传出神经系统药概论胆碱激动药课件

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1、2018/10/22,1,传出神经系统药,2018/10/22,2,重点:传出神经分类,受体类型与效应难点:传出神经腺素合成与代谢过程,受体类型与效应,教学重点和难点:,神经系统,中枢神经,周围神经,中枢神经抑制药: 镇静催眠药等,中枢兴奋药: 咖啡因等,传出神经系统药,传入神经: 局麻药,传出神经:,传入神经,传出神经,局麻药,传出药物,交感副交感 运动神经,传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程,从而改变效应器官功能活动的药物,传出神经,运动神经,自主神经,交感神经副交感神经,传出神经分类模式图,第一节 传出神经的递质与分类,一、传出神经的递质 递质(transmitt

2、er) 传出神经末梢释放出的传递神经信号的化学物质称为神经递质,简称递质。,传出神经的主要递质,乙酰胆碱 (Ach),去甲肾上腺素(NA),(一)乙酰胆碱(Ach),图8-2 胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图 AcCoA:乙酰辅酶A ChAc:胆碱乙酰化酶 AChE:乙酰胆碱酯酶 Ach:乙酰胆碱 MR:毒蕈碱型受体 NR: 烟碱型受体,(二)去甲肾上腺素(NA),图8-3 去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图 NA:去甲肾上腺素 :受体 :受体 MAO:单胺氧化酶,2018/10/22,8,二、传出神经按递质的分类,根据神经末梢所释放的递质

3、不同,将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。,(一)胆碱能神经 兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。 (1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺髓质。,(二)去甲肾上腺素能神经(或肾上腺素能神经) 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括:绝大部分交感神经节后纤维,第二节 传出神经受体的类型及效应,一、胆碱受体能与乙酰胆碱相结合的受体称为胆碱受体,按对药物敏感性的差异,又分为如下两种: 胆碱受体,N1N2,毒蕈碱型胆碱受体,烟碱型 胆碱受体,M1 M2 M3,主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效

4、应器细胞膜上。如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、腺体和瞳孔括约肌等处。当激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等,N1受体主要位于神经节和肾上腺髓质细胞膜上,兴奋时表现神经节兴奋和肾上腺髓质分泌;N2受体位于骨骼肌细胞膜上,兴奋时表现为骨骼肌收缩。,二、肾上腺素受体,能与去甲肾上腺素或肾上腺素相结合的受体称为肾上腺素受体,又分为如下两种:,肾上腺素 受体,1 2 3,型 胆碱受体,型 胆碱受体,12,1受体主要位于肾上腺素能神经所支配效应器官的突触后膜上,如皮肤、粘膜、内脏血管及瞳孔开大肌等处,当兴奋时表现为皮肤、粘膜、内脏血管收缩,瞳孔扩大等。 2受体主要位

5、于肾上腺素能神经末梢的突触前膜上,兴奋时负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。,1受体主要位于心脏,兴奋时表现为心脏兴奋,心肌收缩力增强,心率加快,传导加速。2受体主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管,兴奋时表现为支气管平滑肌松弛,骨骼肌血管及冠状血管扩张,糖原分解等效应。,2018/10/22,13,三、多巴胺受体(DA受体),能与多巴胺结合的受体称为多巴胺受体。,DA受体在外周主要位于肾血管、冠状血管和肠系膜血管等部位,激动后引起肾血管、冠状血管和肠系膜血管扩张。此外,中枢神经系统也存在多巴胺受体。多巴胺受体又分D1、D2两种亚型。,2018/10/22,14,大多数器官都受胆碱能神经及去甲

6、肾上腺素能神经双重支配,在同一器官上,这两种神经产生的效应是互相拮抗的,但在中枢神经系统的调节下,它们的功能既是对立的,又是统一的。,表8-1 传出神经受体的分布与效应,表8-1 传出神经受体的分布与效应(续),2018/10/22,17,第三节 传出神经系统药物作用的 方式与药物分类,一、传出神经系统药物作用的方式1直接作用于受体 药物直接与受体结合,产生激动或阻断受体的效应,分别称为该受体的激动药(拟似药)或阻断药(拮抗药)。,2018/10/22,18,2.影响递质 (1)影响递质释放 促进递质释放 如麻黄素,间羟胺等。 抑制递质释放 如可乐定等。 (2)影响递质转运和贮存 如利血平等。 (3)影响递质的转化 如AchE抑制药:新斯的明, 有机磷酸酯类等。,2018/10/22,19,表8-2 常用传出神经系统药物的分类,2018/10/22,20,复习思考题,1试述传出神经受体的分类、主要分布及兴奋时的效应。2何谓递质?传出神经按递质的不同分为哪几类?3肾上腺素受体激动药分哪几类?各举出一个代表药物。,

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