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1、成功一定有方法,2010年1月19日于贵阳呼叫中心付亚娟13568897879,抗生素及其合理用药(一),中华药网培训中心,主要内容,1.抗菌药物的基本概念和常用术语 2.抗生素的分类及其作用机制2.1-内酰胺类2.2大环内酯类2.3氨基苷类2.4喹诺酮类2.5其他 3.抗生素的合理用药,一、抗菌药物的基本概念和常用术语,抗菌素（antibiotics）：微生物在代谢过程中产生的能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。 抗菌谱：药物的抗菌范围 耐药性：一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物的疗效降低或无效。,2.
2、1-内酰胺类抗生素,-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有内酰胺基团的一类抗生素。 包括 青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环类 氧头孢烯类、内酰胺抑制药青霉素类和头孢菌素类是临床上最常用的抗生素。,2.1.1青霉素类抗生素,青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。 作用机制：是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡(抑制细菌细胞壁的合成)。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。,2.1.1青霉素类抗生素,天然青霉素：青霉素G（苄青霉素） 特点：杀菌作用强、毒性低、但不耐酸（故口服无效）、不耐酶（耐药现象现象极为普遍）、
3、抗菌谱窄（对G-杆菌无效）、可引起过敏反应（严重者可发生过敏性休克）。 临床用途：首选用于敏感的G+菌作用、G-球菌，螺旋体感染,注意事项： 1.水溶液在室温中不稳定，且降解产物易致过敏，故应现配现用。 2.为了避免医疗事故的发生，在用青霉素前一定要详细询问药物过敏史并进行青霉素皮试试验，皮试呈阳性的患者禁用。,2.1.1青霉素类抗生素,半合成青霉素类 耐酸青霉素：青霉素V、苯氧乙青霉素 耐酶青霉素：奈夫西林、双氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林 抗G-青霉素：美西林、替莫西林,广谱青霉素：阿莫西林（羟氨苄青霉素） 特点：口服吸收良好，对G-和G+均有作用。 临
4、床用于：敏感性菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染等。,2.1.2头孢菌素类,第一代头孢：头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉等 第二代头孢：头孢克洛、头孢呋辛等 第三代头孢：头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮等 第四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗等,各代头孢菌素比较,第一代头孢菌素：头孢羟氨苄 特点：具抗菌力强（G+和G-都有效）、耐酶、疗效高、血药浓度维持时间长和毒性低等特点,目前临床应用较广。头孢羟氨苄的不良反应少而轻。 临床用于：敏感菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染,第二代头孢菌素：头孢克洛 特点：可增强吞噬细胞的功能，对G-的作用比第一代强 。 临床应用：敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组
5、织感染及中耳炎。如果是小儿用药头孢羟氨苄优于头孢克洛,第三代头孢：头孢克肟(世福素) 特点：口服疗效好，对G-作用强，口服头孢的领军品种，也是目前市场上销量最大、占有率最高的口服头孢品种 临床应用：本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。,2.2大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素：是一类具有1218碳内酯环共同化学结构的抗生素。 第一代：红霉素、乙酰螺旋霉素 第二代半合成类：克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素、罗他霉素 作用机理：抑制蛋白质合成，起快速抑菌作用,第一代大环内酯类：红霉素 特点：第一个用于临床的大环内酯类抗生素，有一定的胃肠道副作用。 临床应用： 由
6、于胃肠道反应和耐药性，已逐渐被第二代半合成大环内酯类取代,第二代大环内酯类：阿奇霉素（阿奇红霉素） 特点：口服吸收快、组织分布广、对肺炎支原体的作用最强，不良反应低。 临床应用： 用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏患者。是支原体肺炎的首选药。,2.3氨基苷类抗生素,氨基苷类抗生素：均由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成。 包括：链霉素、庆大霉素、西索米星以及人工半合成的阿米卡星等。 作用机理：阻碍细菌蛋白质的合成，增加细菌细胞壁的通透性，从而杀灭细菌。,庆大霉素 特点：目前临床最为常用的广谱氨基苷类药物，抗菌谱广，对G-，绿脓杆菌，肠杆菌也有较好的作用，对结核杆菌无效。 临床应用：
7、G-杆菌感染的首选药，绿脓杆菌的感染，治疗胃、十二指肠溃疡等,阿米卡星（丁胺卡那霉素） 特点：抗菌谱为该类药最广的，对多种G-和绿脓杆菌产生的钝化酶稳定。 临床应用 多用于外科手术，是其他氨基苷类耐药菌引起的感染的首选药,2.4喹诺酮类抗生素,喹诺酮类是一类选择性抑制细菌DNA回旋酶的一类人工合成抗生素。 主要包括： 第一代：萘啶酸、吡哌酸 第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 第三代：司帕沙星、左氧氟沙星 第四代：克林沙星。加替沙星,第二代喹诺酮类：诺氟沙星（氟哌酸） 特点：第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广、抗菌效果强。 临床应用： 尿路、胆道、及肠道感染以及妇科、外科及耳鼻喉科感染性疾病，对淋
8、病有效。,第三代喹诺酮类：左氧氟沙星（可乐必妥） 特点：药物体内分布广，痰中浓度较高，对结核分枝杆菌也有抗菌作用。不良反应在该类药中最少。 临床用于： 呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤及软组织感染,2.5其他抗生素,林可霉素类：林可霉素和克林霉素 能渗入骨及其他组织，用于急慢性骨髓炎，厌氧菌感染。 四环素类：四环素、多西环素、米诺环素 抗菌谱广，为快速抑菌剂，高浓度下也有杀菌作用，用于斑疹伤寒、恙虫病、回归热等病,2.5其他抗生素,氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素 广谱抗生素，主要是抑制蛋白质的合成，是伤寒、副伤寒，眼部感染的首选药 磺胺类药：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺嘧啶银（烧伤宁）
9、、 磺胺类是抑菌药，主要是影响叶酸的代谢来抑制细菌的生长繁殖 主要用于流行性脑膜炎、尿路感染、非特异性结肠炎等,3.抗生素的合理用药,3.1抗菌药物的选用原则 A.根据病原体 B.根据药物特点 C.根据病人情况 D.制定合理的剂量、方法和疗程 E.严格按照适应症选药 F.严格控制预防性用药,3.抗生素的合理用药,3.2抗菌药物的联合用药 联合用药的目的： 提高疗效 降低毒性 扩大抗菌谱 延缓或减少耐药性的产生,联合用药的适应症 A.致病菌未名的严重感染 B.单一药物难以控制的混合感染 C.单一或长期用药易耐药的慢性感染 D.合用易渗入脑或骨组织的药物 E.减少与药物剂量相关的副作用,3.3抗生
10、素的使用注意事项：A、不要用作用机制相同的药物，这样的药物联用不但不增效反而增加毒性反应。 例如：阿莫西林+头孢克肟阿米卡星+庆大霉素,B竞争同一作用靶位的药物联用，出现拮抗现象。 例如，氯霉素+阿奇霉素氯霉素+林可霉素 C.两类药物有同类毒性的，也不宜联用。 利福平和酮康唑均有肝毒性 氨基糖苷类和多粘菌素类均有肾毒性,3.4常见抗生素的不良反应 A. 肝脏毒性：四环素类、红霉素酯化物、磺胺类、两性霉素B类药物。 B.肾毒性：氨基糖苷类、头孢菌素一代、青霉素、四环素类、利福平等 C.脑神经损害引起的耳毒性：氨基苷类 D.再生障碍性贫血：氯霉素 E.伪膜性肠炎：林克霉素类,3.5老年患者抗菌药物的应用原则 A宜选用杀菌剂 B尽量避免肾毒性大的药物，如氨基糖苷类 C剂量采用低治疗量，大剂量的青霉素应当避免使用 D密切观察药物的不良反应,3.6小儿患者抗菌药物的应用 A多采用杀菌剂 B新上市药物多不具备小儿的药代动力学数据，一般不采用 C因其明显的耳毒性肾毒性，避免使用氨基糖苷类、万古霉素类 D四环素类可导致牙齿病变，不用于8岁以下儿童 E喹诺酮类对骨骼发育有不良影响，避免用于18岁以下未成年人。,
