《中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题 完整版》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题 完整版（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中国医科大学2018年7月考试药物化学考查课试题(单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用A: 安乃近B: 阿司匹林C: 布洛芬D: 萘普生E: 对乙酰氨基酚正确答案: E(单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是A: 维生素EB: 维生素KC: 维生素DD: 维生素CE: 维生素B6正确答案: C(单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A: 化学药物B: 无机药物C: 合成有机药物D: 天然药物E: 药物正确答案: E(单选题) 4: 引起青霉素过敏的
2、主要原因是A: 青霉素本身为过敏原B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C: 青霉素与蛋白质反应物D: 青霉素的水解物E: 青霉素的侧链部分结构所致正确答案: B(单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸B: 青霉素C: 青霉烯酸D: 青霉醛和青霉胺E: 青霉二酸正确答案: E(单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A: 大环内酯类B: 氨基糖苷类C: -内酰胺类D: 四环素类E: 氯霉素类正确答案: A(单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B: 5位有烷基取代时活
3、性增强C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团正确答案: B(单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是A: 特比萘芬B: 氟康唑C: 伊曲康唑D: 酮康唑E: 氟胞嘧啶正确答案: D(单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是A: 舒必利B: 盐酸帕罗西汀C: 氟哌啶醇D: 文拉法辛E: 吗氯贝胺正确答案: A(单选题) 10: 为-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是A: 盐酸多奈哌齐B: 利斯的明C: 吡拉西坦D: 石杉碱甲E: 氢溴酸加兰他敏正确答案: C(单选题) 11: 下列与
4、肾上腺素不符的叙述是A: 可激动和受体B: 碳以R构型为活性体，具右旋光性C: 含邻苯二酚结构，易氧化变质D: 饱和水溶液呈弱碱性E: 直接受到COMT和MAO的代谢正确答案: B(单选题) 12: 酒石酸美托洛尔是A: 选择性的1受体阻断药B: 1受体阻断药C: 2受体阻断药D: 1受体阻断药E: 2受体阻断药正确答案: A(单选题) 13: 下列药物中,具有光学活性的是A: 西咪替丁B: 多潘立酮C: 双环醇D: 昂丹司琼E: 联苯双酯正确答案: D(单选题) 14: 甲氧氯普胺分子中含有A: 芳伯氨基B: 醛基C: 羧基D: 羟基E: 羟基正确答案: A(单选题) 15: 下面哪个药物仅
5、具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用A: 安乃近B: 阿司匹林C: 对乙酰氨基酚D: 萘普生E: 布洛芬正确答案: C(单选题) 16: 富马酸酮替芬属于A: 乙二胺类Hl受体拮抗剂B: 哌嗪类Hl受体拮抗剂C: 三环类Hl受体拮抗剂D: 哌啶类Hl受体拮抗剂E: 丙胺类Hl受体拮抗剂正确答案: C(单选题) 17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是A: 氯雷他定B: 苯海拉明C: 氯苯那敏D: 特非那定E: 西替利嗪正确答案: A(单选题) 18: 睾丸素在17位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A: 可以口服B: 雄激素作用增强C: 雄激素作用降低D: 蛋白同化作用增强E: 蛋白同
6、化作用降低正确答案: A(单选题) 19: 甾体激素药物共同的基本结构为A: 环戊烷并多氢菲B: 丙二酰脲C: 对氨基苯磺酰胺D: 苯并噻嗪E: 苯甲酰胺正确答案: A(单选题) 20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是:A: 硫喷妥钠B: 硫戊妥钠C: 海索比妥钠D: 美索比妥钠E: 恩氟烷正确答案: E(名词解释) 1: 药动团正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(名词解释) 2: 前药正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。(名词解释)
7、3: 先导物正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。(名词解释) 4: 代谢拮抗物正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。(名词解释) 5: 药效团正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一
8、般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。(问答题) 1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。(问答题) 2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响?正确答案: 药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择性的高度决定了药物 副作用的大小（不是绝对的，总有例外） ，受体分为很多亚型，同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体， 受体和 受体介导 的药理效应完全不同。(问答题) 3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用
9、。正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。(问答题) 4: 抗病毒药的分类及代表药物?正确答案: 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生
10、物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。代表药物：金刚烷胺(问答题) 5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。正确答案:（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。(问
11、答题) 6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。正确答案: 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动、及型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。(问答题) 7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。正确答案: （1）1,4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2,3-双键
12、被还原或 N 上被取代，活性均消失或减弱。 （2）2,6 位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加 活性。当 2 位或 6 位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。 （3）3,5 位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。 （4）4 位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。 （5） 当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心， 作用的立体选择性增强， 则异构体的活性差别很大。(问答题) 8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17位引入乙炔基，阻止16位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。
