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1、第37章大环内酯类抗生素,第一节 大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin),具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素 疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。,第一代大环内酯类： 红霉素（14元环） 乙酰螺旋霉素 乙酰麦迪霉 吉他霉素
2、 交沙霉素,第二代大环内酯类： 克拉霉素（14元环） 罗红霉素（14元环） 阿奇霉素（15元环） 罗他霉素（16元环） 第三代：酮内酯类， 如泰利霉素、喹红霉素,（16元环）,一、共同特点 抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。静止期快效抑菌剂 耐 药 性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低,抗菌作用,抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌某些G-杆菌：
3、百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌,相似,略广,作用机制：与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶（转肽酶），影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，从而特异性抑制细菌蛋白质合成，是静止期快效抑菌剂。,耐药机制： 产生灭活酶： 如酯酶、磷酸化酶 改变靶位结构： 23S rRNA腺嘌呤甲基化 降低细胞膜的通透性： 药物渗入菌体内减少 主动流出增加： 细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外,二、常用药物 红霉素(erythromycin) 代表药 静止期抑菌剂 体内过程不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁
4、排泄,抗菌谱：静止期抑菌剂对G+菌作用强 金葡菌、链球菌、对G-菌：如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌等高度敏感对螺旋体、肺炎支原体、立克次体及螺杆菌有抑制作用,临床应用：主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏患者。还是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、军团菌病的首选药。,不良反应：局部刺激性肝损害伪膜性肠炎,麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin临床应用：G+菌致呼吸道、软组织感染替代-内酰胺类和红霉素,新一代大环内酯类特点对
5、流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对支原体、衣原体等作用明显增强耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长,第二节 林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。,抗菌谱：较窄，与红霉素相似。 作用强：各型厌氧菌、G+需氧菌 敏感：G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体 无效：G-杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体,临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎,体内过程1、吸收 林可霉素口服吸收差，生物利用度
6、仅为20%30%，且受食物影响；克林霉素口服吸收迅速而完全，生物利用度为87%，受食物影响小。2、分布 吸收后两药均分布广泛，在大多数组织中可达有效浓度，骨组织中的浓度尤其高，在胆汁和乳汁中浓度也较高，可透过胎盘但不易透过血-脑屏障。3、代谢和排泄 主要在肝脏代谢，仅有10%原形药物经尿液排出体外，难达有效治疗浓度,临床应用金黄色葡萄球菌所引起的急性或慢性骨髓炎（首选）； 需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等； 厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染等。,第三节 万古霉素类万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(
7、teicoplanin),抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害,第40章 氨基苷类和多粘菌素类抗生素,第一节 氨基苷类抗生素,天然氨基苷类链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素 半人工合成氨基苷类阿米卡星、奈替米星,一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 杀菌药主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 多环节阻碍细菌蛋白质合成 通过离子吸附作用， 增加膜通透性,体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液碱性环境中作用增强主要经肾小球原形
8、排泄(90%)在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长,二、耐药机制,产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变,三、不良反应,1. 耳毒性第八对脑神经损害；前庭功能损害；耳蜗神经损害 2. 肾毒性 3. 神经肌肉阻断作用 4. 过敏反应,聋哑残疾人致聋主因误用耳毒性药物,神经性耳聋、药物中毒性耳聋 耳毒性的药物百余种，其中包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素等抗生素药物。 家长应从婴幼儿的胎儿期、新生儿期、小儿期等三个重要的成长阶段进行防聋，避免服用耳毒性药物或注射耳毒性针剂。 此外，注意及时对孩子进行测听测试，一旦发现孩子存在听力障碍尽早佩戴助听器。,常用氨基苷类药物 链霉素 st
9、reptomycin临床应用 鼠疫、兔热病 布氏杆菌病 感染性心内膜炎 抗结核,不良反应 多而严重 第八对脑神经损害 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周、面部、四肢麻木,庆大霉素 gentamicin,抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌）G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌,临床应用 可与羧苄西林合用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染 如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备 不良反应 肾毒性 前庭功能损害,卡那霉素 kanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素妥布霉素 kanamycin抗菌谱、临床用途类似庆大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin耐药菌株感染,
