中药新药制备工艺研究

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1、(海量营销管理培训资料下载 ) 中药新药制备工艺研究 (海量营销管理培训资料下载 ) 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节，包括提取、纯化工艺和制剂工艺两部分。 新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质量研究相结合的制备工艺研究，在得到稳定的工艺以后，才能制备出质量稳定、能充分发挥疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临床及稳定性研究中获得可靠的结果。 工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定，会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响新药的正式投产。 (海量营销管理培训资料下载 ) 第一节 概述 (海量营销管理培训资料下载 ) 一、 常用的术语与定义 药物： 凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总

2、称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般可分为天然药物和人工合成药物。 药品： 由原料药物经加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等。 (海量营销管理培训资料下载 ) 制剂： 根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。 中成药： 指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按经药政部门批准的处方

3、和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。 处方： 处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。 (海量营销管理培训资料下载 ) 二、制备工艺研究的重要性 1、制剂是联结中医药之桥梁 通过制剂加工可以达到以下目的： 可以有目的地提取某类有效成份，除去无效或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用； 降低用药剂量； 控制药物释放速度和释放量。 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵的药品供临床使用，实现医

4、生临床治病的目的，所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。 (海量营销管理培训资料下载 ) 2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的 (1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床研究都要求有质量可控、稳定的样品。制备工艺研究是提供稳定样品的技术基础。 (2)制备工艺研究是工业化生产的需要。 3、制剂研究是中成药行业产生社会效益和经济效益的保证 中成药行业能否为社会提供更多疗效确切、性质稳定、安全无害、使用方便的药品，以保证人民群众的身体健康，很大程度上依赖制剂研究的速度与水平。 (海量营销管理培训资料下载 ) 第二节 制备工艺研究的特点、原则和一般程序 (海量营销管理培训资料下载 ) 一、制备工

5、艺研究的特点 制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂，包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等，考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成本等。 因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的系统工程。 (海量营销管理培训资料下载 ) 二、制备工艺研究的原则 1、中药制备工艺必须具有中医药学特色 研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导下进行，要保存各药的药性，实现君药的特性，以便达到服务于中医临床的目的。

6、 2、制备工艺必须具有时代特色 中药的处方大多来源于古代文献或中医临床验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化，所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此，在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。 (海量营销管理培训资料下载 ) 三、制备工艺研究的一般程序 1、处方筛选 药味 各药味之间的用量比例 口服剂量 2、剂型选择 临床适应性 质量稳定性 生产可行性 剂型有效平销性 (海量营销管理培训资料下载 ) 3、工艺筛选 工艺路线（根据所选剂型、处方、各味药性质、工厂技术、设备等因素） 工艺条件 前处理 制剂造型 方法 辅料的种类、用量、用法 造型工

7、艺条件 粉碎 粉碎药物 粉碎程度 粉碎方法 细粉收率 提取 提取药物 提取方法 提取需用溶媒的种类、用量 提取工艺条件 分离 除杂 浓缩 干燥 方法 设备 工艺条件 半成品质量标准及收率 (海量营销管理培训资料下载 ) 5、包装选择 6、临床实验用药品的制备工艺（制备方法） 7、中试 8、生产用制备方法 内包装容器的材料、结构、形状、规格 标签设计 说明书拟订 制备临床实验用药及各种考核样品 3 5批以上 考核、修改工艺 配套设备 初步核算成本 (海量营销管理培训资料下载 ) 第三节 剂型筛选 (海量营销管理培训资料下载 ) 一、剂型与药物疗效的关系 1、剂型对中药制剂稳定性的影响 2、剂型对

8、有效成份的溶出和吸收的影响。 (1)剂型不同，辅料结构不同，载药形式不同，释放药物的方式与速度不同，其起效时间、达峰时间、作用强度有明显的差别。 (2)给药途径不同，吸收速度、起效时间有明显差别。静脉吸入肌注皮下直肠或含下口服。 (海量营销管理培训资料下载 ) 二、剂型选择原则 1、根据临床治疗疾病的需要 急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、微型灌肠剂、注射剂等； 慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂； 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂漠剂、洗剂等； 某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用栓剂、条剂等。 2、根据药物及其有效成份的性质 3、根

9、据工厂技术水平和生产条件 (海量营销管理培训资料下载 ) 第四节 提取、纯化工艺研究 (海量营销管理培训资料下载 ) 一、粉碎 1、确定粉碎药物 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；需要提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材需要切成饮片，全草类可以切碎。 2、粉碎程度 原粉入药一般粉碎成 140目或 180目，有些需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉（过10目筛）。 (海量营销管理培训资料下载 ) 3、粉碎方法 (1)干法粉碎： 混合粉碎： 对处方中含粘性、油性或动物的皮、肉、骨等特殊药料的，尚可采用串料、串油、蒸罐等粉碎技术。 单独粉碎： 一般贵重细料、毒性药物、树

10、脂、树胶类药物、质地坚硬药物、单独提取的药物等需单独粉碎。 (2)湿法粉碎： 包括水飞法和加液研磨法。 (3)低温粉碎： 树脂、树胶类药物如乳香、没药等、糖分、粘液质、胶质含量较高的药物如玉竹、熟地、牛膝等可采用该法粉碎。 (4)超微粉碎： (海量营销管理培训资料下载 ) 4、 粉碎机械 小型截切式磨粉机： 锤击式粉碎机（榔头机）： 柴田式粉碎机（万能粉碎机）： 万能磨粉机： 球磨机： 羚羊角粉碎机： 流能磨：即气流粉碎机。 超微粉碎机： (海量营销管理培训资料下载 ) 在粉碎时，要考察细粉收率，对复方药物来说尤为重要，因为某些药材出粉率太低，会导致处方比例的变化，应单独粉碎。一般根、根茎、茎

11、木类药材要求出粉率达 95以上，全草类、花类药材要求达到 90以上。 4、细粉收率 (海量营销管理培训资料下载 ) 二、提取 1、提取药物 一般药物均可进行提取，但下列药物可考虑原粉入药：贵重药物；用量极少的药物；某些矿物药。 (海量营销管理培训资料下载 ) 2、提取方法： 浸渍法： 煎煮法 渗漉法： 回流提取法： 动态提取法： 动态逆流提取法： 水蒸汽蒸馏： 超临界流体萃取： (海量营销管理培训资料下载 ) 3、提取需用的溶媒的种类、用量 水溶性和极性较大的成份常用水和不同浓度的乙醇； 低极性成份可选用丙酮、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、脂肪油、汽油等。 溶媒用量视不同药材而定，一般根、根茎、茎木类

12、等比重较大的药材，以水为溶媒用量为药材量的 6 10倍，全草类、花类等比重较小的药材，用量为药材量的 8 12倍。以有机溶剂为溶媒可适当减少。 (海量营销管理培训资料下载 ) 4、提取工艺条件 必须对提取工艺条件进行筛选，常用正交试验或均衡设计等试验筛选最佳工艺，考察因素包括浸泡时间、溶媒用量、提取次数、提取时间、提取温度等，可选择主要因素进行考察。 (海量营销管理培训资料下载 ) 5、固液分离 沉降法： 滤过法： 板框压滤法、微孔滤膜滤过法和超滤法 (分子分离滤过法 )。 离心分离法： 目前常用的有篮式离心机、蝶片式离心机和高速管式离心机。 (海量营销管理培训资料下载 ) 6、浓缩 蒸发法： 减压浓缩： 薄膜浓缩 (离心式、外循环式、强制循环式等 )： 注意在浓缩中要规定温度、时间、测定比重或总固体量或某指标性成份的含量。 (海量营销管理培训资料下载 ) 7、精制 溶剂萃取法： 沉淀法： 大孔吸附树脂色谱法： 离子交换树脂色谱法： 聚酰胺色谱法： 葡聚糖凝胶色谱法： 膜分离技术： 超速离心法： (海量营销管理培训资料下载 ) 8、干燥 烘干法： 真空干燥法： 喷雾干燥法： 冷冻干燥法： 在工艺研究中应考察干燥的方法、温度及干燥程度。