《纳布啡在胃肠镜麻醉中临床观察》由会员分享，可在线阅读，更多相关《纳布啡在胃肠镜麻醉中临床观察（50页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、纳布啡在胃肠镜麻醉中的临床观察,首都医科大学附属 北京友谊医院麻醉科 田鸣 杨鹤,2,国际疼痛研究学会（IASP）对疼痛的定义为：疼痛是与实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪体验，或用这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。,An unpleasant sensory and emotional experience associated with actual or potential tissue damage, or described in terms of damage,疼痛的概念,3,治疗疼痛的重要性,“By any reasonable code, freedom fro
2、m pain should be a basic human right, limited only by our knowledge to achieve it .” Liebeskind JC & Melzack R 1987,消除疼痛是基本的人权！ Pain relief is a basic human right！,疼痛是第五大生命体征！ Pain is the fifth vital sign !,4,激动剂,芬太尼吗啡 哌替啶 氢吗啡酮,镇痛药,中枢性镇痛药,（阿片类）,外周镇痛药,（解热镇痛药）,激动拮抗剂,拮抗剂,纳布啡 布托啡诺 地佐辛,纳洛酮纳曲酮纳美芬,非醋酸衍生物,醋
3、酸衍生物,苯胺 吡唑酮衍生物,双氯酚酸 布洛芬 水杨酸,Opioids in Medicine，27,5,作用于阿片受体后可产生完全的阿片作用（吗啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、氢吗啡酮）；,和阿片受体结合但不激动受体，从而阻止阿片激动剂和受体结合（ 纳洛酮和纳曲酮 ）；,对某一亚型的阿片受体起激动作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。（纳布啡、地佐辛、布托啡诺）；,阿片类镇痛药分类,Druds 1991 Mar;41(3):326-44.,激动剂,阿片类镇痛药,拮抗剂,激动拮 抗剂,6,阿片受体的类型与作用,产品包装,8,镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强59倍,副作用轻微、耐受性好，药物依
4、赖性低,美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入控制药物法规,GO,GO,GO,纳布啡研发背景,9,历史,类 型,管控,研发,新药,1965年美国杜邦公司合成，1979年在美国上市，1988年在其他西方国家上市。,是人工合成的阿片类激动拮抗剂,是同类药物中唯一没有被国际麻联体列为控制药物的阿片类药物,公司研发的盐酸纳布啡属于化学药品国家三类新药,纳布啡在国内由宜昌人福研发独家上市,纳布啡简介,10,化学结构,纳布啡C21H27NO4,通用名：盐酸纳布啡注射液商品名：瑞静英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection化学名：(-)-17-(环丁烷甲基)-4，5-环氧吗啡
5、-3，6，14-羟基盐酸盐倍半水合物本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠,11,对受体完全激动，镇痛效果强，镇痛起效快、镇痛时间久。 对受体具有部分拮抗作用，使呼吸抑制和依赖的发生率低。 对阿片受体活性极弱，不产生烦躁焦虑感。,纳布啡的镇痛效果与吗啡基本相当（以质量单位计）。,纳布啡作用机制,12,给药方式,起效时间,T1/2,代谢清除,静脉注射或滴注、皮下注射、肌肉注射,静注2-3分钟，肌肉或皮下注射不到15分钟起效,5小时(作用持续时间：3-6小时),是唯一代谢场所；主要经 清除 小部分经 清除,药代动力学,13,药物特点,激动受体，对内脏痛更有效,14,结论： 受体激动剂是对内脏痛特别有
6、效的镇痛剂,15,安全性高,表2 不同阿片类药物的安全范围,Opioids in Medicine，192,16,依赖性低,由表1可以看出： 纳布啡的依赖性潜力最低。因为激动受体可在治疗剂量时产生“去欣快作用 ”，所以药物滥用的可能性小。,Opioids in Medicine，172,表1 常用阿片类药物依赖性的区别,强 弱,强 弱,芬太尼,吗啡,哌替啶,纳布啡,17,副反应少,纳布啡极少引起精神副作用，如激动、幻觉等1。 纳布啡不会引发瘙痒症状，此外，还可以治疗纯受体激动剂引发的型受体介导的瘙痒症。如：纳布啡还能减少体外冲击波碎石术联用硬膜外芬太尼与利多卡因（皮下注射10mg）之后瘙痒症状
7、的出现，且不减弱镇痛效果2。 纳布啡不会引发恶心呕吐症状，它只会减少作用于型受体的镇痛剂引发的恶心呕吐症状2。,1.Wikipedia last modified on 7 March 2012 at 17:03 2.Acute Pain（2004）6,29-39,18,呼吸抑制发生率低且有封顶效应,Opioids in Medicine ，160-161,19,无心血管副作用,Carol 将纳布啡应用于冠心病和瓣膜病变患者，纳布啡剂量逐渐增加，最大剂量达2-3mg/Kg，患者心脏射血指数、平均动脉压、肺动脉舒张压、中心静脉压和术前比均无明显变化。纳布啡几乎无血流动力学效应 而喷他左辛pent
8、azocine和丁丙诺啡buprenorphine在冠状动脉不全和左右心室功能不全的病人可增加肺和全身动脉阻力，减低心排量。,Anesthesiology 1982,57:498-503,20,与受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效降低副作用的发生率,Margrude等的研究发现，在复合麻醉后，静脉注射nalbuphine0.1mg/kg，可拮抗术后的呼吸抑制，而不改变镇痛作用，呼吸性酸中毒也得到很快纠正。 大剂量芬太尼麻醉的病人，用nalbuphine0.1-0.3mg/kg，能够拮抗芬太尼引起的呼吸抑制。病人自主呼吸能很快恢复，同时保留着镇痛作用。,纳布啡可在维持甚至增强mu型
9、阿片类药物产生的镇痛作用的同时，减少mu型阿片类药物带来的副作用。,1、激动受体，对内脏痛更有效 2、安全性高、依懒性低、副作用少 3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应 4、无心血管副作用 5、与受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效降低副作用的发生率 6、快速持久 7、白处方、处方更便捷（二类精神药品）,21,纳布啡产品特点,22,地佐辛,纳布啡,起效时间：23分钟 T1/2：5小时（作用持续时间36小时） 单支规格：2ml：20mg,纳布啡VS地佐辛,Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123,起效时间：1530分钟 T1/2：2.4小时（作用
10、持续时间1.27.4小时） 单支规格：5mg/ml,23,纳布啡适应症,适应症：盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。国外说明书中纳布啡的适应症：盐酸纳布啡用于缓解中至重度的疼痛。也可作为复合麻醉时辅助用药，用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程中的产科镇痛。,瑞静 平衡镇痛、高效安全,24,用法用量,诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为0.2mg/kg，应在1015分钟内静脉输注完。使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体拮抗剂盐酸纳洛酮来逆转。,瑞静说明书,25,推荐用法用量,南方医科大学珠江医院、佛山市第一人民医院、南京军区总医院,26,复苏间内：镇痛药物使用量、躁动评分
11、、觉醒时间及呼吸窘迫情况,瑞静用于麻醉诱导,N=患者总例数;n=需要镇痛治疗的患者数；P=P值；X2=卡方检验；MW=Mann Whitney U检验；t=t检验；FET=Fisher精确性检验；CL=95%置信区间,在麻醉诱导过程中使用纳布啡（平均剂量0.13mgkg-1）加哌替啶（平均剂量1.35mgkg-1）单次静脉注射治疗（分别给药），是行常规ENT手术治疗住院患者的最有效镇痛治疗方案。,Analgesics and ENT surgery.BrJ clinPharmac1994; 38:533-543,研究结论,27,瑞静用于术后镇痛,围手术期纳布啡和芬太尼对术后呼吸和镇痛的影响,A
12、cta Anaesthesiol Scand 1990: 34: 197-202,研究结论,纳布啡和芬太尼两组术后镇痛的质量和持续时间相似。,一项双盲研究 目的：比较纳布啡和芬太尼对术后呼吸和镇痛的相对效应； 方法：在静脉麻醉下对行妇科手术的60位女性的术后呼吸和镇痛进行比较。,28,28,瑞静拮抗副作用,静脉注射纳布啡5mg，可有效减轻剖宫产术后硬膜外腔吗啡镇痛治疗的副作用（恶心呕吐，瘙痒），不增加疼痛评分，且效果优于纳洛酮纳布啡0.1mg.kg-1 IV 可以有效的拮抗阿片类药物所诱发的呼吸抑制而同时保留镇痛作用。,Prevention of epidural morphine-induc
13、ed respiratory depression with intravenous nalbuphine infusion in post-thoracotomy patients,29,瑞静与强阿片类药物联合用药，副作用更少,台湾医学会杂志2009;108(7);548-553.,研究结论,低剂量纳布啡加吗啡联合PCA治疗可以使患者阿片药物相关性恶心症状的发生率降低，但不会影响治疗的镇痛效果以及患者对PCA治疗的需求情况。,方法：随机、双盲、对照研究，纳入了接受经腹全子宫切除术、子宫肌瘤切除术或卵巢肿瘤切除术的共174例女性患者。在对照组中，患者的PCA治疗方案仅为吗啡1mg/ml。在研究
14、组中，患者的PCA治疗方案则为吗啡1mg/ml加纳布啡10g/ml（1:100）。,30,瑞静产科麻醉后不影响哺乳,Ther Drug Monit 2007,29(6):815-8,产后静脉注射纳布啡，母乳纳布啡含量极微，在安全允许范围之内。,18例产妇分娩后，每4小时静脉注射0.2mg/Kg纳布啡至产后第三天，产后第三天采集母乳分析纳布啡浓度。母乳平均纳布啡浓度为4226ng/ml最高浓度为6126ng/ml，根据新生儿每天摄乳量及体重计算，新生儿总体纳布啡摄入量为0.50.27%。,31,瑞静用于无痛腔镜检查,Anaesthesia，1984，Volome39，pages666-669,注
15、：52例行膀胱镜检查的病人随机、双盲分成两组：一组使用20mg纳布啡+安泰酮，另一组用安泰酮。,20mg纳布啡+安泰酮组与单用安泰酮组相比，术中躁动发生率低32%，呼吸频率、脉搏更加稳定。,研究结论,32,简要说明书,通用名称：盐酸纳布啡注射液 商品名：瑞静 成分：本品主要成份为盐酸纳布啡。 性状：本品为无色的澄明液体。 适应症：盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。 不良反应：据国外文献报道，临床用纳布啡治疗中，最常见的不良反应为镇静，临床1066例接受该药治疗的患者381例出现了镇静（发生率为36%）。不常见的不良反应包括：多汗99例（9%），恶心/呕吐68例（6%）、眩晕58例（5
16、%）、口干44例（4%）和头痛27例（3%）。 规格：2ml:20mg 玻璃安瓿，2支/盒，5支/盒，10支/盒 贮藏：遮光，密闭保存。 有效期：24个月,纳布啡对比舒芬太尼复合丙泊酚用于无痛胃肠镜检查的临床观察,研究目的,比较丙泊酚复合不同种类阿片药物（舒芬太尼 纳布啡）用于无痛胃肠镜检查镇痛效果呼吸循环抑制情况不良反应的发生率 比较两种药物用于无痛胃肠镜检查效果及安全性 探寻纳布啡用于无痛胃肠镜的最适宜浓度范围 为临床上无痛胃肠镜的麻醉方式提供新思路,研究设计,入选标准 静脉全麻胃肠镜检查 年龄1865岁 ASA 签署知情同意书排除标准 严重心肺、肝肾系统疾患 丙泊酚过敏，精神药品滥用史 睡眠呼吸暂停综合征,
