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1、抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs,M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs,M-胆碱受体阻断药,M受体阻断药 阿托品类生物碱化学结构,1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗,阿托品,2.东莨菪碱：洋金花、莨菪,东莨菪碱,3.山莨菪碱：唐古特莨菪,山莨菪碱,M胆碱受体阻断药,阿托品类生物碱,含阿托品类生物碱的主要植物,颠茄,曼陀罗,茛菪,东茛菪,作用机制,药理作用,调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，
2、近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这一作用称调节麻痹。,临床应用,1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症,4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞,6. 解除有机磷酸酯中毒,5. 抗休克 感染中毒性休克,不良反应,禁忌症,青光眼 前列腺肥大 反流性食管炎 幽门梗阻,口鼻咽喉干燥； 出汗减少； 视力模糊； 心悸；,皮肤干燥潮红； 眩晕； 排尿困难； 便秘,其它阿托品类生物碱,山茛菪碱 anisodamine（654-2） 山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合成的消旋品称6542。 M受体阻断作用较弱、不
3、能通过BBB。,作用: 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制 作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的 1/20 1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善 微循环。,临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 不良反应类似阿托品，毒性较低。,外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 特点 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量镇静，较大剂量催眠，大剂量麻醉。个别者表现中枢兴奋 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。,东茛菪碱 （Scopolamine） 是从茄科植物洋金花、
4、莨菪和东莨菪等提得 的一种左旋生物碱。,阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。,几种扩瞳药滴眼作用的比较,合成解痉药 一、季铵类解痉药（不能进入中枢） 溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑
5、制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品15-45mg可治遗尿症。,二、叔胺类解痉药（能进入中枢） 贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。,哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine),三、选择性M1受体阻断药,选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃
6、酸分泌，且较少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血。 青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。,N-胆碱受体阻断药, N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药),效应器官 支配为主的神经 N1 阻断后效应 小静脉 交感神经 心脏 副交感神经 心率 胃肠平滑肌 、 张力 蠕动 膀胱 、 瞳孔 、 扩大，视物不清 腺体 、 分泌,常用的神经节阻断药 美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持久 。 咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)：是一种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。 【临床应用】 由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶用于其他降压药无效的
7、急进型高血压脑病和高血压危象患者，可紧急降压，并可减少回心血量，因而可改善心脏功能，有利于消除心功能不全和肺水肿症状。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性低血压，以减少术中出血。,【不良反应】 体位性低血压, , N2-胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）,这类药能与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制不同，此类药物可分为两类。 非去极化型肌松药 nondepolarizing muscular relaxants 筒箭毒碱（Tubocurarine） 去极化型肌松药 depolarizing muscular
8、 relaxants 琥珀胆碱（Suxamethonium）, 非去极化型肌松药,又称竞争型肌松药,【作用机制】 非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药，能与运动终板膜上的N2受体结合，因无内在活性故不能激动受体产生去极化，反而阻断ACh与N2受体结合以及去极化作用，终板膜不能发生去极化，引起骨骼肌松弛。,【作用特点】 1) 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 2) 其作用可被同类肌松药增强； 3)吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此 类药物 的作用； 4)抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 5)兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作 用。,筒箭毒碱 tubocurarine,从南美洲的马钱
9、子和防己科植物中提出的生物碱。口服难吸收，一般静脉注射。属于季铵类化合物，右旋体有较强的药理活性。,【药理作用】 静注后，多于2-3分钟内产生肌松作用，5分钟左右达高峰，其作用可持续20-40分钟。肌松作用出现的顺序是：眼、头面部肌肉功能丧失最早，其次是颈部、躯干和四肢，再次是肋间肌松弛，如剂量过大，可累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌松作用消失的顺序恰与出现的顺序相反。,【临床应用】 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。 【禁忌症】 重症肌无力； 哮喘； 严重休克。,【作用机制】 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼
10、肌长期处于不应期状态。,去极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants,1. 骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋作用； 2.连续用药有快速耐受性； 3. ChE抑制药仅不能拮抗其肌松作用，反 而加重； 4. 治疗量无神经节阻断作用。,【作用特点】,琥珀胆碱 suxamethonium，scoline,琥珀胆碱是目前临床唯一应用的去极化型肌松药,【作用机制】 与ACh相似，可与骨骼肌运动终板膜N2 受体相结合，并激动受体。但因此药不易被AChE破坏，故类似超量ACh较长时间作用于受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化。除在去极化开始时骨骼肌有短暂的肌束颤动外，其后即长
11、期处于不应期状态，不能再被ACh去极化，导致骨骼肌松弛。须待药物的作用完全消失后，对ACh的敏感性才逐渐恢复。,【药理作用】 肌松作用出现快，持续时间短，iv后先出现短暂的肌束颤动，1分钟内即转为松弛, 2分钟时肌松作用最强，5分钟内肌松作用消失。以颈部及四肢肌松作用最为明显，面、咽喉部肌肉次之，呼吸肌松弛最不明显，肺通气量降低25。5分钟内肌松作用消失。持续静滴引起较长时间肌松作用。,【临床应用】 松弛咽喉肌，以利插管，如气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药,【不良反应】 1) 肌肉疼痛； 2)使血钾升高。禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患
12、者； 3) 禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者（眼外骨骼肌对Suxa敏感）； 4) 不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B）； 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。,碘化钾,碘化钾是制备碘化物和染料的原料。用作照相感光乳化剂、食品添加剂、碘及某些难溶金属碘化物的助溶剂。我们常吃的所谓加碘食用盐就是在普通食盐（纯氯化钠）中加入碘化钾或碘酸钾(按二万分之一的比例)。 碘化钾具有抗真菌活性。临床用它来治疗孢子丝菌病、着色芽生菌病、持久性的结节性红斑和结节性血管炎等。碘化钾在皮肤
13、科领域有一些特殊的用途，其作用机理是增强对坏死组织的溶解和消化作用。,出现突发核事故时，放射性碘有可能会释放到周围环境中。如果将其吸入或者食入，放射性碘将沉积在甲状腺，并增加罹患甲状腺癌的风险。 对于那些受到放射性碘暴露的人员，服用碘化钾药片能够使甲状腺发生饱和，从而防止其对放射性碘的吸收。如果在暴露发生前或者发生后不久即服用碘化钾，可以从长远角度降低罹患甲状腺的风险。,但是，碘化钾并不是“辐射解毒剂”。除了吸入或者食入的放射性碘之外，它不能对外辐射或者任何其它放射性物质带来保护。 碘化钾的副作用是：引起脓疱、水疱、红斑、湿疹、荨麻疹等，也可使痤疮加重，当然也可引起消化道反应和粘膜症状。在医药上用于防治地方性甲状腺肿，促进眼玻璃体浑浊的吸收及祛痰。,所以，滥用碘化钾会造成许多不良副作用，例如唾液腺肿胀、恶心、皮肤发疹、肠胃不适，甚至严重的过敏反应，肾功能不良者有可能出现并发症。碘化钾还会同其他药物，尤其是心血管类疾病药物，产生作用。,作业,1、3,
