传出神经系统药理概论_12课件

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1、传出神经系统药理概论,提纲,第一节概述 第二节传出神经系统的递质和受体 第三节传出神经系统的生理功能 第四节传出神经系统药物基本作用及其分类,概述,解剖学分类(自主神经与运动神经)自主神经 (植物神经)运动神经,交感神经,副交感神经,内脏器官,骨骼肌,概述,解剖学分类(自主神经与运动神经)自主神经 从中枢发出纤维后在神经节更换神经元,故自主神经有节前纤维与节后纤维之分 交感神经与副交感神经对同一器官的作用基本相反,其功能不受主观意识支配运动神经 自中枢发出纤维后,直接到达骨髓肌,支配骨髓肌运动,中间不更换神经元,受主观意识支配,概述,按释放递质分类(胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经),第二节传出

2、神经系统的递质和受体,传出神经系统的递质乙酰胆碱去甲肾上腺素,乙酰胆碱,合成 ACh 在胆碱能神经末梢形成,在胆碱乙酰化酶(胆碱乙酰转移酶)的催化及乙酰辅酶A 的参与下,使胆碱乙酰化而生成ACh贮存与释放 ACh 在胞浆内合成后转运进入囊泡,贮存在囊泡内。当神经冲动到达时,由于膜的除极化,钙离子进入神经末梢,使囊泡与突触前膜靠近、融合、形成裂孔,以胞裂外排方式将ACh 释放到突触间隙。释放出的ACh 与突触后膜上的受体结合而产生生理效应消除 ACh 与受体结合产生效应后迅速被位于突触间隙的乙酰胆碱酯酶(AChE)水解而生成乙酸和胆碱,去甲肾上腺素,合成NA在去甲肾上腺素能神经的细胞浆中合成来自

3、血液的酪氨酸,在酪氨酸羟化酶的催化下生成多巴、多巴在多巴脱羧酶的作用下生成多巴胺,然后进入囊泡。在囊泡内,多巴胺在多巴胺-羟化酶的催化下生成NA 酪氨酸羟化酶是整个合成过程的限速酶释放 NA 的贮存和释放与ACh 相似,去甲肾上腺素,消除通过突触前膜和囊泡膜对递质的主动再摄取,称为摄取-1,也称为神经摄取,释放到突触间隙的NA ,有3/4以上被突触前膜摄取,重新贮存在囊泡加以利用(贮存型摄取)还可被非神经组织如心肌、平滑肌、血管等摄取,称为摄取-2 ,也称非神经摄取,被摄取到组织中的NA 并不被贮存,而是迅速被组织细胞内的儿茶酚胺甲基转移酶(COMT) 和单胺氧化酶(MAO) 所破坏(代谢型摄

4、取),传出神经系统的受体,命名原则:传出神经的受体位于细胞膜上,受体的命名根据与之选择性结合的主要递质或药物而定能与ACh 结合的受体称为乙酰胆碱受体能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体,肾上腺素受体,a受体,受体,a1受体,a2受体,皮肤黏膜血管、内脏血管、 括约肌、瞳孔开大肌及腺体,突触前膜,+,血管收缩 瞳孔扩大 括约肌收缩 汗腺分泌,+,激动时可反馈地抑制 去甲肾上腺素自末梢的释放,1受体, 2受体,心脏, 3受体,血管平滑肌、支气管、胆囊、胃肠、膀胱平滑肌,脂肪组织,+,+,+,心脏兴奋,支气管与血管扩张,脂肪和糖原分解,乙酰胆碱受体,毒蕈碱型受体(M受体),烟碱型受

5、体(N受体),M1受体 主要分布于中枢和胃壁细胞,M2受体 主要 分布于心脏,M3受体 主要分布于 外分泌腺、平滑肌、 血管内皮、眼睛等,中枢兴奋 胃酸分泌增加,+,+,对心脏 产生抑制,幢孔缩小,平滑肌收缩 血管扩张,腺体分泌增加,+,NN受体 (N1受体),NM受体 (N2受体),+,自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌,+,骨骼肌收缩,第三节 传出神经系统的生理功能,传出神经生理功能的特点,双重支配 同一器官上,作用大多相互对抗两类神经同时兴奋,显现占优势的神经效应 心血管肾上腺素受体占优势 平滑肌、腺体胆碱能受体占优势,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,药物基本作用作用于受体:与受体

6、直接结合, 产生激动受体或拮抗受体的效应影响递质: 影响递质合成、释放、储存与生物转化,许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合可产生两种完全不同的结果如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,就称为阻断药,对激动药而言,则称为拮抗药,胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂,拟似药,拟胆碱药,M、N受体激动药(氨甲酰胆碱) M受体激动药(毛果云香碱) N受体激动药(烟碱),(新斯的明), 、 受体激动药 (肾上腺素) 1、2受体激动药(去甲肾上腺素) 1受体激动药 (苯肾上腺素) 2受体激动药 (可乐定) 1、2受体激动药(异丙肾上腺素) 1受体激动药 (多巴酚丁胺) 2受体激动药 (异丙肾上腺素),药物分类,肾上腺素受体 激动药,胆碱受体阻断药胆碱酯酶复活药,拮抗药,抗胆碱药肾上腺素受体阻断药,M受体阻断药(阿托品) M1受体阻断药(哌仑西平) N1受体阻断药(六甲双铵) N2受体阻断药(琥珀胆碱),(碘解磷定),1受体阻断药 (哌唑嗪) 1、2受体激动药(酚托拉明) 2受体激动药 (可乐定) 1、2受体阻断药(普耐洛尔,吲哚洛尔) 1受体阻断药 (阿替洛尔,醋丁洛尔) 、 受体阻断药(拉贝洛尔),

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