利加隆( 水飞蓟素片)【药品名称】商品名称:利加隆通用名称:水飞蓟素片英文名称:Silymarin Tablets【成份】为菊科植物水飞蓟 Silybum marianum (L) Geatn干燥果实中提取的水飞蓟素水飞蓟素为水飞蓟宾(Silibinin) 、异构水飞蓟宾、水飞蓟丁(Silicristin)及水飞蓟宁(Silidianin)的混合物适应症】中毒性肝脏损害;慢性肝炎及肝硬化的支持治疗用法用量】严重患者:每日三次,一次二片,于饭前服用维持剂量与中等程度肝病患者:每日三次,一次一片或请遵医嘱不良反应】偶尔发现有轻度腹泻现象禁忌】对本品过敏者禁用注意事项】药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如:酒精)因素的排除对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄或暗黄,眼巩膜黄染) ,应咨询医师此药不适用于治疗急性中毒特殊人群用药】儿童注意事项:无可靠参考文献妊娠与哺乳期注意事项:尚无本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验因此,孕妇和哺乳期妇女慎用老人注意事项:未进行该项实验且无可靠参考文献药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献药理作用】药理作用:已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用:毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现毒性物质) 、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒 FV3。
水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:由于其自由基的捕获能力,水飞蓟素具有抗过氧化活性脂类化合物过氧化的病理生理过程(造成细胞膜的损坏) ,被水飞蓟素阻断或预防,并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷类脂代谢正常化水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止溶解的细胞成分(例如各种转移酶)流失水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中 RNA 聚合酶Ⅰ的活性,因此导致肝细胞中核糖体 RNA 合成增加,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成水飞蓟素的作用是增强了肝细胞的修复能力和再生能力毒理研究:水飞蓟素的特点为特别的低毒性,并可以按治疗剂量长期服用急性毒性:大鼠和小鼠单剂量口服证明水飞蓟素无毒,LD50 大于 2000mg/kg慢性毒性:分别让大鼠和狗按2500mg/kg 及 1200mg/kg 的剂量连续口服 12 个月,实验结果及尸体解剖均未显示有任何毒性影响生殖毒性:用大鼠和兔进行的繁殖力研究,产前,围产期及产后的毒性研究,未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量:2500mg/kg) 。
特别是水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用贮藏】密封,干燥处保存有效期】60 个月【批准文号】H20090155【说明书修订日期】核准日期:2007 年 2 月 20 日。