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1、强效调脂，逆转斑块，全面预防心脑血管疾病 瑞旨产品知识介绍,鲁南制药集团 学术专员 苏勤勇,经过CYP3A4 代谢极少，联合用药安全性更好,目前最强效降低LDL-C,长期应用可使斑块消退,降脂、抗炎等多途径全面预防心脑血管疾病,PCI围手术期应用，显著降低心脑血管事件,糖尿病、慢性肾病、脑卒中患者等特殊人群的保护作用；良好的安全性,产品特点,1、瑞旨的安全性研究 2、瑞旨的有效性研究 3、临床应用,他汀母核：二羟基庚酸,甲磺酰氨基,能够避免细胞色素P450广泛代谢，降低药物相互作用 瑞舒伐他汀亲水性他汀，90% 的瑞舒伐他汀，原形排出的药物, 90% 原形由粪便排泄，10% 排泄入尿,疗效:
2、HMG-CoA 还原酶活性抑制能力 安全性: 代谢途径 肝细胞选择性,氟化的苯环增强了与HMG-COA的抑制能力,Expert Rev. Cardiovasc. Ther. 5(2), (2007) Olsson et al., (2002);Summary of Product Characteristics,瑞旨的化学结构与安全性,药物之间的相互作用,氟伐他汀瑞舒伐他汀,阿托伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀,P450 CYP 2C9,P450 CYP 3A4,大多数药物经过CYP 450 3A4 代谢 举例： 心血管药物 (华法令，钙离子拮抗剂， 氯吡格雷，贝特类，地高辛，烟酸，胺碘酮等) 抗菌
3、药 (克拉霉素、红霉素等) 抗哮喘药物 (茶碱等) 免疫抑制剂 (环孢素等) 胃肠道药物 (奥美拉唑 等),药物相互作用？,Ballantyne C et al. Arch Intern Med 2003;163:553564 Corsini A. Cardiovasc Drugs Ther 2003;17:257277,联合用药的安全性,瑞舒伐他汀与CYP450 3A4抑制剂合用， 无CYP450 3A4引起的药代动力学改变,Neuvonen PJ, et al. Pharmacol Ther. 2006 Dec;80(6):565-81.,瑞舒伐他汀与CYP450 3A4 诱导剂合用，无C
4、YP450 3A4引起的药代动力学改变,Current Opinion in Investigational Drugs. 2010; 11(3):323-332,LDL-C的降低幅度(%),ALT 3ULN 的发生率(%),ALT 持续升高：ALT 连续两次 3 倍正常上限,他汀对肝脏的影响 - 效益:风险,Brewer H Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K29K Davidson M Exp Opin Drug Saf 2004;3 (6):547-557,LDL-C 的降低幅度 (%),CK 10 ULN的发生率 (%),Brewer H Am J Card
5、iol 2003;92(Suppl):23K29K Davidson M Exp Opin Drug Saf 2004;3 (6):547-557,他汀对肌肉的影响 - 效益:风险,瑞舒伐他汀调脂研究的循证历程,由于METEOR研究的结论，FDA批准了瑞舒伐他汀新的适应证：延缓动脉粥样硬化进展,首次证实瑞舒伐他汀可逆转斑块,瑞舒伐他汀钙 获 FDA 批准，用于降低患者脑卒中、房颤 和动脉血管再生的风险,ASTEROID试验,METEOR试验,JUPITER试验,临床研究带来的影响,最新进展：SATURN 研究,Comparison of the progression of coronary
6、atherosclerosis for two high efficacy statin regimens with different HDL effects,不同HDL疗效的两种高效他汀对冠状动脉粥样硬化的进展对比,2011年11月AHA大会，奥兰多,CAD患者 18-75岁 具有冠脉造影的临床适应症 高胆固醇血症 血管造影证据确诊的CAD（至少一个受检部位的管腔直径减小20%） 冠状动脉左主干（管腔直径减小50%） 无持续心梗、未接受PCI或CABG，不考虑准备接受介入的患者,目的：采用冠脉内超声的方法评价瑞舒伐他汀40mg对比阿托伐他汀80mg对于冠状动脉粥样硬化斑块进展的影响,试验设
7、计,主要血脂指标改变情况,研究终点,*p0.001,*p0.001,*p0.001,*P=0.01,#P=0.01,#P=0.17,*与基线相比 #两组间对照 PAV:病变消退体积百分比均值 TAV:病变总体积消退均值（mm3）,亚洲人群研究,COSMOS研究：瑞舒伐他汀：起始剂量2.5mg/d；4周后若患者LDL-C 80 mg/dl，调整剂量，最大20mg/d；显著逆转斑块,Circ J 2009; 73: 2110 2117,亚洲人研究：COSMOS研究,日本36中心，76周标签公开试验，年龄2075岁 LDL-C 140 mg/dl 或TC 220 mg/dl 未治疗患者 与 LDL-
8、C 100 mg/dl or TC 180 mg/dl 先前治疗过患者纳入研究,他汀指南中的推荐PCI患者,2011ESC/EAS血脂异常管理指南：推荐即使对已接受他汀治疗的患者，也应建立PCI术前常规给予负荷剂量他汀治疗的策略。,2009 中国经皮冠脉介入治疗指南：PCI术后需要使用他汀进行二级预防,2008 ACC/AHA UA/NSTEMI指南 UA/NSTEMI患者，无论基线LDL-C水平，所有患者入院及出院时，均应给予处方他汀治疗,出院后治疗的建议：AC S患者包括血管重建治疗的患者， 出院后应坚持口服他汀类降脂药物和控制饮食 ( 证据水平 A) 。中国不稳定性心绞痛和NSTEMI诊
9、疗指南（2007）,一项韩国研究(大剂量瑞舒伐他汀在ACS患者PCI术前序贯治疗的优势)：研究设计,Int J Cardiol 2009;137:245-51; Int J Cardiol 2010.04.052,PCI,大剂量瑞舒伐他汀在ACS患者PCI术前序贯治疗的优势,瑞舒伐他汀在PCI术前大剂量序贯显著降低患者术后发生MCAEs的危险性,PCI术后12个月MACES,Int J Cardiol 2009;137:245-51; Int J Cardiol 2010.04.052,JUPITER研究的4项亚组分析,Glynn RJ, et al. Ann Intern Med. 2010
10、;152(8):488-96. Mora S et al. Circulation. 2010;121(9):1069-77. Everett BM, et al. Circulation. 2010 ;121(1):143-50. Ridker PM, et al. J Am Coll Cardiol. 2010;55(12):1266-1273.,他汀指南中的推荐脑卒中,对高风险或有其他CVD表现的患者以及非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）患者均推荐给予他汀治疗（/A）,JUPITER卒中亚组分析,Everett BM, et al. Circulation. 2010 ;12
11、1(1):143-50.,针对17802例受试者中位随访1.9年的结果显示，瑞舒伐他汀可显著降低致死与非致死性卒中风险达48%，且不增加出血性卒中的风险！,指南首次对中重度CKD肾小球率过（GFR）1589 ml/min1.73m2患者给出明确的血脂治疗推荐。 CKD是冠心病等危症，降LDL-C是主要目标（/A） 由于他汀对病理性蛋白尿（300 mg/d）具有有益作用，因此，24期CKD患者应考虑使用他汀（a/B） 他汀可延缓肾功能减退，从而预防发展为终末期肾病（a/C） 对中重度CKD患者，推荐积极的他汀治疗，即他汀单独使用或与其他药物联合治疗使LDL-C70 mg/dl（1.8 mmol/
12、L）（a/C）,他汀指南中的推荐 CKD,瑞舒伐他汀可显著降低主要复合终点和全因死亡风险分别达45%（P=0.002）和44%（P=0.005）,不良反应事件发生率与安慰剂组相似,3276例基线时肾小球滤 eGFR60ml/(min1.73m2)人群中位随访1.9年,JUPITER伴中度慢性肾病(CKD)人群亚组分析,JACC Vol. 55, No. 12, 2010,JUPITER研究老年亚组分析,Ann Intern Med. 2010;152:488-496.,针对研究中5695例70岁老年人群的分析结果显示，瑞舒伐他汀治疗同样可降低主要复合终点风险达39%(P0.05,经过CYP3A
13、4 代谢极少，联合用药安全性更好,目前最强效降低LDL-C,长期应用可使斑块消退,降脂、抗炎等多途径全面预防心脑血管疾病,PCI围手术期应用，显著降低心脑血管事件,糖尿病、慢性肾病、脑卒中患者等特殊人群的保护作用；良好的安全性,产品特点,处方资料,通用名：瑞舒伐他汀钙片 规 格：按瑞舒伐他汀计 5 mg，14片 性 状：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色 包 装：双铝包装 批准文号：国药准字H20080240 医 保：国家医保乙类,瑞旨用法用量,口服。起始剂量为5mg，q d对于那些需要更强效地降低LDL-C的患者可以考虑起始剂量10 mg，q d，该剂量能控制大多数患者的血脂水平； 如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用,
