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1、为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划美沙拉嗪的合成实验报告(共9篇)实验三：美沙拉嗪的合成目录一、前言-3-二、物理常数.-4-三、美沙拉嗪的药理作用-4-四、美沙拉嗪的临床应用.-4-五、美沙拉嗪的不良反应.-4-六、药物相互作用.-4-七、美沙拉嗪的合成实验.-5-实验目的.-5-实验原理.-5-实验器材.-5-实验药品.-5-实验步骤.-5-八、实验流程图-6-九、实验结果-7-十、美沙拉嗪其他合成路线.-8-十一、注意事项.-9-十二、思考题-10-十三、参考文献.-10-一、前言美沙拉嗪英文通用名称：Mesa
2、lazine别名：马沙拉嗪化学名5-氨基-2-羟基-苯甲酸化学结构式为：HOOCHONH2二、物理常数药品分子量熔点/沸点/性质水杨酸-升华。常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。pH=浓硝酸83易挥发，可以任意比例溶于水冰醋酸易挥发。是一种具有强烈刺激性气味的无色液体5-硝基水杨酸229-233浅黄色晶体，几乎不溶于水，热水中微溶，溶于乙醇乙醚保险粉300不溶于乙醇，溶于氢氧化钠溶液，遇水发生强烈反应并燃烧。250自燃美沙拉嗪279-281不溶于乙醇。溶于盐酸三、药理作用本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用
3、，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。四、临床应用用于治疗溃疡性结肠炎、Crohn病；栓剂用于治疗溃疡性直肠炎，可同时协用美沙拉嗪片剂。五、美沙拉嗪的不良反应1可能引起轻微胃肠不适、恶心、口干、便秘或腹泻。2个别人有头晕、头痛、定向障碍；关节痛、痉挛性肌痛及氨基转移酶和BUN升高。六、药物相互作用1、本药与华法林合用时可增加华法林的作用，其确切机制不明，可能为本药抑制华法林的吸收。2、本药可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。3、本药可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。4、本药与含阿司匹
4、林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状(如呕吐、腹痛、消化不良等)的发生，必要时可减少本药的用量或停药。5.本药与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。七、美沙拉嗪合成实验实验目的1、掌握硝化、还原反应原理2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能3、掌握美沙拉嗪的制备方法实验原理HOOCHOHOOCHNONa2S2O4HONO2HONH2实验器材仪器：锥形瓶250ml搅拌器温度计三口烧瓶水浴锅布氏漏斗长颈漏斗恒压滴液漏斗胶头滴管烧杯电热套抽滤瓶量筒PH试纸滤纸玻璃棒回流冷凝管乳胶管玻璃管弯形干燥管玻璃塞橡胶塞实验药品试剂：水杨酸、浓硝酸、冰醋酸、铁
5、粉、亚硫酸氢钠、氢氧化钠、浓硫酸、活性炭、15%氨水、保险粉实验装置图实验步骤1、水杨酸的硝化在装有冷凝器、温度计和滴液漏斗的100ml三口瓶，加水杨酸7g、水15ml，冰醋酸，电磁搅拌下，升温至50时滴加浓硝酸，升温至70时，继续缓慢滴加剩余的浓硝酸，控制温度在70-80，滴毕继续保温反应。反应完毕，稍冷，倒入冰水75ml中，放置。抽滤，用水洗涤，得粗品，将粗品加入75水加热至完全溶解，热抽滤，滤液充分冷却，抽滤，得浅黄色结晶2、5-硝基水杨酸还原在三颈瓶中加入5-硝基水杨酸2g，水20ml，加温至沸腾，得橙色悬浊液。然后一勺勺缓慢加入保险粉3g，5min加完。沸腾一小时后，冷却，醋酸调pH
6、=7，然后改用稀硫酸调pH=1，有大量固体析出。NaCO3水溶液调pH=3，液面上漂着一层灰白色固体，抽滤，水洗，干燥，得粗品3、精制将粗品3g溶于35ml热水中，加亚硫酸氢钠、活性炭，加热回流数分钟，趁热过滤，迅速冷却至5，保温1h后取出过滤，冰水洗涤两次，干燥，得白色针状结晶，测熔点。4、结构确证学校代码：10226本科实验报告实验题目：美沙拉嗪的制备所在院系：哈尔滨医科大学药学院专业：临床药学年级：学号：姓名：指导教师：日期：年月目录中文摘要英文摘要文献综述材料方法结果讨论结论参考文献炎症性肠病是一种病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病。因其病因不明，一直是消化科较为棘手的疾病。美沙
7、拉嗪是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。本文简要综述其合成工艺。Inflammatoryboweldisease(IBD)isakindofchronicnon-specificinflammatoryboweldisease,thecauseofwhichisnotclearyet.ItisadifficultdiseaseinGastroenterologyowingtoitsunclearcause.Mesalazine(5-AminoSalicylicAcid)isthemostcommonlyusedsalicylatesinclinicaltotreatIBDa
8、ndpreventitsrecrudescence.TheessayistosummarizethesynthesisCraftsofMesalazine.文献综述1概述美沙拉嗪，化学名为5-氨基水杨酸(5-ASA)，又名马沙拉嗪、美沙拉嗪，是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶SASP的活性成分。其结构式为：2它的疗效与柳氮磺吡啶相同，但由于去掉了磺胺部分，故能避免柳氮磺吡啶由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头痛、血样便等严重副作用，特别适于对柳氮磺吡啶不耐受的患者作维持治疗用1，在临床上可有效地治疗轻度和中度活动性炎症性肠疾病。此外，CannPA等2发现用美沙拉嗪代替柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠
9、炎后男性不育恢复，认为服用美沙拉嗪对于许多服用柳氮磺吡啶致使生育力受损的青年患者是一种更为安全的治疗手段。该药由瑞典pharmaciaAB开发，英国TillotsLabs于1985年六月首先在英国上市，随后引起各国研究人员的普遍关注，尤其是其在溃疡性结肠炎治疗方面的效果。近年来由于溃疡性结肠炎在我国发病率的上升，针对美沙拉嗪的研究也越来越多，其合成和修饰以及药物的联合应用成为药学工作者们的一个研究热点。研究人员在研究中发现奥硝唑联合美沙拉嗪3、贝飞达联合美沙拉嗪4、罗格列酮联合美沙拉嗪5以及美沙拉嗪与中药保留灌肠联用在治疗溃疡性结肠炎方面具有疗效确切，复发率低、不良反应少等优点。2作用机制活动
10、性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2和白三烯B4的含量很高。美沙拉嗪可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成，减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外，美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质趋化性LTB4和白三烯产生剂量效应抑制。高剂量时美沙拉秦能够抑制人中性粒细胞的某些功能，如迁移，脱粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦还可以抑制在炎症发生中起重要作用的血小板活动因子的合成。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。3药物代谢动力学对于克罗恩病和溃疡性结肠炎的治疗，5-氨基水杨酸必须在病变局部结果：结论：关键词：美沙拉嗪；合成；结构鉴定。英文摘要O
11、bjective:Tograsptheprinciplesofnitrificationandreductionreactionsandtofamiliarwiththebasicskillsinnitrificationreductionreaction.Methods:Salicylicacidasthestartingmaterialbynitration,reductionandendupwithsynthesisofmesalazine.Results:Conclusions:Keywords：文献综述1概述美沙拉嗪(Mesalazine，MS)又名美沙拉明(Mesalamine)、
12、马沙拉嗪，化学名5-氨基-2-羟基苯甲酸(5-amino-2-hydroxybenzolicacid,5-ASA)，其结构式：HOOCHONH2它是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶(SASP)的活性成分，其疗效与柳氮磺吡啶相同，但由于去掉了磺胺部分，故能避免柳氮磺吡啶由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头痛、血样便等严重副作用，特别适于对柳氮磺吡啶不耐受的患者作维持治疗用1，在临床上可有效地治疗轻度和中度活动性炎症性肠疾病。此外，CannPA等2发现用美沙拉嗪代替柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎后男性不育恢复，认为服用美沙拉嗪对于许多服用柳氮磺吡啶致使生育力受损的青年患者是一种更为安全的治疗手段。该药由瑞典pharmaciaAB开发，英国TillotsLabs于1985年六月首先在英国上市，随后引起各国研究人员的普遍关注，尤其是其在溃疡性结肠炎治疗方面的效果。近年来由于溃疡性结肠炎在我国发病率的上升，针对美沙拉嗪的研究也越来越多，其合成和修饰以及药物的联合应用成为药学工作者们的一个研究热点。研究人员在研究中发现奥硝唑联合美沙拉嗪3、贝飞达联合美沙拉嗪4、罗格列酮联合美沙拉嗪5以及美沙拉嗪与中药保留灌肠联用6在治疗溃疡性结肠炎方面具有疗效确
