美平-幻灯课件

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1、,经验性治疗重症感染,信心之选,住友集团是以约400年历史的住友家族各项事业为主体发展起来的,活跃在全世界各个经济领域,三井住友银行:日本第2大银行,全球前10名 住友商事会社:全球500强第12位 住友生命:日本第3大保险公司 朝日啤酒 NEC 邓普禄轮胎 大金空调 马自达汽车 住友房地产 住友化工,踏踏实实做科研:美平的研发,第13年:设计、调查、合成技术的训练 第25年:最适化研究、候补药物的选定 第616年:开发研究,美平是多项国际权威指南强力推荐的药品,中性粒细胞减少指南 细菌性脑膜炎指南 腹部感染指南 院内获得性肺炎指南 社区获得性肺炎指南,院内获得性肺炎指南社区获得性肺炎指南,美

2、国指南 ANTIBIOTIC ESSENTIALSP54 经验性治疗HAP/VAP美平为第一首选抗生素,热病The Sanford Guide to Antimicrobial The rapy治疗绿脓杆菌美平为推荐的第一选择药,第一代碳青霉烯类抗生素亚胺培南,易被人体内的肾脱氢肽酶所分解,OH,COOH,NHCH,NH2,O,N,S,对中枢及肾脏有毒性,西司他丁,需要与西司他丁组成合剂,强碱性 pka=9.9,新一代的碳青霉烯 美平,OH,COOH,O,N,提高了对人体肾脱氢肽酶的稳定性,1 甲基,CH3,世界首创的碳青霉烯单方制剂,增强了 抗菌活性 和 化学稳定性,S,CH3,CH3,NH

3、2,O,CN,弱碱性基团 PKA=7.4,增强了对多种革兰氏阴性菌,尤其是绿脓杆菌的抗菌活性,降低了对中枢和肾脏的毒性,强力而广谱的抗菌活性 优异的临床疗效 卓越的安全性 低诱导、低耐药,美平的特点,美平的抗菌谱广,革兰氏 阳性菌,革兰氏 厌氧菌,革兰氏 阴性菌,美平,抗绿脓杆菌活性,美平基本不受D2通道缺失的影响,对绿脓杆菌显示出了优越的抗菌活性。,绿脓杆菌外膜通透性示意图,美平和亚胺培南治疗重症感染的系统比较 Systematic review comparing meropenem with imipenem plus cilastatin in the treatment of sev

4、ere infections,CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION VOL. 21, NO. 5, 2005, 785794,全球资料的荟萃分析,全球资料的荟萃分析,CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION VOL. 21, NO. 5, 2005, 785794,0.75 0.80 0.85 0.90 0.95 1.00 1.05 1.10,27项研究1000例患者的荟萃分析,临床疗效P=0.001,细菌清楚率P=0.008,不良反应P=0.02,RR1.00 表明美平疗效优于 亚胺培南/西司他丁,RR1.00 表明美平不良

5、反应少于 亚胺培南/西司他丁,美平比亚胺培南有更卓越的临床和细菌学疗效 (有统计学差异) 美平比亚胺培南有更少的不良反应 (有统计学差异),亚胺培南,OH,COOH,O,N,SCH2CH2NH3,碳青霉烯类抗生素的中枢毒性, 与其2位侧链碱性的强弱及理化性质有关。,GABA受体,亚胺培南,美 平,GABA,O,结构相似,脑神经细胞,GABA受体,GABA 受体,GABA受体,CH3,CH3,CH3,NH2,O,CN,C,CH2CH2CH2NH3,COO,S,COOH,N,O,COOH,SCH2CH2NH3,N,阻断抑制性神经传导,兴奋,癫痫,美平对中枢神经具有高度安全性,美平卓越的安全性中枢,

6、小鼠脑室内给药试验,肾小球滤过,肾小管上皮 细胞坏死,阻断,有机阴离子游离抑制剂 西司他丁,亚胺培南,美平,肾小球滤过,美平卓越的安全性肾脏,S. Ragnar Norrby, et al. Scand J Infect Dis. 1999; 31: 3-10.,美平卓越的安全性消化道,40,30,20,10,0,对照 美平 亚胺培南,碳青霉烯对绿脓杆菌产-内酰胺酶的诱导能,1,3.9,37.5,绿脓杆菌 P. aeruginosa ( BI-633 ),(无诱导) 0.313g/ml 0.313 g/ml,Katsunori Kanazawa,. J. Antibiotics. Vol.52

7、,No.2 pp.142-149 February 1999.,-内酰胺酶活性,美平低诱导、低耐药,美平的消耗量 与绿脓杆菌耐药率无相关性,Alan H. Mutnick, 来自北美MYSTIC(19992000)项目的调查,绿脓杆菌耐药率 美平的使用量,美平为低耐药可能性药物,应选用美平来取代亚胺培南治疗革兰阴性菌感染的重症感染, 既能有效控制耐药菌株的流行与扩散,并能减少MRSA及 VRE的发生。,Cunha BA. Drugs of Today 1998,美平与国产仿制品对比,数据来自于各产品说明书及住友研究所研究资料,仿制品倍能的残存溶剂是美平的15倍 仿制品倍能的存储条件难以满足,可

8、能影响疗效,种碳青霉烯药物的比较 根据批准的内容,美 平 推 荐 使 用 剂 量,目前研究推荐美平使用剂量:经验性治疗严重感染: 1g q8h治疗脑膜炎的剂量: 2g q8h体重低于50kg的小儿:40mg/kg/次 q8h治疗中-重度感染剂量:0.5g q8h 体重低于50kg的小儿:1020mg/kg/次 q8h 危重病人推荐最大使用剂量6g/day.亚胺培南由于可能增加中枢神经系统毒性,重病人中推荐使用剂量不超过4g/day。,S.Ragnar Norrby. Infections Diseases in Clinical Practice 1997,6 (5): 291-303,强力而广谱的抗菌活性 优异的临床疗效 卓越的安全性 低诱导、低耐药,美平的特点,美平 经验性治疗重症感染信心之选,美平是临床医生抗击感染的重要武器!,住友制药的使命:致力于创新性研发,持续提供优质信赖的医药产品,让人们拥有更好的健康幸福生活!为中国医疗事业做出贡献!,感谢您一贯的支持与帮助!,谢谢!,

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