吉非替尼合成工艺的研究和改进

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1、,二零一一年十一月 组员:邢龙轩 刘航 庄守群,吉非替尼合成工艺的 研究和改进,汇报内容,课题背景,吉非替尼(Gefitinib ZD18391),商品名为易瑞沙(Iressa) 研发公司: Astra Zeneea Inc 适应症:治疗晚期非小细胞肺癌的EGFRTKI,立题依据,收率:10%,收率:31%,收率:40%,已经进入中试,收率: 42%,预期目标,优化路线,课题难点与创新点,时间安排,参考文献,Venkateshappa Chandregowda, Gudapati Venkateswara, et al. Convergent Approach for Commercial S

2、ynthesis of Gefitinib and Erlotinib. Organic Process Research & Develpoment. 2007, 11:813-816 Xiaoqing Wu, Mingdong Li, et al. Design and synthesis of novel Gefitinib analogues with improved anti-tumor activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2010, 18:3812-3822 School of Chemistry & Chemical Engi

3、neering. Novel preparation of gefitinib. Journal of Chemical Research. 2009, 6:388-390 Vittal Mallya Scientific Research Foundation, Bangalore, India. Improved Synthesis of Gefitinib and Erlotinib Hydrochloride Anticancer Agents. Synthetic Communication. 2007, 37:3409-3415 Manioha S. Phoujdar, Muthu

4、 K. Kathiravan, et al. Microwave-based synthesis of novel thienopyrimidine bioisosteres of gefitinib. Tetrahedron Letters. 2008, 49:1269-1273,李付刚,陈毕峰. 喹唑啉类抗癌药物的合成研究进展. 精细于专用化学品. 2010, 18(2):45-50 吕同杰,欧阳贵平等. 吉非替尼的合成. 广州化工. 2010,38(12):154-156 刁圆圆,张庆文. 吉非替尼的合成. 中国医药工业杂志. 2008,39(6):401-403 谢良辉,欧阳贵平. 吉非替尼的合成工艺改进. 合成化学. 2010,18(4):523-525 肖华玲,王鹏等. 吉非替尼合成方法改进. 中国海洋大学学报. 2010,40(8):103-106,O(_)O谢谢,

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