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1、白芍的有效成分的提取及中西医药理作用研究谢海潭 （湖南康寿制药有限公司）摘要：摘要： 目的：从中药白芍中提取有效化学成分以及临床药理分析作用 方法：通过对中药白芍的中西医药理研究，并对其主要化学成分和药理作用进行药理统计与分析 结果：白芍的主要化学成分主要甙类、萜类、黄酮类、鞣质类等，其药理作用主要有抗炎、抗菌、保肝、镇痛等 结论：目前，白芍已在多种中药或中西药制剂当中得到广泛的应用，随着研究的逐步深入，白芍将进一步发挥出更大的药用价值。关键词：白芍 有效成分 中西医药理研究目前，许多药物制剂当中含有白芍，这是由于白芍本身含有许多药用成分，对多种疾病都有显著的治疗或辅助治疗效果。白芍的主要有效
2、成分为 TGP，有效部位含有芍药苷、羟基芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等，其中芍药苷的含量占总苷的 90%以上，一般认为芍药苷为白芍的主要有效成分，故 TGP 的药理作用基本代表了白芍的药理作用。本文就白芍的主要化学成分以及药理作用进行简单的阐述。A：白芍的活性成分提取及现代医学（西药）药理研究：白芍的活性成分提取及现代医学（西药）药理研究1资料和方法1.1 一般资料：查阅各种中医医学典籍以及近年来各大代表性的有关中药白芍的医学著作或杂志。1.2 方法：通过对本草考证、品质研究、生物学研究、化学成分研究、药理研究等方法的统计和分析，研究和讨论中药白芍的主要化学成分和药理作用2 结果2.1 白
3、芍的化学成分12.1.1 单萜及其苷类成分：自 1963 年 Shibatas 首次分离得到芍药苷以来，经过科研工作者的不断努力，又先后分离得到了氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、白芍苷、苯甲酰氧化芍药苷等成分。 2.1.2 三萜及其苷类化合物：1995 年，Ikuta 等首次报道了芍药中的 8 个三萜化合物，其主要属于五环三萜中的齐墩果型，其特点是大部分的 28 位连有羧基。2.1.3 黄酮及其化合物：1997 年，Kamiya 从白芍中得到 2 个黄酮化合物，其特点是 5 位，4位羧基，在 3,7 位可成苷。2.1.4 鞣质类：Nishizawa 等从芍药根中得到了没食子酰鞣质类化合物。2.1.5
4、 其他成分：从白芍中也可分离得到白芍根基本油的 32 种成分，树脂、糖、蛋白质、金属元素 Mn、Fe、Cu、Cd、Ph 及 17 种氨基酸。2.2 白芍的药理作用芍药苷是中药芍药的主要有效成分，是一种单萜类糖苷化合物，具有多种生物活性，如抗氧化、抗自由基损伤、抗血小板聚集、改善微循环、免疫调节等，且毒副作用小。芍药苷作为白芍总苷的主要成分，已被广泛应用于类风湿关节炎的临床治疗。2.2.1 对肝脏的保护作用2：白芍是肝炎及肝硬化中医治疗的重要组方之一，祖国医学认为其养血、通络作用可能有助于改善肝功能。戴俐明等应用四氯化碳诱导的小鼠实验性肝炎动物模型，观察白芍总苷对实验性肝炎的保护作用。结果发现白
5、芍总苷连续7 天腹腔注射的预防给药可显著改善小鼠肝损伤后的血清丙氨酸转氨酶升高，血清清蛋白下降及肝糖原含量降低，并使形态学上的肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复。同时超微结构上肝细胞内线粒体的肿胀、内浆网的空泡变性，溶酶体的脱落也得到明显改善。2.2.2 提高胰岛素敏感性和改善脂质代谢作用3：TGP 能显著提高 2 型糖尿病大鼠的胰岛素敏感性，同时明显改善糖尿病大鼠生物糖、脂代谢的紊乱，但 TGP 并不能直接降低糖尿病大鼠的血糖水平。 2.2.3 镇痛作用4：TGP 对小鼠扭体和嘶叫的抑制作用不能被纳洛酮阻断，提示 TGP 的镇痛作用可能与吗啡受体无关。 2.2.4 免疫调剂作用4：TGP
6、对环磷酰胺降低的小鼠迟发型超敏反应具有恢复作用，对其增高的小鼠迟发型超敏反应具有抑制作用。TGP 可不同程度地调节 AA 大鼠模型、SLE 小鼠模型的免疫功能紊乱，对免疫应答多个环节具有作用，作用特点呈功能和浓度/剂量依赖性双向免疫调节。2.2.5 对神经系统及骨骼肌、平滑肌的作用5：TGP 肌注科明显抑制小鼠活动，腹腔给药能抑制小鼠电刺激怒反应。日本木村正康用芍药、甘草的提取物芍药苷和甘草皂苷研究本方对骨骼肌的作用，结果表明芍药苷对神经肌肉结合部位呈阻断作用。提示芍药对骨骼肌有松弛作用。研究发现，芍药苷促进骨髓间充质干细胞增殖的同时，可使骨髓间充质干细胞高表达白介 6 基因，并促进其细胞外分
7、泌白介 6 蛋白。由此说明，芍药苷或许是通过促进骨髓或外周血中骨髓间充质干细胞的增殖，促使其高分泌白细胞介素 6 等细胞因子进而影响造血细胞及免疫细胞的功能。2.2.6 对妇科疾病的作用5：白芍对子宫具有特异性作用，其提取物对小鼠离体子宫运动，低浓度时呈兴奋、高浓度时呈抑制作用，且能对抗乙酰胆、组织胺引起的收缩。芍药苷能明显抑制催产素引起的子宫收缩。2.2.7 泻下作用：有学者以整体动物及动物的离体器官研究了白芍泻下作用的机理。结果表明5：1.白芍的泻下作用是由白芍直接接触肠道而产生的；2.白芍使大肠分泌胶状物滑润肠道而致泻；3.白芍使小肠、大肠含水量增多而下泄。2.2.8 抗炎作用：口服芍药
8、水浸膏，可抑制小鼠由角叉菜胶引起的脚蹠浮肿，也可抑制醋酸扭体反应，此效果芍药配伍甘草有较强的协同作用。2.2.9 对乙肝病毒的灭活作用5：于习民采用银花白芍饮对乙肝病毒进行灭活试验，实验结果提示，金银花、白芍对 HBV 灭活作用最强，田基黄、白花蛇舌草次之，白术、虎杖、黄芩、垂盆草24 小时后滴度有下降趋势，而传统治疗肝炎中药，现代研究也认为有较强抗病毒作用的茵陈蒿、蒲公英及板兰根未见灭活效应。2.2.10 对血液系统的作用6：芍药苷可降低红细胞刚性，降低血液粘度，抑制血小板聚集，降低红细胞压积，尚有抗凝血酶的作用。白芍总苷具有抑制人血红细胞渗透性溶血的作用，能显著抑制 H2O2引起的溶血反应
9、，并显著抑制 H2O2引起的红细胞还原型谷胱甘肽的降低和脂质过氧化物的增多，对 ADP 诱导大鼠血小板聚集有明显抑制作用。B：白芍的中医理论药理研究：白芍的中医理论药理研究 本药处方名有生白芍、炒白芍。处方只写“白芍”，药房付生白芍。【性味与功效】味苦、酸，性凉。功效：疏肝理气，柔肝养血，缓中止痛，平肝敛阴。【传统应用】主治肝胃不和所致的胸胁胀痛、脘腹疼痛，月经不调、经行腹痛、崩漏，以及自汗、盗汗，头痛、眩晕等病症。本药常用于以下传统方剂：芍药甘草汤(伤寒论)：白芍、甘草，治疗伤暴脚挛急。又本草纲目：白芍、炙甘草，治疗腹中虚痛。又本草纲目：白芍、甘草，治疗消渴引饮。芍药汤(素问病机气宜保命集：
10、白芍、当归、黄连、木香、槟榔、大黄、黄芩、官桂、甘草，治疗下痢脓血，里急后重。芍药汤圣济总录：白芍、桂、甘草，治疗产后血气攻心腹痛。在著名方剂调和营卫、解表退热的桂枝汤中，养血调经的四物汤中，疏肝和胃的四逆散、逍遥散中，调和肝脾的痛泻要方中，清肝泻火的大柴胡汤中，治疗历节痹痛的桂枝芍药知母汤中，白芍均是重要的配伍药。【主要成分】白芍主要含芍药苷、挥发油、氨基酸等成分。1.8-药苷含量达 3.8o5.7，包括芍药花苷、丹皮酚，少量芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药新苷、芍药吉酮、(Z)一(1S，5R)一 ls- 蒎烯一 1-o 代 -巢菜糖苷等。2.挥发油 白芍含挥发油。油中为苯甲酸、牡
11、丹酚等成分。3.氨基酸白芍含氨基酸达 12.3。其中以精氨酸最多，有6.81；其次为谷氨酸、天冬氨酸等 14 种氨基酸。4.其他 白芍还含倍单宁等鞣质、没食子酸、没食子酸乙酯、 谷甾醇等。【药理作用】(一)调节免疫：1.增强巨噬细胞和白细胞的吞噬功能 白芍水煎剂和白芍总苷灌服可显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用。芍药酸性多糖和中性多糖均有激活网状内皮系统功能的作用。2.调节 T 淋巴细胞功能：白芍总苷对 T 细胞功能呈双向调节作用。可促进特异性和非特异性调节细胞的诱导。白芍总苷腹腔注射对特异性 Ts 细胞有明显的促进作用，并能拮抗环磷酰胺的免疫抑制作用。3.调节体液免疫功能：芍药总苷腹腔注射对
12、正常小鼠 SRRC 溶血素抗体无明显影响，但能拮抗环磷酰胺所致的免疫低下，使免疫功能恢复至正常水平。还可明显减轻 60CO 照射所致的胸腺、脾脏的萎缩以及溶血素抗体生成的抑制作用。白芍总苷既能促进IgM 生成，又能使 IgM 生成降低，对体液免疫起着双向调节作用。(二)抗炎：芍药苷具有显著的抗炎作用，丹皮酚有较强的抗炎作用。芍药苷和丹皮酚对多种致炎剂所致的毛细血管通透性亢进、渗出和水肿以及免疫性炎症，均有显著的抑制功效。(三)对消化系统1.保肝：白芍对多种实验性肝损伤均有显著的保护。对急性肝损伤白芍可使 A1T 显著下降.使肝细胞病变和坏死恢复。对自身免疫性肝炎小鼠，芍药总苷腹腔注射可使 AL
13、T 显著下降，肝细胞超微结构基本恢复正常，肝细胞再生活跃，肝脏病变程度明显减轻。肝苏联膜特异性脂蛋白诱导的脾淋巴细胞增殖反应得到恢复，表明芍药总苷不但对自身免疫性肝炎有明显的治疗效果，而且还有功能依赖性免疫调节作用。2.解痉：白芍和芍药苷对肠平滑肌具有显著的解痉作用。芍药甘草汤于低浓度时能促进胃蠕动，增及收缩力，高浓度时则抑制收缩。芍药甘草汤及芍药、甘草均能抑制副交感神经兴奋所致的回肠收缩。芍药能抑制副交感神经末梢乙酰胆碱的释放，为突触前抑制。芍药苷为解痉的主要成分，芍药解痉还与其他成分有关。芍药甘草汤对兔肠平滑肌的抑制作用，强于方中两药单味使用时的功效。芍药甘草汤中的芍药分别选用芍药的 5
14、种炮制法，对乙酰胆碱所致肠痉挛均有显著的抑制作用。剂量增大，作用也随之增强。5 种炮制方法的功效，以醋炒白芍的作用最强，其次为麸炒、酒炒的，清炒的最弱。3.抗胃溃疡：芍药苷和丹皮酚具有明显抑制小鼠应激性溃疡和胃酸分泌的作用。芍药与甘草同用对胃酸分泌有协同作用。(四)对心血管：白芍水提物可显著延长异丙基肾上腺素所致的小鼠心肌缺氧的存活时间，拮抗垂体后叶素所致的心肌缺血，增加心肌营养性血流量。芍药总苷静脉注射可使兔、猫的收缩压和舒张压升高。白芍水提物能抑制 ADP 诱导的血小板聚集，芍药总苷能减轻血小板血栓湿重，抑制血栓形成，其有效成分为氧芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酰氧芍药苷。(五)镇痛、镇静、抗
15、惊、降温：1. 镇痛：芍药、芍药苷和芍药甘草汤均有显著的镇痛作用。芍药苷与吗啡、可乐定有协同作用。2.镇静：芍药苷和丹皮酚均有镇静作用，有增强催眠药的作用。3.抗惊：芍药苷和丹皮酚均有抗惊厥作用，并可明显减轻脑电痉挛波，提示有抗癫痫作用。4.解热：芍药苷可降低正常小鼠体温，但对发热无解热作用。芍药苷的降温作用与其能增敏脑内 H1 受体有关。丹皮酚既可降低正常小鼠体温，又对发热有解热降温作用。(六)增强耐缺氧和抗氧化、抗疲劳1.增强耐缺氧能力：白芍水提物腹腔注射可明显延长小鼠常压缺氧情况下死亡时间，可明显延长小鼠减压条件下缺氧存活时间。2.抗氧化：丹皮总苷和芍药总苷对氧自由基有清除作用，丹皮总苷
16、可显著抑制肝脏脂质过氧化形成和 AlT 升高。表明白芍的成分具有抗氧化功效。3.抗疲劳： 白芍醇提物可显著延长小鼠游泳时间。(七)其他1.对内分泌的影响芍药苷对下丘脑一垂体一肾上腺轴功能具有双向调节作用，既能使应激状态下的大鼠血浆皮质酮和 ACTH 明显升高，又能使高度兴奋状态下的血浆皮质酮、ACTH 和 -内啡肽的反应降低。2.抗菌、抗病毒 白芍水煎剂有广谱的抗菌、抗病毒作用。3.抗突变作用 白芍对鼠伤寒沙门菌的突变有强烈的抑制作用。(八)体内过程芍药苷灌服 550mgkg，24 小时后大鼠粪尿的累积排泄量分别是给药量的 11.25和 1.08,表明芍药苷胃肠道吸收差，主要以原形从肾脏排泄，从粪和胆汁排泄少。芍药苷于狗和兔体内分布广，消除快，灌胃给药生物利用度低。在肝内很少代谢，对红细胞无明显影响。芍药苷在肠内菌群的作用下，可转化为芍药代谢素工和，而增强戊四氮的抑制功效。【临床应用】1.治疗慢性胃炎、消化性溃疡、慢性肠炎
