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1、中药药理学问答题 1. 活血化瘀药的主要药理作用是什么? 答：1. 改善血流动力学扩张外周血管，增加器官血流量。2改善血液流变学、抗血栓。抑制血小板聚集机理是：升高 cAMP 含量或直接抑制环加氧酶而使 TXA2 合成减少，从而抑制血小板聚集。抑制 PDE 活性或钙调蛋白（CaM）活性。 3改善微循环：改善微血流，从而使血流加快。 解除微血管痉挛，改善微血管形态。降低毛细血管通透性，减少渗透出 4其它作用 1) 对子宫平滑肌的双向调节作用。2） 镇痛作用：疼痛是血瘀证的重要症状。药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用。 3）抗炎作用：降低毛细血管通透性,减少炎性渗透出/改善局部血循环,促进炎症吸
2、收。4)抗菌、抗感染。5)免疫调节作用。6)抑制组织异常增生 2. 丹参的药理作用和有效成分有哪些? 答：1抗心肌缺血作用：物质基础为丹参酮、丹参素。扩张冠脉、增加心肌血氧供应。减慢心率，降低心肌耗氧量。扩张外周血管，减轻心脏负荷。抗自由基和脂质过氧化，保护心肌。抗动脉粥样硬化。 抗脑缺血作用：物质基础为丹参酮、乙酰丹酚酸。减轻脑水肿。降低脑梗死范围。改善脑组织微循环。抗 TX2 生成、抑制兴奋性氨基酸释放。 抗血栓：抑制血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板 TXA2 的合成。抑制凝血功能。提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成。物质基础：丹参酮、丹参素 改善微循环：使微循环血流加快。血
3、管网开放。解除血瘀滞现象。 促进组织的修复与再生：能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复和再生。可以促进骨折愈合。丹参对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。 其它作用：镇静补心定志、宁心安神。 镇痛。改善肾功能。抑制机体细胞免疫和体液免疫。抑菌、抗炎作用。 3. 川芎治疗心脑缺血性疾病的机理和物质基础是什么? 答：1 川芎有通过交感神经兴奋心脏，而有强心，增快心率作用。有效成分：川芎嗪。2扩张血管、降血压。有效成分：川芎嗪、阿魏酸。扩张冠脉，增加心肌血流量，增加心肌供氧量，增加耐缺氧能力治疗心肌缺血性疾病的药理基础。扩张脑血管，改善脑部微循环，抑制血小板聚集治疗脑缺血性疾病。川芎嗪可通过血脑屏障，与冰
4、片合用可提高脑内药物浓度。治疗脑缺血性疾病的药理学基础之一。 4. 延胡索有什么药理作用? 延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么？ 答：延胡索的药理作用有：1镇痛作用：吗啡乙素非甾体类抗炎药。 2镇静催眠：表现为中枢安定作用，与吩噻嗪类相似。（安定、催眠镇吐、降低体温）；物质基础：延胡索乙素。3. 抗心肌缺血：扩张冠脉、增加心肌血流量、提高动物耐缺氧能力，减轻心肌坏死。改善红细胞流变性。 扩张外周血管，降低外周阻力。有效成分：季胺生物碱、去氢延胡索甲素。4抗溃疡抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性；成分：去氢延胡索甲素。 5其他作用1）抗心律失常：总碱、四氢巴马汀，与拮抗心肌 Ca 浓度有关。2）保
5、护脑缺血再灌注损伤：延胡索乙素。)松驰平滑肌：四氢巴马汀对多种因素引起的支气管和子宫平滑肌有松驰作用 延胡索止痛的药理特点：各种制剂均有镇痛作用，对钝痛优于锐痛；副作用小，安全，无呼吸抑制，无成瘾性，无便秘。可能有耐受性。有效成分：各种生物碱，以乙素最强。机理：阻断中枢多巴胺 D1 受体；增加纹状体脑啡肽含量。 5. 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成,具有活血化瘀、理气止痛之功效，用于治疗气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等病证。请分析该复方中各药与临床疗效相关的药理作用及其物质基础。 答：丹参是主要成分，丹参的药理作用：1.抗心肌缺血作用，其机制为：扩张冠脉、增加心肌血氧供应。减慢心率
6、，降低心肌耗氧量 扩张外周血管，减轻心脏负荷。抗自由基和脂质过氧化，保护心肌 抗动脉粥样硬化 物质基础：丹参酮、丹参素 2抗血栓：抑制血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板 TXA2 的合成。抑制凝血功能。提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成。物质基础：丹参酮、丹参素。3改善微循环：使微循环血流加快。血管网开放。解除血瘀滞现象。 4促进组织的修复与再生。5其它作用：镇静补心定志、宁心安神。 镇痛。 三七有以下药理作用：1抗血栓：抑制血小板聚集，降低血液粘度活血作用。有效成分：人参三醇苷 Rg1。2 促进造血:促进造血干细胞的增殖；促进失血后红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。有效成分:三
7、七总皂苷()。3. 对心血管系统作用：1）对心脏的影响：降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力。有效成分：三七总皂苷。机理：阻断Ca2+通道，降低心肌细胞内 Ca2+浓度。2）抗心肌缺血：扩张冠脉，促进梗死区侧枝循环，提高心肌营养血流量，减少氧耗。降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力抗自由基、减少脂质过氧化提高机体耐缺氧能力。有效成分：三七总皂苷、三七总黄酮。3)抗脑缺血作用。4)抗动脉粥样硬化，降血脂。4. 抗炎镇痛作用：1）抗炎：作用与非甾体类抗炎药相似。有效成分为三七皂苷，以人参二醇苷为主。2)镇痛：对外伤瘀肿疼痛疗效确切。有效成分以人参二醇苷为主。5其它作
8、用：镇静。 冰片有镇痛和抗心肌缺血的作用。 6. 临床治疗血瘀证时活血化瘀药常配伍补气药使用，如补阳还五汤中重用黄芪 120 g，再配伍桃仁、红花、当归、赤芍、川芎、地龙等活血化瘀药，用于治疗缺血性中风所致的半身不遂等证。试从活血化瘀治则药理学的角度，联系活血化瘀药与补气药的主要药理作用，说明活血化瘀药与补气药合用治疗血瘀证的理论意义。 7.雷公藤的主要成份，药理作用，临床应用和毒副作用。 答：主要成分：生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类 药理作用：1.与功效主治相关的药理作用 （1）多种成分均有免疫抑制作用。 (2)抗炎。机制：抑制细胞释放 PGE2、降低细胞对 PGE2 及酵母多糖的反应性
9、，增强肾上腺皮质功能的作用。(3)对血管和血液系统的作用：改善血液流变性 通过多种机制调控血管的新生过程。 (4)杀虫抗菌：水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。 2其他药理作用：（1）对生殖系统的影响 ：抗生育作用。可是病人出现闭经，男性精子浓度和活性指数达不育水平。抗生育作用与棉酚相似。停药后 68 个月生育功能恢复。 （2）抗肿瘤：雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。 临床应用：类风湿性关节炎；肾小球肾炎和肾病综合征；结缔组织病；银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜；小儿喘息型支气管炎等 毒副作用：可能由生物碱和二萜环氧化物引起，是临床应用必须注意的
10、。 1、损害生殖系统功能。2、引起胃肠道刺激性炎症。3、对心、肝、肾的损害，引起轻度变性，甚至坏死。 4、骨髓抑制。5、染色体畸变 8. 止血药的主要作用机制是什么？ 答：1收缩局部血管，降低毛细血管通透性。2促进凝血因子生成，促进血液凝固，缩短凝血时间。3.抑制纤溶蛋白溶解。4作用于血小板：增加血小板数，提高血小板粘附性，促进血小板聚集。增加血小板功能。 9. 三七有哪些药理作用和物质基础分别是什么？ 答：1 止血作用：促进凝血过程，止血功能主要与增加血小板数量和增强血小板功能，增加血液凝固酶含量，收缩血管有关。有效成分：三七氨酸（生用，加热易破坏）。2抗血栓：与抑制血小板聚集，抗凝血酶和促
11、进纤维蛋白溶解有关。有效成分：人参三醇苷 Rg1 促进造血:促进造血干细胞的增殖，促进失血后红细胞和血红蛋白的恢复。有效成分:三七总皂苷() . 对心血管系统作用：1）对心脏的影响因为抑制 Ca2+内流，降低细胞内 Ca2+浓度，故降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力，有降压作用。有效成分：三七总皂苷。2）抗心肌缺血扩张冠脉，促进梗死区侧枝循环，提高心肌营养血流量，减少氧耗。降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阴力抗自由基、减少脂质过氧化提高机体耐缺氧能力有效成分：三七总皂苷、三七总黄酮.。）抗脑缺血。）抗心律失常对多种原因诱发的心律失常均有效。表现为负性频率、负性
12、自律性、负性传导作用。 ）抗动脉粥样硬化升高动脉壁 PGI2 ，降低 TXA2。抑制脂蛋白，总脂，磷脂及游离脂肪酸升高。 . 抗炎镇痛作用：1）抗炎：作用与非甾体类抗炎药相似。有效成分为三七皂苷，以人参二醇苷为主。2）镇痛：对外伤瘀肿疼痛疗效确切。有效成分以人参二醇苷为主。 .保肝：抗肝损伤，利胆 .抗肿瘤：抑制癌细胞；增强机体免疫 其它作用：1）镇静 2）延缓衰老 3）调节免疫功能 4）对糖代谢的影响：双向调节 10. 蒲黄有哪些药理作用？ 答：1止血作用。炭用较生品强。2抗血小板聚集，扩张血管，抗血栓形成化瘀作用。 3扩管降压、抗心肌缺血作用。4降胆固醇，抗动脉粥样硬化。5兴奋子宫，加强子
13、宫收缩。 6.抗肾损伤 11. “三七止血不留瘀”的药理学基础是什么？(略) 12.就理气药（如枳实、枳壳、青皮、陈皮）对胃肠运动的双向调节作用谈谈您的看法。 答：1.调节胃肠运动：理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用，这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。 （1）抑制胃肠运动：大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用，如降低离体家兔肠管的紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。此作用以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。在阿托品降低肠管紧张性的基础上，枳实、青皮、陈皮可使肠肌的紧张性进一步降低。理气药的解痉作用机制可能主要是阻断 M 胆碱受体
14、及直接抑制肠肌所致，部分药物的作用与兴奋 受体有关。理气药解痉作用的有效成分可能为对羟福林和 N-甲基酪胺。理气药抑制胃肠运动作用为其降逆、止吐、止泻、镇痛提供了药理依据。 （2）兴奋胃肠运动：部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等能兴奋胃肠平滑肌，增强其运动。枳实、枳壳、乌药对麻醉动物在体肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃肠运动，可使其收缩节律加快、收缩幅度增强、张力增大，胃肠蠕动加快。大腹皮煎剂可提高离体肠肌的紧张性，复方木香注射剂灌胃，能明显增强胃肠内容物推进。 附：抑制胃肠运动 大多数理气药有抑制胃肠运动作用。如：青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香、乌药。离体肠管实验：肌张力降低，收缩振幅下降，
15、收缩频率减慢，对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱等引起的痉挛性收缩。 兴奋胃肠运动 部分理气药有兴奋胃肠运动作用。如：枳实、枳壳、乌药、大腹皮。在位肠管实验：肌张力加大，收缩力加强，收缩频率增加， 肠蠕动加强。 理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理基础，其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理基础，（胃扩张，胃下垂，胃肠无力性消化不良，脱肛、疝气、肠梗阻等疾病的药理作用基础）。 13.理气药对多种平滑肌都具有双向调节作用，请列出理气药对各种平滑肌的作用特点。 答：1.对胃肠平滑肌：（略） 2.对支气管平滑肌：枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等均有松弛支气管平滑肌作用；青皮、陈皮、香附、木香能对抗组胺
16、所致的支气管痉挛性收缩，可使支气管扩张，肺灌流量增加。其作用机制可能与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的 受体有关。另外，陈皮、青皮、香橼中所含挥发油尚有祛痰止咳作用。 3.对子宫平滑肌：枳实、枳壳、陈皮对动物子宫平滑肌有兴奋作用，而香附可使子宫平滑肌张力降低，使痉挛的子宫松弛，张力减小。 综上所述，理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛作用的药理基础，其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理基础，（胃扩张，胃下垂，胃肠无力性消化不良，脱肛、疝气、肠梗阻等疾病的药理作用基础）。其松弛支气管平滑肌是降逆止喘的药 14.枳实、枳壳、青皮、陈皮中均含有对羟福林（即辛福林，Synephrine），其化学结构与肾上腺素相似，
