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1、肾素-血管紧张素系统药理 Renin- angiotensin system pharmacology,医学部药理学系 盛瑞,肾素-血管紧张素系统药理 (Renin-angiotensin aldosterone system, RAS, RAAS),由肾素，血管紧张素及其受体构成的重要体液系统，调节心血管系统正常生理功能，在高血压、充血性心力衰竭病理过程中具重要作用。 存在于体液系统、肾脏、心脏、血管及脑组织,angiotensinogen,Ang I,Ang II,AT1-R,renin,ACE,chymase,bradykinin,Inactive products,Renin-angi
2、otensin-aldosterone system, RAAS,Cell proliferation & hypertrophy,NO,PGI2 ,Kinin B2-R,vasoconstriction,aldosterone,Water and sodium retention,angiotensinogen,Ang I,Ang II,AT1-R,renin,ACE,chymase,bradykinin,Inactive products,RAAS inhibitors,Cell proliferation & hypertrophy,NO,PGI2 ,Kinin B2-R,vasocon
3、striction,aldosterone,Water and sodium retention,AT1-blockers,ACEI,remikerin,spironolactone,肾素-血管紧张素系统抑制药 （RAS inhibitors),血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利，依那普利 血管紧张素受体拮抗剂 氯沙坦，缬沙坦 醛固酮拮抗剂 螺内酯 肾素抑制药 雷米克林,血管紧张素转化酶抑制药 （angiotensin converting enzyme inhibitors, ACEI）,卡托普利 (captopril） 依那普利 (enalapril) 雷米普利 (ramipril) 赖诺普
4、利 (lysinopril) 培哚普利 (perindopril) 贝那普利 (benazapril) 西拉普利 (cilazapril) 福辛普利 (fosinopril),ACEI与ACE的结合方式,ACE,卡托普利,关键基团,与ACE-Zn2+结合,含-SH 卡托普利，阿拉普利 含-COOH 依那普利，雷米普利培哚普利，贝那普利 含POO- 福辛普利,活性药与前药 (prodrug),前药 体内转化为游离-SH, -COOH, POO-起效 如依那普利，福辛普利 活性药 如卡托普利，赖诺普利,药理作用,阻止Ang 生成及作用 保存缓激肽活性 抑制交感神经活性 阻止心血管病理性重构 减轻水
5、钠潴留 保护血管内皮细胞，抗动脉粥样硬化 抗心肌缺血，心肌保护 增加胰岛素敏感性,与缓激肽有关,临床应用,治疗高血压 首选用于伴有心衰，糖尿病，肾病的高血压 治疗充血性心力衰竭 阻止病理性重构和肥厚 降低死亡率，改善预后 治疗心肌梗死 治疗糖尿病肾病和其他肾病,不良反应,无痰干咳 低血糖 与缓激肽有关 血管神经性水肿 高血钾 肾功能损伤：肾动脉阻塞或硬化的双侧肾血管病 首剂低血压 致畸作用 味觉障碍，皮疹，白细胞缺乏：含-SH ACEI,血管紧张素受体(AT1)拮抗药,氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan) 伊白沙坦（erbesartan） 坎替沙坦（candesartan）
6、 他索沙坦（tasosartan） 依普沙坦（eprosartan） 替米沙坦（telmisartan）,angiotensinogen,Ang I,Ang II,AT1-R,renin,ACE,chymase,bradykinin,Inactive products,RAAS inhibitors,Cell proliferation & hypertrophy,NO,PGI2 ,Kinin B2-R,vasoconstriction,aldosterone,Water and sodium retention,AT1-blockers,ACEI,remikerin,spironolactone,临床评价,对缓激肽没有影响 缺乏缓激肽的心血管保护和降血糖作用 无咳嗽、血管神经性水肿等不良反应 阻滞通过糜酶旁路产生的Ang 可与ACEI合用,思考题,ACEI的药理作用和临床用途？ 试比较AT1-R拮抗剂与ACEI的优缺点？,
