传出神经系统药课件_2

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1、第7章 胆碱受体激动药,药理学教研室 戴 滨,药理学,第7章 胆碱受体激动药,M-R激动药,胆碱酯类:,生物碱类：,N-R激动药,乙酰胆碱(ACh)、,卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱,毛果芸香碱、,毒蕈碱,烟碱,乙酰胆碱(ACh),心血管系统,扩血管：,i.v小剂量,血管扩张,a.激动血管内皮细胞M3-R,b.肾上腺素能神经末梢NA释放,抑制心脏,胃肠道、泌尿道、腺体、眼睛,卡巴胆碱,作用时间较长，对膀胱和肠道作用明显用于术后腹气胀和尿潴留，因副作用多，主要局部滴眼用于治疗青光眼(降眼压),醋甲胆碱,主要用于口腔粘膜干燥症,贝胆碱,主要用于术后腹气胀、胃张力缺乏症和胃滞留,毛果芸香碱(匹鲁卡品,p

2、ilocarpine),缩瞳：,激动瞳孔括约肌上的M-R,降低眼内压：,缩瞳,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水回流,眼内压,调节痉挛：,兴奋环状肌,环状肌向瞳孔中心,悬韧带放松,晶状体变凸,适于看近物,眼,腺体：对汗腺和唾液腺最明显,方向收缩,青光眼(开角型和闭角型),虹膜炎：与扩瞳药交替使用,第8章 抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药,：有机磷酸酯类,：新斯的明、,吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯胺、安贝氯胺,抗胆碱酯酶药,1.眼 瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压 2.胃肠道 促进胃肠道收缩、分泌 3.骨骼肌 抑制AChE、激动Nm-R(新斯的明) 收缩力,呈双向作用 对除极化型肌松

3、药中毒无效！,抗胆碱酯酶药,4.心血管系统 兴奋支配心脏的神经节和效应器上的ACh受体， 心脏抑制 小剂量血管张力增加 大剂量血压下降（中枢作用） 5.其他 增加各种腺体分泌,抗胆碱酯酶药,1.重症肌无力 2.腹胀气和尿潴留 3.青光眼 4.解毒治疗 筒箭毒碱、阿托品中毒解救 5.阿尔茨海默病,新斯的明(neostigmine),重症肌无力、,解救某些肌松药过量中毒,术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,兴奋骨骼肌,兴奋胃肠平滑肌,减慢心率,吡斯的明(pyridostigmine),作用较弱而持久,安贝氯铵(酶抑宁),作用较强而持久，主要用于重症肌无力,毒扁豆碱(依色林 eserine),

4、选择性差，主要局部用于治疗青光眼,依酚氯铵,作用快、短。主要用于诊断重症肌无力,第9章 胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,阿托品,、山莨菪碱、东莨菪碱,合成扩瞳药,后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品,合成解痉药,贝那替秦(胃复康),季铵类：,溴丙胺太林(普鲁本辛),叔胺类：,阿托品和阿托品类生物碱,阿托品的合成代用品,阿托品(atropine),对M-R有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量有阻断Nn-R的作用。 随剂量的增加，可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏，中毒剂量可影响中枢。,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,

5、不良反应及禁忌症,1.抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺泪腺 、呼吸道腺体胃腺,麻醉前给药、严重盗汗、 流涎症,口干、皮肤干燥,扩瞳、升高眼 内压、调节麻痹,3.解除平滑肌痉挛,2.眼,虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜,畏光、视近物模糊、青光眼禁用,各种内脏绞痛、遗尿症,小便困难 、 前列腺肥大禁用,胃肠道逼尿肌胆管、支气管和子宫,阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症,作用,用途,不良反应及禁忌症,4.心血管系统,1)心率：0.5mg时,1.0mg时,缓慢型心律失常,心悸,5.拮抗ACh,6.CNS,感染性休克,烦躁不安、幻觉、 谵妄、呼吸深快,有机磷酸酯类中毒,2)房室传导:,3)血管: 舒张(大剂量

6、),4)血压:无明显影响,兴奋、中毒量抑制,山莨菪碱(anisodamine,654-2),外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛,东莨菪碱(scopolamine),中枢抑制作用强，外周作用较强(但对心血管作用较弱)，用于麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹症,N胆碱受体阻断药,Nn-R阻断药(神经节阻滞药),美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬,Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药),除极化型肌松药：,琥珀胆碱,非除极化型肌松药：,筒箭毒碱,一、除极型肌松药,常先出现短时的束颤,无神经节阻断作用,无对抗药，中毒时不能用新斯的明来抢救,用于气管内插管、气管镜等短时操作,

7、琥珀胆碱 (succinylcholine,司可林scoline),快、短,被血浆胆碱酯酶水解,用于气管内插管、气管镜等短时操作,呼吸肌麻痹,肌束颤动,特异质反应,血K+,与某些抗生素合用易致呼吸麻痹,筒箭毒碱,非除极化型肌松药,无肌束颤动现象,为麻醉的辅助药,阻断神经节和促进组胺释放,中毒时可用新斯的明来抢救,第10章 肾上腺素受体激动药,-R激动药,、-R激动药：,-R激动药,1、2-R激动药：,去甲肾上腺素、,1-R激动药：,去氧肾上腺素、甲氧明,2-R激动药：,间羟胺,可乐定,肾上腺素、,多巴胺、,麻黄碱,、- R激动药：,异丙肾上腺素,1- R激动药：,多巴酚丁胺,- R激动药：,沙

8、丁胺醇,非选择性激动1-R 、2-R (强大)、1-R(较弱)、2-R(几无),1-R ,血管收缩，但冠状血管舒张,(心肌代谢产物、冠脉流量),1-R,力、率、传、 CO,整体情况下，心率可反射性地减慢,小剂量,舒张压、收缩压,脉压,较大剂量,舒张压略、收缩压,脉压,血管：,心脏：,血压：,去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA),去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用,休克,上消化道出血,局部组织缺血坏死,急性肾衰,药物中毒性低血压,间羟胺(metaraminol,阿拉明),作用弱而久,对心率影响不明显,对肾血管的收缩作用较弱,NA的代

9、用品,用于各种休克早期,术后 或脊椎麻醉后的休克,去氧肾上腺素(苯肾上腺素),Bp,反射性使心率,用于阵发性室上性心动过速,用于眼底检查,使肾血流减少更明显,收缩血管,扩瞳,肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD),1-R,力、率、传、CO、耗O2,舒张冠状血管,改善心肌血供,主要作用于小动脉和cap前括约肌,收缩顺序：皮肤粘膜血管肾血管脑和肺血管,骨骼肌血管、冠状血管均舒张,心脏：,血管：,肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD),皮下注射治疗量或低浓度静滴,收缩压、舒张压不变或,较大剂量静注,收缩压、舒张压,肾小球旁器细胞的1-R,肾素分泌,整体

10、动物血压具“先升后降”现象,2-R,支气管舒张、抑制过敏性物质释放,收缩粘膜血管,粘膜水肿减轻,耗氧、血糖升高、血中游离脂肪酸,血压：,支气管：,代谢：,肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD),心脏骤停,过敏性休克,支气管哮喘：控制急性发作,与局麻药配伍及局部止血,青光眼,心悸、烦躁、头痛、Bp，禁用于高血压、 器质性心脏病、糖尿病、甲亢等,多巴胺(dopamine,DA),与药物浓度有关,低浓度,DA-R,激活腺苷酸环化酶,cAMP,血管舒张,高浓度,心脏1-R,收缩力、CO,收缩压、脉压,继续增高浓度,血管 -R,心血管：,血管收缩,多巴胺(dopamine,DA)

11、,低浓度,DA-R,舒张肾血管,肾血流量,肾小球滤过率；排钠利尿,大剂量,-,肾血管明显收缩,肾脏,休克,急性心功能不全,急性肾衰(合用利尿剂),麻黄碱(ephedrine),兴奋、- R，促进释放,可口服,作用弱而久,易产生快速耐受性,中枢兴奋作用显著,支气管哮喘,防治某些低血压状态,缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状,鼻粘膜充血引起的鼻塞,异丙肾上腺素(isoprenaline),1- R ,力、率、传、 CO、耗O2,2- R,血管舒张(骨骼肌肾、 肠系膜血管冠状血管),静滴,心脏、外周血管舒张,收缩压 、舒张压略,心脏：,血管和血压：,静注,收缩压 、舒张压,异丙肾上腺素(iso

12、prenaline),2- R,舒张、抑制过敏性物质的释放,血糖升高、血中游离脂肪酸,控制急性发作,支气管：,其它：,支气管哮喘 ：,房室传导阻滞(、度),心脏骤停,休克,多巴酚丁胺(dobutamine),正性肌力作用强，静滴短期用于 治疗术后或心肌梗塞并发心衰,第11章 肾上腺素受体阻断药,-R阻断药,1、2-R阻断药,1-R阻断药：,2-R阻断药：,哌唑嗪,育亨宾,长效类：,短效类：,酚妥拉明、妥拉唑林,酚苄明, -R阻断药,肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal), 、 -R阻断药,酚妥拉明(phentolamine，立其丁),静注,血管舒张,外周阻力 、 Bp,机

13、制：,直接舒张，大剂量可阻断-R,兴奋,力、心率、CO,机制：,血管舒张,Bp,反射性兴奋交感神经,阻断神经末梢突触前膜2-R,NA释放,拟胆碱作用、组胺样作用,血管：,心脏：,其它：,酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,防止静滴NA外漏引起 的坏死,嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象的治疗以及术前治疗,休克,急性心肌梗塞及充血性心衰,酚苄明(phenoxybenzamine),慢、强、久,Bp,体位性低血压、心悸,扩张血管,心率,(Bp反射、,阻断突触前膜2-R 、,对摄取1和摄取2的抑制), -R阻断药,心血管系统：,心脏1-R,率、力、传、 CO 、耗氧、,支气管

14、：,2-R,收缩,代谢：,脂肪分解、肝糖原分解,肾素：,抑制释放,具局麻和奎尼丁样作用,-R阻断作用,内在拟交感活性,膜稳定作用：, -R阻断药,心律失常,高血压,心绞痛和心肌梗死,充血性心力衰竭,一般反应,诱发支气管哮喘,心血管反应,反跳现象,严重心功能不全、重度房室传导阻滞、支气管哮喘, -R阻断药,普萘洛尔(propranolol, 心得安),具首关效应，个体差异大,噻吗洛尔(timolol, 噻吗心安),作用最强，,滴眼,眼内压,治疗青光眼,吲哚洛尔(心得静)：,内在拟交感活性较强,阿替洛尔(氨酰心安) 和美托洛尔(美多心安，倍他乐克),选择性 1受体阻断药，作用时间较长,拉贝洛尔(柳胺苄心定),阻断-R阻断- R,传出神经系统,突触结构,M胆碱受体激动药的作用,M胆碱受体阻断药的作用,瞳孔括约肌(Ach),瞳孔开大肌(NA),有机磷酸酯类中毒的表现有哪些？阿托品和与解磷定合用的优点。 阿托品的药理作用、临床应用以及不良反应 何谓调节痉挛和调节麻痹? 从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素作用和临床应用的异同。 何谓 “肾上腺素作用的翻转” ？ 试述酚妥拉明的作用、临床应用有哪些？ 试述-R阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。,学 习 参 考,