药；单核细胞白血病。替尼泊苷可透过血-脑屏障，脑瘤首选药（前后联系：卡莫司汀TANG）。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。（二）典型不良反应依托泊苷骨髓抑制、
8、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。二、用药监护强调：依立替康（一）迟发性腹泻治疗：高剂量洛哌丁胺（2mg/2h）。（二）监测血象发热性中性粒细胞减少症（体温38，中性粒0.1109/L）立即静滴广谱抗菌药。（1）严重中性粒减少症（0.05109/L），发热（体温38）或感染伴中性粒减少（0.1109/L）时，应减量。（2）仅有当中性粒 0.15109/L后，方可恢复治疗。第二节干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）一、药理作用与临床评价（一）作用特点化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能肿瘤细胞死亡。用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。包括：
9、（1）胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。（2）嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。（3）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。（4）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。（5）DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。1.氟尿嘧啶消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。2.甲氨蝶呤乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【注意】（1）影响生殖功能。（2）有肾功能异常时，大剂量疗法准备好解救药：亚叶酸钙。3.阿糖胞苷急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期
10、。恶性淋巴瘤。（二）典型不良反应与禁忌证急性毒性恶心呕吐腹泻；迟发毒性骨髓抑制、口腔溃疡、脱发（氟尿嘧啶）。二、用药监护（一）甲氨蝶昤肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。（二）氟尿嘧啶监测血象；与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。第三节干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录）、药理作用与临床评价（一）作用特点蒽环类抗肿瘤抗生素柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。（二）典型不良反应与禁忌证急性毒性恶心呕吐腹泻；迟发毒性骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。【心
11、脏毒性的解毒剂右雷佐生】第四节抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱、药理作用与临床评价（一）作用特点均为植物提取物或其半合成衍生物；机制干扰微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期（M期）。1.长春碱类长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性（四肢麻木、外周神经炎等）、血栓性静脉炎。避免日光直射。长春碱霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增
12、生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。长春新碱白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。儿童急淋长春新碱神经毒性2.紫杉烷类紫杉醇和多西他赛。（1）紫杉醇从紫杉树干和树皮中提取。机制独特作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M期。（2）多西他赛半合成药。水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。紫杉醇卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤（Kaposi肉瘤）。多西他赛乳腺癌、非小细胞肺癌。（二）典型不良反应与禁忌症1
13、.长春碱、长春新碱骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发；2.紫杉醇骨髓抑制、脱发、过敏反应；二、用药监护（一）长春碱类：神经毒性四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。（二）紫杉醇：1.外周神经毒性；2.心脏毒性；3.超敏反应特殊溶剂导致。（三）多西他赛：骨髓抑制；液体潴留，超敏反应。第五节调节体内激素平衡的药物、药理作用与临床评价（一）作用特点1.雌激素类己烯雌酚和炔雌醇。机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。2.抗雌激素类（1）雌激素受体拮抗剂他莫昔芬和托瑞米芬。机制乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合抑制雌激素
