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1、图8-1 树枝状大分子结构示意图,第八章 树枝状大分子(Dendrimer) 纳米药物载体,8.1 特点:,精确纳米结构,G0G10代为1 13 nm 高度枝化 单分散性 球形表面 内部大量空腔 低粘度、高溶解性、高反应性 体积及形态可专一控制,图8-2 乙二胺为核树枝状聚合物示意图,例如:,8. 树枝状大分子显著特征 (1)一个引发核,具有Nc个反应官能团如:NH3, NC = 3C(CH2OH)4 , NC = 4 (2)内层(G,代)由重复单元径向连接到引发核心,具有Nb个新反应基团 (3)外表面层具有终端官能团,G代树状物端基数 Z =NCNbG,8. 树枝状大分子的制备方法,图8-4
2、 树枝状大分子制备方法示意图,图8-5 树枝状大分子制备方法示意图,例如:,图8-6 乙二胺为核树枝状聚合物发散法制备示意图,8.4 树枝状大分子的应用, 树枝状大分子作为反应的催化剂,图8-7 树枝状聚合物催化剂示意图, 增加难溶药物的水溶解性,Ref: J. Controlled Release, 93(2003), 124., 树枝状大分子作为靶向药物及基因载体,图8-8 作为药物载体的树枝状大分子示意图, 树枝状大分子作为智能控制释放载体,A:低温条件下温敏材料呈无规线团状,药物可缓慢释放 B:温度升高至LCST后,温敏材料收缩,药物释放通道 打开,药物快速释放,A,B,LCST, D
3、endrimer 介导基因转移,(1)Dendrimers分子与DNA分子结合成复合物(Dendrimers-DNA) (2) Dendrimers-DNA复合物(阳离子)与细胞膜表面糖蛋白(负电荷)结合 (3)通过胞吞机制进入细胞质 挑战性:提高转染效率?, Dendrimers 基因载体优势,(1)非生物材料,无免疫原性 (2)与病毒载体不同,无遗传毒性和细胞毒性,不会导致细胞转移与死亡 (3)树枝状结构,大量表面电荷分布,基因转移效率较高 (4)可介导外源基因在宿主细胞染色体DNA中的整合,获得转基因的长期、稳定表达 (5)可保护转导基因不被破坏,更稳定发挥作用 (6)具有抵抗或杀死某种病毒(包括HIV)的作用,思考题,树枝状大分子的特点是什么? 树枝状大分子的制备方法有哪几种? Dendrimers 作为基因载体的优势是什么?,