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1、,目 录,点击添加标题,点击添加标题,点击添加标题,点击添加标题,过渡页,一、概述,(一)靶向制剂的含义:靶向制剂是通过载体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。,点击添加标题,一级靶向制剂,二级靶向制剂 三级靶向制剂,被动靶向制剂 主动靶向制剂,物理化学靶向制剂,点击添加标题,(一)修饰的药物微粒载体系统:可将疏水表面亲水化,减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。 修饰的脂质体: 1、长循环脂质体:可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬,延长在体内的时间。 2、免疫脂质体:在脂质体表面连接上某种抗体,可提高脂质体的专一靶向性。 3
2、、糖基修饰的脂质体:不同糖基结合中脂质体表面,可产生不同分布。 (二)、修饰的微乳 (三)|修饰的微球 (四)、修饰的纳米球,药物制剂的靶向性可由以下三个参数来衡量: 1相对摄取率 (re) re=(auci)p/(auci)s 式中,auci-由浓度-时间曲线求得的第i个器官或组织的药时曲线下面积;脚标p和s分别表示药物制剂及药物溶液。re大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性,re愈大靶向效果愈好;等于或小于1表示无靶向性。 2靶向效率 (te) te=(auc)靶/(auc)非靶 式中,te-表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。te值大于1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性;te值愈大,选择性愈强;药物制剂的te值与药物溶液的te值相比,说明药物制剂靶向性增强的倍数。 3峰浓度比 (ce) ce=(cmax)p/(cmax)s 式中,cmax为峰浓度,每个组织或器官中的ce值表明药物制剂改变药物分布的效果,ce值愈大,表明改变药物分布的效果愈明显。,