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1、舒普深产品知识,你了解的舒普深有哪些？,原研质优,抗菌谱广,抗菌作用强,低诱导,低耐药,性价比高,指南推荐,安全性好,Sulperazon 院内中重度感染的初始经验性治疗一线选择,适应症,目录,Part1 生产工艺 Part2 药物特征 Part3 说明书解读,舒普深产品生产与质量概况,商品名称：舒普深 通用名称：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠 规格：已上市的产品有1.0g/支、1.5g /支两种规格，另外 0.75 g/支和3.0 g/支规格的产品业已获得批准。 剂型：粉针剂 舒普深是用进口辉瑞公司海外工厂合成的结晶型头孢哌酮钠和舒巴坦钠所生产的产品。 辉瑞公司（大连工厂）通过GMP认证时，舒普深
2、生产线亦同时通过了GMP认证。,舒普深的无菌生产环境,舒普深在无菌区进行配料及混合，在万级洁净区，局部百级进行粉针分装。 换气次数为30次/小时，100%新风。 温度控制在201，湿度低于25%。 无菌室内定期进行福尔马林喷雾灭菌，并每天用平碟法和棉签法对环境状况进行监测。 整个无菌环境定期进行严格的验证。,舒普深产品的实际标准高于药典指标,性 状 ：结晶性粉末；中国药典：粉末或结晶性粉末。 不溶性微粒(镜检)： 10um 不超过700 个/瓶, 25 um 225 个/瓶；USP分别为3000个和300个；中国药典不要求。 不溶性微粒(机检)： 10um: 不超过500 个/瓶, 25 um
3、: 50 个/瓶； USP分别为3000个和300个；CP不要求。 内控标准要求头孢哌酮和舒巴坦每瓶装量均为475-525mg，即标示量的95-110%；中国药典为标示量的90.0-115.0%。 有多项杂质指标国内不控制，而辉瑞却有严格的控制，如T-1551A,T-1551B, T-1551C, D, E, F, G等。,舒普深主要材料的供应商,活性原料头孢哌酮钠和舒巴坦钠：辉瑞日本名古屋工厂。 药用西林瓶：由法国 Saint Gobain Desjonqeres公司。 氯丁基橡胶塞：由新加坡 West Pharmaceutical Services公司供应等。 包装：由中国本地公司生产。,
4、舒普深产品有效期,法定有效期 2 年，产品有5%溢装量，可保证在整个有效期内产品的有效活力在规定的范围内。 产品采用结晶型原料药，因此在稳定性和纯度等方面均优于冻干粉。 在较为宽松的储存条件下仍能保证有效期，国家标准是储存在20以下，辉瑞标准是储存在25以下。,目录,Part1 生产工艺 Part2 药物特征 Part3 说明书解读,特征一：抗菌谱广覆盖院感常见菌,与三代头孢比，增加了抗菌谱，尤其是不动和厌氧菌舒巴坦能直接杀灭不动杆菌。,特征二：抗菌作用强明显强于头孢哌酮等三代头孢。,8,2,1,0.5,8,16,2,56,56,16,16,8,16,64,4,0.12,舒普深,金黄色葡萄球菌
5、 凝性酶阴性葡萄球菌 (产内酰胺酶) 绿脓杆菌 大肠杆菌 阴沟肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 不动杆菌 脆弱拟杆菌,MIC 90(g/ml),头孢哌酮,特征三：低诱导低抗生素附加损害,附加损害定义,指由抗菌药物治疗引起的细菌生态学损害及不良反应，包括： 筛选出耐药菌株 筛选出MDR菌株 筛选出致病性增加的菌株 促进定植以及增加感染菌株致病能力,特征三：低诱导低抗生素附加损害,“由于附加损害三代头孢菌素和喹诺酮类都不适合作为医院感染的经验首选” Dr. David L Paterson CID 2004:38 (Suppl 4) S341“尽管头孢他啶和头孢噻肟的使用量降低了，万古霉素耐药肠球菌（VRE
6、）感染率仍然增加，这可能是由于头孢吡肟使用增加所致 ” Kerry M. Empey, Pharmacotherapy 22(1):81-87, 2002 “在不同的研究中，亚安培南的使用被确定在当地是导致对碳氢霉烯耐药和beta内酰胺耐药的铜绿假单胞菌主要相关因素” Dr. Lepper et al, AAC, Sept. 2002, p. 29202925,“Collateral damage”是指使用抗生素后出现的“生态学”副反应，即：由于抗生素的使用选择出耐药细菌，继而发展成多重耐药菌的定植和临床感染. 酶抑制剂复合制剂，氨基糖苷和大环内脂类有较低的附加损害” Dr. David L
7、Paterson, “Collateral Damage” from Antibiotic Therapy CID 2004:38 (Suppl 4) S341,特征三：低诱导低抗生素附加损害,特征四：低耐药唯一平均耐药率低于40%,CHINET 2016年细菌耐药监测数据,目录,Part1 生产工艺 Part2 药物特征 Part3 说明书解读,成分,头孢哌酮舒巴坦舒普深是目前原研的唯一的第三代头孢菌素和-内酰胺酶抑制剂的复合制剂。,给药后时间(小时) (meanSE),头孢哌酮 舒巴坦 舒普深4克(n=4) 舒普深2克(n=5),血清浓度 (mg/ml),静脉,肌注单剂或多剂给药后,舒普深
8、能迅速达到并保持很高的血清浓度。舒巴坦的同时应用不影响头孢哌酮的血清药代动力学特点，二者血清浓度曲线平行，保证体内发挥协同作用，并且舒巴坦的浓度足以保证用药间歇期内使-内酰胺酶失活。,舒普深静注后血清浓度(n=9)31,8. Okamura K, et al. Acta Urol Jpn. 1989;35:727-734. 9. Suzuyama Y, et al. Chemotherapy. 1984;32(S-4):355-367. 10. Aoyama H, et al. Jpn J Antibiot. 1988;41:1279-1284. 11. Tsuyuki K, et al. C
9、hemotherapy. 1984;32(S-4):404-412 12. Cho N, et al. World Gynecol. 1984;36(8):649-675.,13. Nakagawa K, et al. Surg Care. 1990;32(6):875-879. 14. Hayasaki M, et al. Chemotherapy. 1984;32(S-4):649-665. 15 Cetobid Product Monograph. Physicians Desk Reference(53th ed.) 16 Warnke IP, et al. Int J Clin Ph
10、armacol Ther 1998;36(5):253-257 17 Foulds G, et al. Antimicrob Agents Chemother 1997;31(11):1703-1705 18 Stahl JP, et al. Rev Infect Dis 1986;8(5):S612-S616,舒普深体内分布,组 织 剂量(IV) 浓度(g/g or mg/g) 或体液 (舒巴坦/头孢哌酮) 舒巴坦 头孢哌酮 胆囊壁31 0.5g/0.5g 10.4 26.8 阑尾壁32 0.5g/0.5g 20.0 20.4 肌肉32 0.5g/0.5g 5.7 9.8 子宫内膜33 1.
11、0g/1.0g 19.1 39.0 痰34 1.0g/1.0g 5.9 5.6 前列腺组织35 1.0g/1.0g 27.0 36.7 在给药后不同时间测定,舒普深能够从血液迅速渗透到组织和体液中达到治疗浓度,舒普深体内高浓度,肺部、肝脏、胰腺、腹腔子宫、卵巢、泌尿系统,适应症,由敏感细菌引起的以下感染1.上、下呼吸道感染；2.上、下泌尿道感染；3.腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；4.败血症；5.脑膜炎；6.皮肤和软组织感染；7.骨骼和关节感染；8.盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。,呼吸科普通病房病人,呼吸科是中重度感染的高发科室，以肺部感染最常见。尤其是HAP/VAP的患者
12、， 另外，很多严重侵入性操作；免疫损伤患者，随住院时间延长，都有可能合并HAP.,肺炎,哮喘,COPD,常见 疾病,感染 情况,感染 程度,有感染,无感染,有感染,无感染,有感染,无感染,肺部感染,感染 部位,有感染,无感染,中重度,20%,5%,80%,100%,0%,40%,10%,90%,肺栓塞,肺纤维化及其他,60%,40%,60%,20%,50%,5%,轻度,中重度,轻度,中重度,轻度,中重度,轻度,70%,30%,20%,10%,90%,10%,90%,80%,血行感染,10%,其它感染,10%,有感染,无感染,30%,80%,中重度,轻度,20%,80%,呼吸科病人流,怀疑HAP
13、、VAP或HCAP,获取下呼吸道（LRT）标本进行培养（定量或半定量）和显微镜检查,同时就可按照规范和当地微生物学资料开始经验性抗感染治疗,第2天和第3天：了解细菌培养结果并评价临床治疗反应： （体温、PCT、WBC、胸片、氧饱和度、脓痰、血液动力学改变和器官功能）,48-72小时后是否出现临床改善,否,是,培养 +,培养 ,培养 ,培养 +,调整抗生素治疗， 寻找其他病原菌、并发症， 考虑其他诊断 或其他感染部位,查找其他病原菌、 并发症； 考虑其他诊断 或其他感染部位,考虑 停用抗生素,可能的情况下进行 抗生素降阶梯治疗， 对部分患者治疗7-8天后 再进行评价,1,3,2,呼吸科肺炎诊疗流
14、程,轻度,有,经验性使用SUL,无,使用其他抗生素,转为SUL,无,有,3,2,4,CAP,HCAP,HAP,VAP,1.新出现的咳嗽、咳痰，或原有呼吸道疾病症状加重，并出现脓性痰；伴/不伴胸痛。 2.发热。 3.肺实变体征和（或）湿性罗音。 4.WBC10x109/L或4x109/L,伴/不伴核左移。 胸部X线显示片状、斑片状浸润性阴影或间质性改变，伴/不伴胸腔积液。,重度肺炎： 意识障碍; 呼吸频率30次/min; P aO260mm Hg、 PaO2/FiO2 300、 需行机械通气治疗； 血压 90/60 mm Hg； 胸片显示双侧或多肺叶受累，或入院48小时内 病变扩大50%； 少尿
15、：尿量 20 ml/h, 或急性肾功能衰需要透析,中、重度,多迟发性,经验性使用其他抗生素,使用其他抗生素,转为SUL,实验室检查： 铜绿假单胞菌、 鲍曼不动杆菌 及其它革兰氏阴性菌,无,有,1,多早发性,经验性使用SUL,有感染MDR的高危因素,经验性使用碳青酶稀类,1.使用三天后，感染症状未改善； 2.实验室检查为非发酵菌； 3.应用三天後，症状改善，降阶梯治疗。,转为SUL,5,经验性使用其他抗生素,1.使用三天后，感染症状未改善； 2.实验室检查为非发酵菌。,6,级、级,无感染症状,有,经验性使用SUL,无,使用其他抗生素,使用SUL,无,有,1,2,3,感染症状: 发热 38度 气促加重 、 痰量增加 、痰变脓性,辅助影像学检查: 提示是否有感染,信息点一：2007年慢性阻塞性肺疾病诊治指南推荐内酰胺酶/酶抑制剂(头孢哌酮/舒巴坦)用于治疗有非发酵菌感染危险因素的AECOPD患者,呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组。中华结核和呼吸杂志。2007;30(1),
