《中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题 完整版定稿》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题 完整版定稿（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中国医科大学 2018 年 7 月考试药物化学考查课试题 (单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风 湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 正确答案: E (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软 化病的药物是 A: 维生素 E B: 维生素 K C: 维生素 D D: 维生素 C E: 维生素 B6 正确答案: C (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、 符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然
2、药物 E: 药物 正确答案: E (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 正确答案: B (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0 时,它的 分解产物是 A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 正确答案: E (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: -内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 正确答案:
3、A (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5 位有烷基取代时活性增强 C: 6 位有 F 取代时可增强对细胞通透性 D: 7 位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3 位羧基和 4 位羰基是必须的药效基团 正确答案: B (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 正确答案: D (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 正确答案: A (单选题) 10: 为 -氨基
4、丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成 的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 C: 吡拉西坦 D: 石杉碱甲 E: 氢溴酸加兰他敏 正确答案: C (单选题) 11: 下列与肾上腺素不符的叙述是 A: 可激动 和 受体 B: 碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 C: 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D: 饱和水溶液呈弱碱性 E: 直接受到 COMT 和 MAO 的代谢 正确答案: B (单选题) 12: 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的 1 受体阻断药 B: 1 受体阻断药 C: 2 受体阻断药 D: 1 受体阻断药 E: 2 受体阻断药 正确答案: A (单选题) 13: 下列
5、药物中,具有光学活性的是 A: 西咪替丁 B: 多潘立酮 C: 双环醇 D: 昂丹司琼 E: 联苯双酯 正确答案: D (单选题) 14: 甲氧氯普胺分子中含有 A: 芳伯氨基 B: 醛基 C: 羧基 D: 羟基 E: 羟基 正确答案: A (单选题) 15: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗 风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 对乙酰氨基酚 D: 萘普生 E: 布洛芬 正确答案: C (单选题) 16: 富马酸酮替芬属于 A: 乙二胺类 Hl 受体拮抗剂 B: 哌嗪类 Hl 受体拮抗剂 C: 三环类 Hl 受体拮抗剂 D: 哌啶类 Hl 受体拮抗剂 E: 丙胺类 Hl
6、 受体拮抗剂 正确答案: C (单选题) 17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A: 氯雷他定 B: 苯海拉明 C: 氯苯那敏 D: 特非那定 E: 西替利嗪 正确答案: A (单选题) 18: 睾丸素在 17 位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A: 可以口服 B: 雄激素作用增强 C: 雄激素作用降低 D: 蛋白同化作用增强 E: 蛋白同化作用降低 正确答案: A (单选题) 19: 甾体激素药物共同的基本结构为 A: 环戊烷并多氢菲 B: 丙二酰脲 C: 对氨基苯磺酰胺 D: 苯并噻嗪 E: 苯甲酰胺 正确答案: A (单选题) 20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的
7、是: A: 硫喷妥钠 B: 硫戊妥钠 C: 海索比妥钠 D: 美索比妥钠 E: 恩氟烷 正确答案: E (名词解释) 1: 药动团 正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、 分布、代谢和排泄过程的基团。 (名词解释) 2: 前药 正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而 本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药 而发挥作用。 (名词解释) 3: 先导物 正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分 子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、 毒性较大、化学结构不稳定的化合物。 (名词解释) 4: 代谢拮抗
8、物 正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似 的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体 内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺 入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成 （lethal synthesis） ” ，从而影响细胞的正常代谢。 (名词解释) 5: 药效团 正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空 间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药 效团越复杂。 (问答题) 1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用? 正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与 GA
9、BA 受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物 不能进入血脑屏障。 (问答题) 2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响? 正确答案: 药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择 性的高度决定了药物 副作用的大小（不是绝对的，总有例外） ， 受体分为很多亚型，同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天 壤之别，比如肾上腺素受体， 受体和 受体介导 的药理效应 完全不同。 (问答题) 3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用。 正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学 结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得 到的化合物，在体外没
10、有或者很少有活性，在生物体或人体内通过 酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母 体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来， 前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特 点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用 或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。 (问答题) 4: 抗病毒药的分类及代表药物? 正确答案: 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰 病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放 或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒 复制周期的某个环节而实现的。代表药物：金刚
11、烷胺 (问答题) 5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。 正确答案: （1）吩噻嗪环 2 位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2 位引入吸电子基团，例如氯丙嗪 2 位有氯原子取代，使 分子有不对称性，10 位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精 神病药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上 10 位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔 3 个碳原子时，抗精神病作用强，间隔 2 个碳原子，例如异丙嗪缺乏 抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或 哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。 (问答题) 6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。 正确答案: 阿片类药物的
12、镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离 子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放 电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效 应分型，吗啡可激动 、 及 型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、 欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、 多巴胺及 P 物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化 酶使神经细胞内的 cAMP 浓度减少，提示阿片类药物的作用与 cAMP 有一定关系。 (问答题) 7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。 正确答案: （1）1,4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、 2,3-双键被还原或 N 上被取代，活性均消失或
13、减弱。 （2）2,6 位 以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加 活 性。当 2 位或 6 位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。 （3）3,5 位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。 （4）4 位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。 （5） 当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心， 作用的立 体选择性增强， 则异构体的活性差别很大。 (问答题) 8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具 有口服活性的雌激素? 正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活 性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前 药原理，将雌二醇的 17 羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二 醇而发挥作用。另外，也可在 17 位引入乙炔基，阻止 16 位的 羟基化，从而制得具有口服活性的药物。
